Lansoprazol - Lansoprazole - Wikipedia

Lansoprazol
Lansoprazol.svg
Lansoprazol 3D.png
Klinické údaje
Výslovnost/l…nˈsoʊstrrəzoʊl/ lan-SOH-prə-zohl
Obchodní názvyPrevacid, další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa695020
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B3[1]
  • NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech)[1]
Trasy z
správa		Pusou, intravenózní (IV)
Třída drogInhibitor protonové pumpy
ATC kód
Právní status
Právní status
  • AU: S2, S3 a S4
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis)
  • NÁS: OTC / Pouze Rx
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost80% nebo více
Vazba na bílkoviny97%
MetabolismusJátra (CYP3A4 - a CYP2C19 - zprostředkovaný)
Odstranění poločas rozpadu1,0–1,5 hodiny
VylučováníLedviny a fekální
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.173.220 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC16H14F3N3Ó2S
Molární hmotnost369.36 g · mol−1
3D model (JSmol )
ChiralityRacemická směs
  (ověřit)

Lansoprazol, prodávané pod značkou Prevacid mimo jiné je lék, který snižuje žaludeční kyselina.[2] Používá se k léčbě peptický vřed, gastroezofageální refluxní choroba, a Zollinger-Ellisonův syndrom.[3] Účinnost je podobná jako u jiných inhibitory protonové pumpy (PPI).[4] Je to přijato pusou.[2] Nástup trvá několik hodin a účinky trvají až pár dní.[2]

Mezi časté nežádoucí účinky patří zácpa, bolest břicha, a nevolnost.[2][5] Mezi závažné nežádoucí účinky patří osteoporóza, nízký obsah hořčíku v krvi, Clostridium difficile infekce, a zápal plic.[2][5] Použití v těhotenství a kojení má nejasnou bezpečnost.[1] Funguje to blokováním H+/ K.+-ATPase v parietální buňky žaludku.[2]

Lansoprazol byl patentován v roce 1984 a do lékařského použití vstoupil v roce 1992.[6] Je k dispozici jako generické léky.[3] V roce 2017 to bylo 188. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než třemi miliony receptů.[7][8]

Lékařské použití

Lansoprazol se používá k léčbě:[5]

Neexistují žádné dobré důkazy o tom, že funguje lépe než jiné PPI.[4]

Vedlejší efekty

Vedlejší účinky PPI obecně[10] a zejména lansoprazol[11] může zahrnovat:[5]

PPI mohou být spojeny s vyšším rizikem zlomenin kyčle a Clostridium difficile - přidružené průjem.[5]:22

Interakce

Lansoprazol interaguje s několika dalšími léky, buď kvůli své vlastní povaze, nebo jako PPI.[15]

Lansoprazol může interagovat mimo jiné s:

Chemie

Je to racemický Směs 1: 1 enantiomery dexlansoprazol a levolansoprazol.[17] Dexlansoprazol je enantiomerně čistá účinná látka komerčního léčiva v důsledku enantiomerní posun. Plazmatický poločas eliminace lansoprazolu (1,5 h) není úměrný délce trvání účinků léku na člověka (tj. žaludeční kyselina potlačení).[18]

Dějiny

Hlavní článek: Objev a vývoj inhibitorů protonové pumpy

Lansoprazol byl původně syntetizován v Takedě a dostal vývojový název AG 1749.[19] Společnost Takeda si ji patentovala v roce 1984 a droga byla uvedena na trh v roce 1991.[20] Ve Spojených státech byl schválen pro lékařské použití v roce 1995.[21]

Společnost a kultura

Prevacid 30 mg

Patenty

Molekula lansoprazolu je nepatentovaná a tak generické léky jsou k dispozici pod mnoha značkami v mnoha zemích;[22] některé kryjí patenty formulace s platností od roku 2015.[23] Platnost patentové ochrany vypršela 10. listopadu 2009.[24][25]

Dostupnost

Od roku 2009 je lansoprazol k dispozici přes pult (OTC) v USA jako Prevacid 24HR[26][27] a jako Lansoprazol 24HR.[28] V Austrálii je prodáván společností Pfizer jako Zoton.[Citace je zapotřebí ]

Výzkum

In vitro experimenty ukázaly, že se lansoprazol váže na patogenní forma z tau protein.[29] Od roku 2015 probíhaly laboratorní studie na analogech lansoprazolu s cílem prozkoumat jejich využití jako potenciálu Zobrazování PET agenti pro diagnostiku tauopatie počítaje v to Alzheimerova choroba.[29]

