Abrocitinib - Abrocitinib - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | PF-04965842 |
| Trasy z správa | Pusou |
| Farmakokinetické data | |
| Odstranění poločas rozpadu | 2,8–5,2 h |
| Vylučování | 1,0–4,4% nezměněno v moči |
| Identifikátory | |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Informační karta ECHA | 100.251.498  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C14H21N5Ó2S |
| Molární hmotnost | 323.42 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Abrocitinib (krycí jméno PF-04965842) je Inhibitor Janus kinázy lék který je v současné době vyšetřován za účelem léčby atopická dermatitida. Byl vyvinut společností Pfizer.
Vedlejší efekty
Nejčastějšími nepříznivými účinky ve studiích byly infekce horních cest dýchacích, bolest hlavy, nevolnost a průjem.[1]
Farmakologie
Mechanismus účinku
Je to selektivní inhibitor enzymu janus kináza 1 (JAK1).[1]
Farmakokinetika
Abrocitinib se rychle vstřebává ze střeva a obecně dosahuje nejvyšší hodnoty krevní plazma koncentrace do jedné hodiny. Pouze 1,0 až 4,4% dávky je nalezeno unmetabolizován v moči.[2]
Časová osa
- Duben 2016: zahájení studie Fáze 2b
- Prosinec 2017: zahájení studie JADE Mono-1 Fáze 3[3]
- Květen 2018: Výsledky studie fáze 2b zveřejněny
- Říjen 2019: Výsledky studie fáze 3 představeny[4]
- Červen 2020: Výsledky druhé studie fáze 3 zveřejněny[5]
Reference
- ^ A b Gooderham MJ, Forman SB, Bissonnette R, Beebe JS, Zhang W, Banfield C a kol. (Říjen 2019). „Účinnost a bezpečnost perorálního inhibitoru Janus kinázy 1 Abrocitinib u pacientů s atopickou dermatitidou: randomizovaná klinická studie fáze 2“. JAMA Dermatologie. doi:10.1001 / jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 31577341.
- ^ Peeva E, Hodge MR, Kieras E, Vazquez ML, Goteti K, Tarabar SG a kol. (Srpen 2018). „Hodnocení inhibitoru Janus kinázy 1, PF-04965842, u zdravých subjektů: Fáze 1, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie zvyšování dávky“. British Journal of Clinical Pharmacology. 84 (8): 1776–1788. doi:10,1111 / bcp.13612. PMC 6046510. PMID 29672897.
- ^ Číslo klinického hodnocení NCT03349060 pro „Studie k hodnocení účinnosti a bezpečnosti PF-04965842 u subjektů ve věku 12 let a starších se středně těžkou a těžkou atopickou dermatitidou (JADE Mono-1)“ na ClinicalTrials.gov
- ^ „Společnost Pfizer představuje pozitivní data 3. fáze na 28. kongresu Evropské akademie dermatologie a venerologie pro abrocitinib u středně těžké až těžké atopické dermatitidy“. Drugs.com. 2019-10-12.
- ^ „Účinnost a bezpečnost abrocitinibu u pacientů se středně těžkou až těžkou atopickou dermatitidou: randomizovaná klinická studie“. JAMA Dermatologie. 3. června 2020. doi:10.1001 / jamadermatol.2020.1406. Citováno 4. června 2020. Citovat deník vyžaduje
| deník =(Pomoc)
 | Tento dermatologické lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |