Sukralfát - Sucralfate
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Karafát |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a681049 |
| Licenční údaje | |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústně, rektálně |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 3-5% (místní jednání) |
| Metabolismus | GI; játra: neznámý |
| Odstranění poločas rozpadu | neznámý |
| Vylučování | Výkaly, moč |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.053.636  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C12H54Al16Ó75S8 |
| Molární hmotnost | 2086.67 g · mol−1 |
  (co to je?) (ověřit) | |
Sukralfát, prodávané pod různými značkami, je a léky používá se k léčbě žaludeční vředy, gastroezofageální refluxní choroba (GERD), radiační proktitida, a zánět žaludku a zabránit stresové vředy.[2][3][4] Jeho užitečnost pro lidi infikované H. pylori je omezen.[2] Používá se ústy a rektálně.[2][4]
Mezi časté nežádoucí účinky patří zácpa.[2] Mezi závažné nežádoucí účinky patří bezoár formace a encefalopatie.[5] Zdá se, že použití je v bezpečí těhotenství a kojení.[5] Jak to funguje, je nejasné, ale předpokládá se, že zahrnuje navázání na vřed a jeho ochranu před dalším poškozením.[2][5]
Sucralfate byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1981.[2] Je k dispozici jako generické léky.[5] Ve Spojených státech je velkoobchodní cena přibližně 0,22 USD za dávku.[6] V roce 2017 to bylo 218. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než dvěma miliony receptů.[7][8]
Lékařské použití
Sucralfát se používá k léčbě aktivních látek duodenální vředy nesouvisí s používáním nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) jako mechanismus za těmito vředy je důsledek nadměrného vylučování kyseliny.[9] Není schválen FDA pro žaludeční vředy, ale je široce používán kvůli důkazům o účinnosti.[10] Použití sukralfátu v peptický vřed se v poslední době zmenšil, ale stále je preferovaným prostředkem pro stresový vřed prevence.[11][12][13][14]
Sucralfát byl také použit za následujících podmínek:
- Aktivní duodenální vřed nesouvisí s užíváním NSAID
- Udržovací terapie pro vyřešení duodenální vředy
- Žaludeční vřed nesouvisí s užíváním NSAID a zánět žaludku kvůli GERD - Triple kombinovaná terapie s lansoprazol + cisaprid + sukralfát se může výrazně zlepšit příznaky a kvalita života a bylo nákladově efektivnější než ranitidin kombinační skupina.[15]
- Aftový vřed a stomatitida kvůli záření nebo chemoterapie —Reference z roku 2013 International Society of Oral Oncology nedoporučuje sukralfát pro prevenci orální mukozitida u pacientů léčených s rakovinou hlavy a krku radioterapie nebo chemoradiace kvůli nedostatečné účinnosti nalezené v dobře navrženém, randomizovaná kontrolovaná studie.[16]
- Refluxní choroba jícnu v průběhu těhotenství —Léková terapie první linie zkombinováno s životní styl a strava modifikace.[17]
- Stresový vřed profylaxe —Použití sukralfátu spíše než H2 antagonisté profylaxe stresových vředů a preventivní opatření aspirace, například kontinuální subglotický bylo prokázáno, že sání snižuje riziko pneumonie spojená s ventilátorem (VAP).[18] Sucralfát je při profylaxi proti gastrointestinálnímu krvácení méně účinný než PPI nebo H2-blokátor. Z tohoto důvodu se běžně nepoužívá k profylaxi stresových vředů.
- Prevence striktura tvorba - Sucralfát má při experimentu inhibiční účinek na tvorbu striktur korozívní popáleniny a lze je použít k ošetření korozivních látek jícnu popáleniny ke zvýšení slizniční hojení a potlačování tvorby striktur[19]
- Proktitida z ulcerózní kolitida[20]
- Rektální krvácení kvůli proktitida z záření k léčbě rakoviny děložního čípku, prostata, a dvojtečka.[4]
- Stupeň 1 krvácející zažil okamžitou úlevu sukrasulfátem klystýr po dobu 1 měsíce.
- Krvácení 2. stupně, klystýr sukrasíranu] a / nebo koagulace byly účinné.
- Krvácení stupně 3 trvalo navzdory častému výskytu po dobu 1 roku transfuze a koagulace.
- Rektální krvácení stupně 2 a 3 se vyskytlo u 8,5% lidí. Nejvýznamnější rizikový faktor byl ICRU-CRBED. Okamžitá léčba kombinací sukrasulfátového klystýru a koagulace je účinná při kontrole rektálního krvácení 1. a 2. stupně bez rozvoje píštěl nebo striktura.[21]
- Léčba anastomotického vředu po žaludeční bypass
- Suspenzi sukralfátu doporučuje americké národní toxikologické centrum (Poison Control) jako zásah pro známé nebo podezřelé knoflíková baterie požití ke snížení rizika a závažnosti poranění jícen před endoskopickým vyjmutím baterie.[22][23]
- Ochrana proti pneumonii související s ventilátorem - Snížení žaludeční kyselosti a objemů zvyšuje bakteriální rozmnožování a výskyt pneumonie spojené s ventilátorem. Sukralfát lze v tomto ohledu považovat za výhodu oproti H2-blokátorům a PPI, protože sukralfát nemění pH žaludeční tekutiny. Většina metaanalýz zjistila, že léčba sukralfátem snížila výskyt pneumonie spojené s ventilátorem ve srovnání s antagonisty H2.[10]
Vedlejší efekty
Nejčastější vedlejší účinek vidět je zácpa (2–3%). Mezi méně často hlášené nežádoucí účinky (<0,5%) patří nadýmání, bolest hlavy, hypofosfatémie, xerostomie (sucho v ústech) a bezoár formace.[24][25][26]Užívání tohoto léku se nedoporučuje pro lidi s chronické selhání ledvin, protože by to mohlo způsobit hromadění hliníku a toxicita Bylo provedeno několik dobře kontrolovaných studií zkoumajících bezpečnost a účinnost sukralfátu u dětí a těhotných žen (Kategorie těhotenství B).[9][27][28]
Mechanismus účinku
Sucralfate je lokálně působící látka že v kyselém prostředí (pH <4) reaguje s kyselina chlorovodíková v žaludek vytvořit síťování, viskózní, pastovitý materiál schopný působit jako kyselý pufr po dobu 6 až 8 hodin po singlu dávka.[29] Také se připojí k bílkoviny na povrchu vředů, jako jsou albumin a fibrinogen, aby se vytvořila stabilní nerozpustný komplexy. Tyto komplexy slouží jako ochranné bariéry na povrchu vředu a zabraňují dalšímu poškození kyselina, pepsin, a žluč.[29] Sukralfát navíc brání zpět difúze z vodíkové ionty a adsorbuje pepsin i žlučové kyseliny.
Předpokládalo se, že sukralfát také stimuluje produkci prostaglandin E2, epidermální růstové faktory (EGF), bFGF, a žaludeční hlen.[9][30]
Farmakokinetika
Nástup: 1-2 hodiny (počáteční nástup pro peptická vředová choroba (PUD) )
Absorpce: <5% orálně
Doba trvání: Až 6 hodin kvůli vysoké afinitě k defektní sliznici (PUD )
Biologická dostupnost: 5% jako sukralfát se považuje za nesystémový, oktasulfát sacharózy: 5%, hliník: 0,005%
Metabolismus: Nemetabolizuje se, vylučuje se v nezměněné formě močí
Vylučování: Primárně močí jako nezměněné léčivo[28][31]
Jména
Značky zahrnují Carafate v USA, Sucramal v Itálii, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, Sucralpro v Indii, Sutra nebo Musin v některých částech jihovýchodní Asie, Sulcrate v Kanadě, Discral (sucralfato) v Méxicu , Ulsanic v Jižní Africe a Izraeli, Andapsin ve Švédsku a Antepsin v Turecku.
Reference
- ^ Index společnosti Merck, 12. vydání, 9049.
- ^ A b C d E F „Monografie Sucralfate pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému.
- ^ Maton PN (listopad 2003). "Profil a hodnocení GERD farmakoterapie". Cleveland Clinic Journal of Medicine. 70 Suppl 5: S51-70. doi:10.3949 / ccjm.70.Suppl_5.S51. PMID 14705381.
- ^ A b C Mendenhall WM, McKibben BT, Hoppe BS, Nichols RC, Henderson RH, Mendenhall NP (říjen 2014). "Řízení radiační proktitidy". American Journal of Clinical Oncology. 37 (5): 517–23. doi:10.1097 / COC.0b013e318271b1aa. PMID 23241500. S2CID 12129192.
- ^ A b C d Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 73. ISBN 9780857113382.
- ^ „NADAC k 2019-02-27“. Centra pro Medicare a Medicaid Services. Citováno 3. března 2019.
- ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ „Sucralfate - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ A b C „DailyMed - CARAFATE - susralfátová suspenze“. dailymed.nlm.nih.gov. Citováno 2015-11-04.
- ^ A b Hixson LJ, Kelley CL, Jones WN, Tuohy CD (duben 1992). "Současné trendy ve farmakoterapii peptické vředové choroby". Archiv vnitřního lékařství. 152 (4): 726–32. doi:10.1001 / archinte.152.4.726. PMID 1558429.
- ^ Hunt RH (srpen 1991). „Léčba peptického vředového onemocnění sukralfátem: přehled“. American Journal of Medicine. 91 (2A): 102S – 106S. doi:10.1016 / 0002-9343 (91) 90459-b. PMID 1882894.
- ^ Fashner J, Gitu AC (únor 2015). „Diagnostika a léčba peptického vředového onemocnění a infekce H. pylori“. Americký rodinný lékař. 91 (4): 236–42. PMID 25955624.
- ^ „Terapeutické pokyny ASHP pro profylaxi stresových vředů. Komise ASHP pro terapeutiku a schválená představenstvem ASHP dne 14. listopadu 1998“. American Journal of Health-System Pharmacy. 56 (4): 347–79. Únor 1999. doi:10.1093 / ajhp / 56.4.347. PMID 10690219.
