Laktulóza - Lactulose
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Výslovnost | /ˈl…ktjʊloʊz/ |
Obchodní názvy | Cholac, Generlac, Consulose, Duphalac a další |
Ostatní jména | 4-O-β-D-Galaktosyl-D-fruktóza |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a682338 |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Pusou (perorální roztok) |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | Špatně vstřebává |
Metabolismus | 100% v tlustém střevě do střevní bakterie |
Nástup akce | 8 až 48 hodin[2][3] |
Odstranění poločas rozpadu | 1,7–2 hodiny |
Vylučování | Fekální |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.022.752 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C12H22Ó11 |
Molární hmotnost | 342.297 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
(ověřit) |
Laktulóza je nevstřebatelný cukr používané při léčbě zácpa a jaterní encefalopatie.[1][4] Používá se ústy při zácpě a buď ústy nebo v konečníku pro jaterní encefalopatie.[1] Obvykle začíná fungovat po 8–12 hodinách, zlepšení zácpy však může trvat až 2 dny.[2][3]
Běžný vedlejší efekty zahrnovat břišní nadýmání a křeče.[1] Existuje potenciál pro problémy s elektrolytem v důsledku průjem produkuje.[1] Při použití během léčby nebyly nalezeny žádné důkazy o poškození dítěte těhotenství.[1] To je obecně považováno za bezpečné během kojení.[5] Je klasifikován jako osmotické projímadlo.[6]
Laktulóza byla poprvé vyrobena v roce 1929 a lékařsky se používá od 50. let.[7][8] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[9] Je k dispozici jako obecný a značkový produkt.[4] Laktulóza se vyrábí z mléčného cukru laktóza, který je složený ze dvou jednoduchých cukrů, galaktóza a glukóza.[10][1]
Lékařské použití
Zácpa
Laktulóza se používá k dlouhodobé léčbě chronické zácpy u pacientů všech věkových skupin.[11] Dávka laktulózy pro chronickou idiopatickou zácpu se upravuje v závislosti na závažnosti zácpy a požadovaném účinku, od mírného změkčovače stolice po způsobení průjmu. Dávka je snížena v případě galaktosémie, protože většina přípravků obsahuje monosacharid galaktózu díky jejímu procesu syntézy.[nutná lékařská citace ]
Laktulózu lze použít k potlačení účinků zácpy opioidy a při symptomatické léčbě hemoroidy jako změkčovač stolice.[nutná lékařská citace ]
Laktulóza se běžně předepisuje dětem, u kterých se objeví strach z jejich vyprazdňování a jsou zadržovány. Je to proto, že laktulóza, pokud je dávkována ve správném množství, způsobuje pohyb střev, který není možné udržet příliš dlouho. Laktulóza se také používá pro starší lidi kvůli svým jemným a konzistentním výsledkům.[nutná lékařská citace ]
Hyperamonémie
Laktulóza je užitečná při léčbě vysoký amoniak v krvi, což může vést k jaterní encefalopatie. Laktulóza pomáhá pasti amoniak (NH3) v tlustém střevě a vázat se na něj.[12] Dělá to tak, že používá střevní flóru k okyselení tlustého střeva a transformuje volně difundovatelný amoniak na amonný ionty (NH+
4), který již nemůže difundovat zpět do krve.[13] Je také užitečný pro prevenci hyperamonemie způsobené jako vedlejší účinek podávání kyselina valproová.[14]
Přerůstání bakterií v tenkém střevě
Laktulóza se používá jako test na bakteriální nadměrný růst tenkého střeva (SIBO). Spolehlivost diagnostiky SIBO v poslední době byla vážně zpochybněna.[15][16][17][18] Velké množství je podáváno s následným testováním molekul plynný vodík v dechu. Zkouška je pozitivní, pokud dojde ke zvýšení vydechovaného vodíku před tím, co by se dalo očekávat při normálním trávení normou střevní flóra v tlustém střevě. Předpokládá se dřívější výsledek, který indikuje trávení v tenkém střevě. Alternativním vysvětlením rozdílů ve výsledcích je odchylka v době průchodu tenkým střevem u testovaných subjektů.[18]
Těhotenství
Při použití během léčby nebyly nalezeny žádné důkazy o poškození dítěte těhotenství.[1] To je obecně považováno za bezpečné během kojení.[5]
Vedlejší efekty
Časté nežádoucí účinky laktulózy jsou křeče v břiše, borborygmus, a nadýmání. U normálních jedinců je předávkování považováno za nepohodlné, ale ne život ohrožující.[19] Méně časté nežádoucí účinky jsou nevolnost a zvracení. U citlivých jedinců, jako jsou starší lidé nebo lidé se sníženou pohyblivostí ledviny funkce může mít za následek nadměrné dávkování laktulózy dehydratace a poruchy elektrolytů, jako je nízké hladiny hořčíku. Požití laktulózy nezpůsobuje přírůstek hmotnosti, protože není stravitelná a nemá nutriční hodnotu. Ačkoli je laktulóza méně pravděpodobná zubní kaz než sacharóza jako cukr, existuje pro to potenciál. Toto by mělo být vzato v úvahu, pokud je užíváno osobami s vysokou náchylností k tomuto stavu.
Mechanismus účinku
Je to disacharid vytvořené z jedné molekuly každé z jednoduché cukry (monosacharidy ) fruktóza a galaktóza. Laktulóza se obvykle nenachází v syrovém mléce, ale je produktem tepelných procesů:[20] čím větší je teplo, tím větší je množství této látky (od 3,5 mg / l při nízké teplotě pasterizované mléko na 744 mg / l ve sterilizovaném mléce v nádobě).[21] Je komerčně vyráběn společností izomerizace laktózy.
Laktulóza se nevstřebává tenké střevo ani se nerozkládají lidskými enzymy, a tak po většinu svého průběhu zůstává v zažívacím bolusu, což způsobuje zadržování vody osmóza což vede k měkčí a snáze průchodné stolici. Má sekundární projímavý účinek na tlusté střevo, kde je fermentovaný podle střevní flóra, produkující metabolity které mají osmotické síly a peristaltika -stimulační účinky (např acetát ), ale také metan spojený s nadýmání.
Laktulóza je metabolizována v dvojtečka podle bakteriální flóra na mastné kyseliny s krátkým řetězcem, včetně kyselina mléčná a octová kyselina. Ty se částečně disociují, okyselují obsah tlustého střeva (zvyšují H+ koncentrace ve střevě).[13] To upřednostňuje tvorbu neabsorbovatelného NH+
4 z NH3, odchyt NH3 v tlustém střevě a účinně snižuje plazmatické NH3 koncentrace. Laktulóza je proto účinná při léčbě jaterní encefalopatie.[22] Konkrétně je účinný jako sekundární prevence jaterní encefalopatie u lidí s cirhózou.[23] Výzkum navíc ukázal zlepšené kognitivní funkce a kvalitu života související se zdravím u lidí s cirhózou s minimální jaterní encefalopatií léčených laktulózou.[24]
Společnost a kultura
název
Laktulóza je její mezinárodní nechráněný název (HOSPODA).[25] Prodává se pod různými značkami.[Citace je zapotřebí ]
Náklady
Je k dispozici jako generické léky.[4] Velkoobchodní cena je přibližně 0,18 USD za 15 ml dávku.[26] Ve Spojených státech stojí 30 dávek kapaliny asi 20 dolarů.[27]
Dostupnost
Laktulóza je ve většině zemí dostupná bez lékařského předpisu, avšak ve Spojených státech a Rakousku je lékařský předpis vyžadován.
Potravinářská přídatná látka
V některých zemích, kde lze laktulózu získat bez lékařského předpisu, se laktulóza běžně používá jako a potravinářská přídatná látka zlepšit chuť a podpořit střevní průchod.
Veterinární použití
Laktulóza se používá ve veterinární medicíně.[28]
Reference
- ^ A b C d E F G h "Lactulose". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 2017-09-04. Citováno 11. srpna 2015.