Reference

  1. ^ A b C „Užívání lanzoprazolu během těhotenství“. Drugs.com. Citováno 3. března 2019.
  2. ^ A b C d E F „Monografie lansoprazolu pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 3. března 2019.
  3. ^ A b Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 79–80. ISBN  9780857113382.
  4. ^ A b „[99] Srovnávací účinnost inhibitorů protonové pumpy | Therapeutics Initiative“. 28. června 2016. Citováno 14. července 2016.
  5. ^ A b C d E „Tobolka lansoprazolu, pelety se zpožděným uvolňováním“. DailyMed. 11. října 2016. Citováno 31. prosince 2019.
  6. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 445. ISBN  9783527607495.
  7. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  8. ^ „Lansoprazol - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  9. ^ Hirschowitz BI, Mohnen J, Shaw S (srpen 1996). „Dlouhodobá léčba lansoprazolem u pacientů se Zollinger-Ellisonovým syndromem“. Potrava. Pharmacol. Ther. 10 (4): 507–22. doi:10.1046 / j.1365-2036.1996.10152000.x. PMID  8853754. S2CID  10668517.
  10. ^ British National Formulary (Je nutná bezplatná registrace) 1.3.5 Inhibitory protonové pumpy
  11. ^ British National Formulary (Je nutná bezplatná registrace) Lansoprazol
  12. ^ „Prevacid (lansoprazol) Informace o lécích: nežádoucí účinky a lékové interakce - předepisování informací na RxList“. RxList. Citováno 9. února 2016.
  13. ^ K C Singhal & S Z Rahman, Lansoprazol Induced Adverse Effects on the Skin, Indian Medical Gazette, July 2001, Vol. CXXXV. N0. 7: 223-225
  14. ^ Sterry W, Assaf C (2007). „Erytroderma“. V Bolognia JL (ed.). Dermatologie. St. Louis: Mosby. p. 154. ISBN  978-1-4160-2999-1..
  15. ^ British National Formulary (Je nutná bezplatná registrace) Interakce s lansoprazolem
  16. ^ Piscitelli, S. C .; Goss, T. F .; Wilton, J. H .; d'Andrea, D. T .; Goldstein, H; Schentag, J. J. (1991). „Účinky ranitidinu a sukralfátu na biologickou dostupnost ketokonazolu“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 35 (9): 1765–1771. doi:10.1128 / aac.35.9.1765. PMC  245265. PMID  1952845.
  17. ^ „Aktualizace výhod lékárny“. Citováno 2. července 2014.
  18. ^ „Prevacidová farmakologie, farmakokinetika, studie, metabolismus“. RxList.com. 2007. Archivovány od originál dne 16. srpna 2000. Citováno 14. dubna 2007.
  19. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 102. ISBN  9783527607495.
  20. ^ Chorghade, Mukund S. (2006). Objevování a vývoj drog, svazek 1: Objevování drog. John Wiley & Sons. p. 201. ISBN  9780471780090.
  21. ^ Mosby's Drug Consult: Lansoprazol
  22. ^ Druhy.com Mezinárodní dostupnost lansoprazolu Stránka zobrazena 3. února 2015
  23. ^ Druhy.com Obecný lansoprazol Stránka zobrazena 3. února 2015
  24. ^ „Prevacid Drug Profile“. Drugpatentwatch.com. Citováno 30. dubna 2020.
  25. ^ Teva vydá verzi Prevacid po vypršení platnosti patentu
  26. ^ „Prevacid 24 HR - tobolka lansoprazolu, opožděné uvolňování“. DailyMed. 7. srpna 2019. Citováno 31. prosince 2019.
  27. ^ „Prevacid 24 HR - tobolka lansoprazolu, opožděné uvolňování“. DailyMed. 11. prosince 2019. Citováno 31. prosince 2019.
  28. ^ „Lansoprazol 24 HR - tobolka lansoprazolu, opožděné uvolňování“. DailyMed. 21. prosince 2017. Citováno 31. prosince 2019.
  29. ^ A b Villemagne, VL; Fodero-Tavoletti, MT; Masters, CL; Rowe, CC (leden 2015). „Tau imaging: časný pokrok a budoucí směry“. Lancet. Neurologie. 14 (1): 114–24. doi:10.1016 / s1474-4422 (14) 70252-2. PMID  25496902. S2CID  10502833.

externí odkazy

  • "Lansoprazol". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.