- ^ Monnig AA, Prittie JE (říjen 2011). "Přehled onemocnění sliznice souvisejících se stresem". Journal of Veterinary Emergency and Critical Care. 21 (5): 484–95. doi:10.1111 / j.1476-4431.2011.00680.x. PMID 22316196.
- ^ Si JM, Wang LJ, Chen SJ, Zhao L, Dai N (2003). „Kvalita života a nákladová efektivnost kombinované léčby refluxní ezofagitidy“. Journal of Zhejiang University Science A. 4 (5): 602–6. doi:10.1631 / jzus.2003.0602. PMID 12958722. S2CID 118845033.
- ^ Saunders DP, Epstein JB, Elad S, Allemano J, Bossi P, van de Wetering MD a kol. (Listopad 2013). „Systematický přehled antimikrobiálních látek, slizničních nátěrových látek, anestetik a analgetik pro léčbu orální mukozitidy u pacientů s rakovinou“. Podpůrná péče o rakovinu. 21 (11): 3191–207. doi:10.1007 / s00520-013-1871-r. PMID 23832272.
- ^ Richter JE (listopad 2005). „Recenze článku: léčba pálení žáhy v těhotenství“. Alimentární farmakologie a terapeutika. 22 (9): 749–57. doi:10.1111 / j.1365-2036.2005.02654.x. PMID 16225482.
- ^ Safdar N, Crnich CJ, Maki DG (červen 2005). „Patogeneze pneumonie související s ventilátorem: její význam pro vývoj účinných preventivních strategií“. Respirační péče. 50 (6): 725–39, diskuse 739–41. PMID 15913465.
- ^ Temir ZG, Karkiner A, Karaca I, Ortaç R, Ozdamar A (01.01.2005). "Účinnost sukralfátu proti tvorbě striktů při experimentálních popáleninách jícnu". Chirurgie dnes. 35 (8): 617–22. doi:10.1007 / s00595-004-3005-0. PMID 16034539. S2CID 38080924.
- ^ Theodore M. Bayless (14. května 2014). Pokročilá léčba zánětlivých onemocnění střev: Ulcerózní kolitida (svazek 1), 3e. PMPH-USA. p. 331. ISBN 978-1-60795-216-9.
- ^ Chun M, Kang S, Kil HJ, Oh YT, Sohn JH, Ryu HS (leden 2004). "Rektální krvácení a jeho léčba po ozařování na rakovinu děložního čípku". International Journal of Radiation Oncology, Biology, Physics. 58 (1): 98–105. doi:10.1016 / s0360-3016 (03) 01395-6. PMID 14697426.
- ^ "Pokyn". www.poison.org. Citováno 2018-07-05.
- ^ Anfang RR, Jatana KR, Linn RL, Rhoades K, Fry J, Jacobs IN (leden 2019). „pH-neutralizující výplachy jícnu jako nová strategie zmírňování poranění knoflíkové baterie“. Laryngoskop. 129 (1): 49–57. doi:10,1002 / lary.27312. PMID 29889306.
- ^ „Studie možné korelace mezi BEZOAR a SUCRALFATE“. MedsFacts.com. Archivovány od originál dne 18. září 2016.
- ^ „Příbalový leták Carafate“ (PDF). 12. září 2013. Citováno 2. listopadu 2015.
- ^ „Terapeutické pokyny ASHP pro profylaxi stresových vředů. Komise ASHP pro terapeutiku a schválená představenstvem ASHP dne 14. listopadu 1998“. American Journal of Health-System Pharmacy. 56 (4): 347–79. Únor 1999. doi:10.1093 / ajhp / 56.4.347. PMID 10690219.
- ^ Phupong V, Hanprasertpong T (září 2015). "Intervence pro pálení žáhy v těhotenství". Cochrane Database of Systematic Reviews. 9 (9): CD011379. doi:10.1002 / 14651858.CD011379.pub2. PMID 26384956.
- ^ A b Steiner K, Bühring KU, Faro HP, Garbe A, Nowak H (01.01.1982). "Sucralfate: farmakokinetika, metabolismus a selektivní vazba na experimentální žaludeční a duodenální vředy u zvířat". Arzneimittel-Forschung. 32 (5): 512–8. PMID 6896647.
- ^ A b Brogden RN, Heel RC, Speight TM, Avery GS (březen 1984). "Sucralfate. Přehled jeho farmakodynamických vlastností a terapeutického použití při peptickém vředovém onemocnění". Drogy. 27 (3): 194–209. doi:10.2165/00003495-198427030-00002. PMID 6368184.
- ^ Korman MG, Bolin TD, Szabo S, Hunt RH, Marks IN, Glise H (1994-08-01). „Sucralfate: recenze z Bangkoku“. Journal of Gastroenterology and Hepatology. 9 (4): 412–5. doi:10.1111 / j.1440-1746.1994.tb01264.x. PMID 7948825.
- ^ McEvoy GK (2007). Informace o lécích AHFS McEvoy GK, ed. Sukralfát. AHFS. str. 2983–5.
externí odkazy
- „Sucralfate“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
