Azeloprazol - Azeloprazole
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | Z-215; E3710 |
| Třída drog | Inhibitor protonové pumpy |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C22H27N3Ó4S |
| Molární hmotnost | 429.54 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Azeloprazol (také známý jako Z-215 nebo E3710) je léčivý přípravek, který je předmětem vyšetřování na zdravotní stavy související s kyselinami reagující na potlačení produkce žaludeční kyseliny. Považuje se za člena inhibitor protonové pumpy třída léků.
Lékařské použití
Azeloprazol je léčivo potlačující kyselinu, které je studováno pro léčbu gastroezofageální refluxní choroba (GERD).[2]
Farmakologie
Mechanismus účinku
Azeloprazol, stejně jako jiné léky z inhibitor protonové pumpy třída, funguje tak, že inhibuje vodík draselný adenosintrifosfatáza (H+/ K.+ ATPáza) kyselé čerpadlo. Termín „inhibitor protonové pumpy“ pochází z poznání vodík jako singl proton. H+/ K.+ ATPázová čerpadla, nalezená v parietální buňky v žaludku, jsou v konečném důsledku odpovědné za vylučování kyseliny do lumen žaludek. Inhibicí sekrece kyseliny se inhibitory protonové pumpy považují za užitečné při léčbě "chorob souvisejících s kyselinou" (např. gastroezofageální refluxní choroba ).[3]
Chemie
Azeloprazol je rozpustný v DMSO.[4]
Dějiny
Azeloprazol byl navržen v Japonsku s farmakogenomika na mysli. Některé léky ze skupiny inhibitorů protonové pumpy jsou metabolizovány jaterním enzymem CYP2C19. U některých jedinců, jako jsou lidé japonského původu, jsou pravděpodobně pomalí metabolizátoři CYP2C19; to znamená, že jejich schopnost metabolizovat určitá léčiva prostřednictvím CYP2C19 je narušena genetickou mutací v jedné nebo obou kopiích genu CYP2C19, díky níž je enzym nefunkční nebo méně funkční. Azeloprazol byl navržen tak, aby se zcela vyhnul metabolismu CYP2C19, čímž se zabrání farmakogenomickým problémům se špatnými metabolizátory CYP2C19.[2]
Azeloprazol navrhla japonská farmaceutická společnost Eisai Co Ltd.[5]
Společnost a kultura
Právní status
Ve Spojených státech se inhibitory protonové pumpy vyskytují oba přes pult a tím předpis.[6] Azeloprazol však není FDA schváleno ve Spojených státech.[7]
Výzkum
Azeloprazol dokončil fázi II klinické testy pro erozivní ezofagitida v Japonsku v roce 2017 a klinické studie fáze II pro GERD ve Spojených státech v roce 2016.[5]
Reference
- ^ CID 12003212 z PubChem
- ^ A b Toda R, Shiramoto M, Komai E, Yoshii K, Hirayama M, Kawabata Y (duben 2018). „Farmakokinetika a farmakodynamika sodné soli azeloprazolu, nového inhibitoru protonové pumpy, u zdravých japonských dobrovolníků“. Journal of Clinical Pharmacology. 58 (4): 425–433. doi:10.1002 / jcph.1038. PMID 29193126.
- ^ Kodama K, Fujisaki H, Kubota A, Kato H, Hirota K, Kuramochi H a kol. (Srpen 2010). „E3710, nový inhibitor protonové pumpy, s dlouhodobým inhibičním účinkem na sekreci žaludeční kyseliny“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 334 (2): 395–401. doi:10.1124 / jpet.110.167783. PMID 20484556.
- ^ "Azeloprazol | E-3710 | Z-215 | CAS # 955095-45-1 | 955095-47-3 | GERD | MedKoo". medkoo.com. medkoo.com. Citováno 26. prosince 2017.
- ^ A b „E 3710 - AdisInsight“. adisinsight.springer.com. Adis International Ltd.. Citováno 26. prosince 2017.
- ^ Centrum pro hodnocení a výzkum drog. „Informace podle třídy léčiv - informace o inhibitorech protonové pumpy“. www.fda.gov. Citováno 26. prosince 2017.
- ^ Katz PO, Gerson LB, Vela MF (březen 2013). „Pokyny pro diagnostiku a léčbu gastroezofageální refluxní choroby“. The American Journal of Gastroenterology. 108 (3): 308–28, kvíz 329. doi:10.1038 / ajg.2012.444. PMID 23419381.