Modulátor receptoru NMDA - NMDA receptor modulator - Wikipedia

Modulátory NMDA receptoru (glutamát modulátory) jsou novou formou antipsychotikum které jsou ve studii FDA fáze II. První studovaná sloučenina byla glycin který předpokládal Daniel Javitt po pozorování, že lidé s fencyklidin (PCP) -indukováno psychóza chyběly glutamát přenos.[1] (PCP je Antagonista NMDA receptoru který blokuje glutamát) Při podávání glycinu lidem s psychózou vyvolanou PCP byla zaznamenána míra zotavení. Odtamtud se předpokládalo, že lidé s psychózou z schizofrenie měl by prospěch ze zvýšeného přenosu glutamátu a glycin byl přidán se silnou mírou zotavení zaznamenanou zejména v oblasti negativních a kognitivních příznaků. Glycin, sporadické výsledky však stranou (dávka 60 g / den nebo 0,8 g / kg,[2][3] přibližně v množství 300 g želatinového prášku nebo dvou kilogramů slunečnicových semen[4]) zůstává doplňkem antipsychotikum a nerealizovatelná sloučenina. Nicméně Eli Lilly a společnost studovaný lék LY2140023 je studován jako primární antipsychotikum a vykazuje silnou míru zotavení, zejména v oblasti negativních a kognitivních příznaků schizofrenie. Tardivní dyskineze, cukrovka a další standardní komplikace nebyly zaznamenány:

Léčba LY2140023, stejně jako léčba olanzapinem, byla bezpečná a dobře tolerovaná; léčených pacientů vykazovalo statisticky významné zlepšení pozitivních i negativních příznaků schizofrenie ve srovnání s placebem (P 0,001 ve 4. týdnu). Je pozoruhodné, že pacienti léčení přípravkem LY2140023 se nelišili od pacientů léčených placebem, pokud jde o zvýšení prolaktinu, extrapyramidové příznaky nebo přírůstek hmotnosti. Tato data naznačují, že agonisté receptoru mGlu2 / 3 mají antipsychotické vlastnosti a mohou poskytnout novou alternativu k léčbě schizofrenie.[5]

Další modulátory NMDA receptorů jsou studovány a tato modalita léčby může být jednou schválena jako antipsychotikum léky postupně nahrazují současná (dopaminergní) antipsychotika.

Reference

  1. ^ http://www.esi-topics.com/schizophrenia/interviews/Dr-Daniel-Javitt.html
  2. ^ http://archpsyc.ama-assn.org/cgi/content/abstract/56/1/29?ijkey=709f7e7300df04bcdc50d12e30d8c6deeeb8f3f6&keytype2=tf_ipsecsha
  3. ^ http://ajp.psychiatryonline.org/cgi/content/full/157/5/826#R1575BABGHGBD
  4. ^ http://amino-acids.org/amino_acid_glycine.html
  5. ^ Patil, Sandeep T; Lu Zhang; Ferenc Martenyi; Stephen L. Lowe; Kimberley A. Jackson; Boris V. Andreev; Alla S. Avedisova; Leonid M. Bardenstein; Issak Y. Gurovich; Margarita A. Morozová; Sergej N. Mosolov; Nikolai G. Neznanov; Alexander M. Reznik; Anatoly B. Smulevich; Vladimír A. Tochilov; Bryan G. Johnson; James A. Monn; Darryle D. Schoepp (září 2007). „Aktivace receptorů mGlu2 / 3 jako nový přístup k léčbě schizofrenie: randomizovaná klinická studie fáze 2“ (PDF). Přírodní medicína. Nature Publishing Group. 13 (9): 1102–1107. doi:10,1038 / nm1632. PMID  17767166. Citováno 2009-02-01.

externí odkazy