- ^ A b Goldman eb, Hain R, Liben S (2006). Oxfordská učebnice paliativní péče o děti (2. vyd.). Oxford: Oxford University Press. p. 352. ISBN 9780198526537. Archivováno z původního dne 2017-09-08.CS1 maint: další text: seznam autorů (odkaz)
- ^ A b Helms, Richard A. (2006). Učebnice terapeutik: léčba drog a nemocí (8 ed.). Philadelphia, PA [USA]: Lippincott Williams & Wilkins. p. 1310. ISBN 9780781757348. Archivováno z původního dne 2017-09-08.
- ^ A b C Hamilton, Richard J. (2013). Kapesní lékopis Tarascon: 2013 klasické kapesní vydání (27 ed.). Burlington, Ma .: Jones & Bartlett Learning. p. 111. ISBN 9781449665869. Archivováno z původního dne 2017-09-08.
- ^ A b Jones, Wendy (2013). Kojení a léky. Routledge. p. 127. ISBN 9781136178153. Archivováno z původního dne 2017-09-08.
- ^ Whitlow, Charles (2009). Vylepšené výsledky v chirurgii tlustého střeva a konečníku. New York: Informa Healthcare. p. 366. ISBN 9781420071535. Archivováno z původního dne 2017-09-08.
- ^ McSweeney, Paul L.H .; Fox, Patrick F. (2009). Pokročilá mléčná chemie (3. vyd.). New York: Springer-Verlag. p. 236. ISBN 9780387848655. Archivováno z původního dne 2017-09-08.
- ^ Schumann C (listopad 2002). "Lékařské, nutriční a technologické vlastnosti laktulózy. Aktualizace". European Journal of Nutrition. 41 Suppl 1: I17-25. doi:10.1007 / s00394-002-1103-6. PMID 12420112. S2CID 20487660.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Kuntz, Hans-Dieter (2008). Učebnice a atlas hepatologie: historie, morfologie, biochemie, diagnostika, klinika, terapie (3. vyd.). Heidelberg: Springer. p. 887. ISBN 9783540768395. Archivováno z původního dne 2017-09-08.
- ^ "Lactulose". nih.gov. Archivováno z původního dne 5. září 2015. Citováno 25. srpna 2015.
- ^ Shukla S, Shukla A, Mehboob S, Guha S (březen 2011). „Metaanalýza: účinky modulace střevní flóry pomocí prebiotik, probiotik a synbiotik na minimální jaterní encefalopatii“. Alimentární farmakologie a terapeutika. 33 (6): 662–71. doi:10.1111 / j.1365-2036.2010.04574.x. PMID 21251030. S2CID 37455679.
- ^ A b Patil DH, Westaby D, Mahida YR, Palmer KR, Rees R, Clark ML, Dawson AM, Silk DB (březen 1987). „Srovnávací způsoby působení laktitolu a laktulózy při léčbě jaterní encefalopatie“. Střevo. 28 (3): 255–9. doi:10.1136 / gut.28.3.255. PMC 1432706. PMID 3570029.
- ^ Gerstner T, Buesing D, Longin E, Bendl C, Wenzel D, Scheid B, Goetze G, Macke A, Lippert G, Klostermann W, Mayer G, Augspach-Hofmann R, Fitzek S, Haensch CA, Reuland M, Koenig SA ( Září 2006). „Encefalopatie vyvolaná kyselinou valproovou - 19 nových případů v Německu od roku 1994 do roku 2003 - vedlejší účinek spojený s terapií VPA nejen u malých dětí“. Záchvat. 15 (6): 443–8. doi:10.1016 / j.seizure.2006.05.007. PMID 16787750.
- ^ Vanner S (duben 2008). „Dechový test laktulózy pro diagnostiku SIBO u pacientů s IBS: další hřebík do rakve“. The American Journal of Gastroenterology. 103 (4): 964–5. PMID 18371132.
- ^ Barrett JS, Irving PM, Shepherd SJ, Muir JG, Gibson PR (červenec 2009). „Srovnání prevalence malabsorpce fruktózy a laktózy u chronických střevních poruch“. Alimentární farmakologie a terapeutika. 30 (2): 165–74. doi:10.1111 / j.1365-2036.2009.04018.x. PMID 19392860. S2CID 31378290.
