Dexlansoprazol - Dexlansoprazole

Dexlansoprazol
Dexlansoprazol.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyKapidex, Dexilant a další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa695020
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech)
Trasy z
správa		Pusou
Třída drogInhibitor protonové pumpy
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Vylučování50% ledvin a 47% ve stolici[1]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC16H14F3N3Ó2S
Molární hmotnost369.36 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Dexlansoprazol, prodávané pod obchodním názvem Dexilant mimo jiné je lék, který snižuje žaludeční kyselina.[2] Používá se k léčbě gastroezofageální refluxní choroba.[2] Účinnost je obdobná jako u jiných inhibitory protonové pumpy (PPI).[3] Užívá se ústy.[2]

Mezi časté nežádoucí účinky patří průjem, bolesti břicha a nevolnost.[2] Mezi závažné nežádoucí účinky patří osteoporóza, nízký obsah hořčíku v krvi, Clostridium difficile infekce, anafylaxe, a zápal plic.[2] Použití v těhotenství a kojení má nejasnou bezpečnost.[4] Funguje to blokováním H+/ K.+-ATPase v parietální buňky žaludku.[2]

Dexlansoprazol byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 2009.[2] Ve Spojených státech jsou velkoobchodní náklady za měsíc přibližně 270 USD.[5] V Kanadě stojí tato částka v roce 2016 přibližně 71,50 CAD, což z ní činí nejdražší PPI, jaký byl v té době k dispozici.[3] V roce 2017 to bylo 202. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než dvěma miliony receptů.[6][7]

Lékařské použití

Dexlansoprazol se používá k léčení a udržování hojení erozivní ezofagitida a léčit pálení žáhy spojený s gastroezofageální refluxní choroba (GERD).[1] Trvá déle než lansoprazol, s nimiž chemicky souvisí, a je třeba ho užívat méně často.[8] Neexistují dobré důkazy o tom, že funguje lépe než jiné PPI.[3]

Nepříznivé účinky

Nejvýznamnějšími nežádoucími účinky (≥ 2%) hlášenými v klinických studiích byly průjem, bolest břicha, nadýmání, nevolnost, infekce horních cest dýchacích, zvracení a plynatost.[1]

Mechanismus účinku

Stejně jako lansoprazol se i dexlansoprazol trvale váže na protonová pumpa a blokuje jej a brání tvorbě žaludeční kyselina.[8]

Chemie

Dexlansoprazol je (R)-(+)-enantiomer z lansoprazol, což je racemická směs jeho (R) - (+) a (S) - (-) - enantiomery.[8] Lék Takeda má dvojí uvolnění farmaceutická formulace se dvěma typy granulí dexlansoprazolu, každý s potahem, který se rozpouští při jiném pH úroveň.[8]

Farmakokinetika

Dexlansoprazol ((R) - (+) - lansoprazol) má stejnou vazebnou afinitu k protonové pumpě jako (S) -enantiomer, ale je spojen s troj- až pětinásobně větším plocha pod časovou křivkou plazmatické koncentrace léčiva (AUC) ve srovnání s (S) -lansoprazol.[8] S jeho dvojitým vydáním farmaceutická formulace, první rychlé uvolnění produkuje plazmatickou špičkovou koncentraci asi jednu hodinu po aplikaci, přičemž druhé zpožděné uvolňování produkuje další vrchol asi o čtyři hodiny později.[9][10] V listopadu 2009, klinický význam této formy uvolnění ještě musí být prokázán.

Dějiny

Dexlansoprazol byl schválen US Food and Drug Administration (FDA) v roce 2009 a byl schválen v Kanadě v roce 2010 a v Mexiku v roce 2011.[8]

Od schválení přípravku Kapidex v roce 2009 se objevily zprávy o chybách při výdeji kvůli záměně s léky Casodex (bikalutamid ) a Kadian (morfium ), které se od Kapidexu a od sebe navzájem velmi liší. V roce 2010 FDA schválila změnu názvu přípravku Kapidex, aby nedošlo k záměně s dalšími dvěma léky, a společnost Takeda ji začala prodávat pod novým názvem Dexilant.[11] Je také k dispozici v Bangladéši poprvé jako Dexilend od Ziska Pharmaceuticals. Je také k dispozici v Bangladéši jako Dexogut od Populární léčiva a Delanix od Incepta Pharmaceuticals. Je také k dispozici v Bangladéši jako Regler od Healthcare Pharmaceuticals Ltd.

Reference

  1. ^ A b C Informace o produktu: DEXILANT® perorální tobolky se zpožděným uvolňováním, dexlansoprazol perorální tobolky se zpožděným uvolňováním. Takeda Pharmaceuticals, Inc., Deerfield, IL, 2010. Revidováno: září 2012
  2. ^ A b C d E F G „Monografie dexlansoprazolu pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 3. března 2019.
  3. ^ A b C „[99] Srovnávací účinnost inhibitorů protonové pumpy | Therapeutics Initiative“. 28. června 2016. Citováno 14. července 2016.
  4. ^ „Užívání dexlansoprazolu během těhotenství“. Drugs.com. Citováno 3. března 2019.
  5. ^ „NADAC k 27. 2. 2019“. Centra pro Medicare a Medicaid Services. Citováno 3. března 2019.
  6. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  7. ^ „Dexlansoprazol - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  8. ^ A b C d E F Behm BW, Peura DA (srpen 2011). „Dexlansoprazol MR pro léčbu gastroezofageální refluxní choroby“. Odborná recenze z gastroenterologie a hepatologie. 5 (4): 439–45. doi:10,1586 / egh.11.37. PMID  21780890. S2CID  39848854.
  9. ^ FDA schvaluje kapsle se zpožděným uvolňováním KAPIDEX (dexlansoprazol) pro léčbu GERD
  10. ^ Metz DC, Vakily M, Dixit T, Mulford D (květen 2009). „Recenze článku: formulace dexlansoprazolu MR s dvojím opožděným uvolňováním, nový přístup k překonání omezení konvenční terapie inhibitorem protonové pumpy s jediným uvolňováním“. Alimentární farmakologie a terapeutika. 29 (9): 928–37. doi:10.1111 / j.1365-2036.2009.03984.x. PMID  19298580. S2CID  29286087.
  11. ^ „KAPIDEX (dexlansoprazol) přejmenován na DEXILANT v USA, aby nedocházelo k záměně jmen“. Takeda. 4. března 2010.

externí odkazy

  • "Dexlansoprazol". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.