CR-4056 - CR-4056

CR-4056
CR-4056 structure.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H12N4
Molární hmotnost272.311 g · mol−1
3D model (JSmol )

CR-4056 je analgetikum kandidát na drogu s novým mechanismem účinku, působící jako a ligand pro imidazolinový receptor Já2. Ukázalo slibné výsledky ve studiích na zvířatech proti různým typům neuropatická bolest a dosáhl lidské fáze II klinické testy jako potenciální léčba bolesti spojené s artróza.[1][2][3][4][5]

Reference

  1. ^ Ferrari F, Fiorentino S, Mennuni L, Garofalo P, Letari O, Mandelli S, Giordani A, Lanza M, Caselli G (2011). „Analgetická účinnost CR4056, nového ligandu receptoru imidazolin-2, u potkaních modelů zánětlivých a neuropatických bolestí“. Journal of Pain Research. 4: 111–25. doi:10.2147 / JPR.S18353. PMC  3100226. PMID  21647215.
  2. ^ Li JX, Thorn DA, Qiu Y, Peng BW, Zhang Y (březen 2014). „Antihyperalgetické účinky ligandů receptoru imidazolin I (2) v modelech zánětlivých a neuropatických bolestí na krysách“. British Journal of Pharmacology. 171 (6): 1580–90. doi:10.1111 / bph.12555. PMC  3954494. PMID  24329196.
  3. ^ Comi E, Lanza M, Ferrari F, Mauri V, Caselli G, Rovati LC (4. května 2017). „Účinnost CR4056, prvotřídního analgetika imidazolin-2 ve srovnání s naproxenem u dvou modelů osteoartrózy u potkanů“. Journal of Pain Research. 10: 1033–1043. doi:10.2147 / JPR.S132026. PMC  5422496. PMID  28496359.
  4. ^ Li JX (říjen 2017). „2 receptory: aktualizace“. Farmakologie a terapeutika. 178: 48–56. doi:10.1016 / j.pharmthera.2017.03.009. PMC  5600648. PMID  28322973.
  5. ^ Rovati LC, Brambilla N, Blicharski T, Probert NJ, Vitalini C, Giacovelli G, Girolami F, D'Amato M (2017). „Randomizovaná, placebem kontrolovaná, dvojitě zaslepená klinická studie fáze II s prvotřídním ligandem imidazolin-2 receptoru CR4056 při bolestech z osteoartrózy kolenního kloubu a fenotypů onemocnění“. Artritida Rheumatol. Výroční zasedání ACR / ARHP 2017, abstrakt 1193,69 (dodatek 10).CS1 maint: umístění (odkaz)