- ^ Grover M, Kanazawa M, Palsson OS, Chitkara DK, Gangarosa LM, Drossman DA, Whitehead WE (září 2008). „Přerůstání bakterií v tenkém střevě u syndromu dráždivého tračníku: souvislost s motilitou tlustého střeva, příznaky střeva a psychickým utrpením“. Neurogastroenterologie a motilita. 20 (9): 998–1008. doi:10.1111 / j.1365-2982.2008.01142.x. PMC 3856223. PMID 18482250.
- ^ A b Yu D, Cheeseman F, Vanner S (březen 2011). „Kombinovaná oro-ceekální scintigrafie a testování dechového vodíku pomocí laktulózy ukazují, že dechové testy detekují u pacientů s IBS oro-caekální tranzit, nikoli bakteriální nadměrný růst tenkého střeva.“ Střevo. 60 (3): 334–40. doi:10.1136 / gut.2009.205476. PMID 21112950. S2CID 6749287.
- ^ "Bezpečnostní list Lactulose" (PDF). 2015. Citováno 3. prosince 2016.
- ^ M. Luzzana; D. Agnellini; P. Cremonesi; G. Caramenti; S. De Vita (září – říjen 2003). „Stanovení mléčné laktózy a laktulózy technikou diferenciálního pH“ (PDF). Le Lait. 83 (5): 409–16. doi:10,1051 / lait: 2003022. Archivováno (PDF) z původního dne 2014-05-12.
- ^ E. Marconi; M. C. Messia; A. amin; D. Moscone; F. Vernazza; F. Stocchi; G. Palleschi (2004). „Tepelně ošetřená odchylka mléka citlivým testem laktulózy“ (PDF). Chemie potravin. 84 (3): 447–50. doi:10.1016 / S0308-8146 (03) 00268-1. hdl:2108/12457. Archivovány od originál (PDF) dne 16. 6. 2013.
- ^ Gluud, Lise Lotte; Vilstrup, Hendrik; Morgan, Marsha Y. (2016-05-06). „Neabsorbovatelné disacharidy versus placebo / žádná intervence a laktulóza versus laktitol pro prevenci a léčbu jaterní encefalopatie u lidí s cirhózou“. Cochrane Database of Systematic Reviews (5): CD003044. doi:10.1002 / 14651858.CD003044.pub4. ISSN 1469-493X. PMC 7004252. PMID 27153247.
- ^ Sharma BC, Sharma P, Agrawal A, Sarin SK (září 2009). „Sekundární profylaxe jaterní encefalopatie: otevřená randomizovaná kontrolovaná studie s laktulózou oproti placebu“. Gastroenterologie. 137 (3): 885–91, 891.e1. doi:10.1053 / j.gastro.2009.05.056. PMID 19501587.
- ^ Prasad S, Dhiman RK, Duseja A, Chawla YK, Sharma A, Agarwal R (březen 2007). „Laktulóza zlepšuje kognitivní funkce a kvalitu života související se zdravím u pacientů s cirhózou, kteří mají minimální jaterní encefalopatii.“ Hepatologie. 45 (3): 549–59. doi:10,1002 / hep. 21533. PMID 17326150. S2CID 22686421.
- ^ „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických přípravků. Doporučené mezinárodní nechráněné názvy (Rec. I.N.N.): seznam 7“ (PDF). Světová zdravotnická organizace. 1967. str. 8. Archivováno (PDF) z původního dne 18. května 2016. Citováno 9. listopadu 2016.
- ^ "Lactulose". Průvodce mezinárodním ukazatelem cen drog. Archivovány od originál dne 22. ledna 2018. Citováno 11. srpna 2015.
- ^ „Ceny laktulózy, kupóny a programy pomoci pacientům“. Drugs.com. Archivováno z původního dne 26. března 2017. Citováno 25. března 2017. Zdroj uvádí náklady na 473 ml asi 20 $.
- ^ „Zácpa a zácpa u malých zvířat - trávicí systém“. Veterinární příručka. Citováno 22. června 2019.
externí odkazy
- "Lactulose". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.