Lubeluzole - Lubeluzole
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.233.379  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C22H25F2N3Ó2S |
| Molární hmotnost | 433.52 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Lubeluzole (Prosynap) je droga, která působí jako nepřímo Antagonista NMDA. Inhibuje uvolňování glutamát, inhibuje oxid dusnatý syntéza, a blokuje vápník a sodík iontové kanály.[1] Má to neuroprotektivní účinky zejména v hypoxický podmínky,[2][3] a byl vyvinut pro léčbu mrtvice.[4] Zkoušky ukázaly, že je to bezpečné, účinné a dobře tolerované při nízkých dávkách, ale bohužel vyšší dávky způsobily nebezpečný srdeční vedlejší účinek prodloužení intervalu QTc,[5][6] což by potenciálně mohlo vést k srdeční selhání, a to tedy znamenalo, že následné pokusy byly omezeny pouze na použití rozsahu nízkých dávek.[7] Studie na zvířatech prokázaly, že lubeluzol má při dlouhodobém podávání neuroprotektivní účinky, ale cílem jeho vývojářů bylo vyrobit lék, který by byl účinný při prevenci poškození při akutní cévní mozkové příhodě, a tak nakonec nevykazoval dostatečnou účinnost ve studiích a vývoji pro lékařské použití bylo zastaveno.[8]
Reference
- ^ Culmsee C, Junker V, Wolz P, Semkova I, Krieglstein J (leden 1998). „Lubeluzol chrání hipokampální neurony před excitotoxicitou in vitro a snižuje poškození mozku způsobené ischemií“. European Journal of Pharmacology. 342 (2–3): 193–201. doi:10.1016 / s0014-2999 (97) 01499-4. PMID 9548385.
- ^ Ashton D, Willems R, Wynants J, Van Reempts J, Marrannes R, Clincke G (leden 1997). „Altered Na (+) - channel function as an in vitro model of the ischemic penumbra: action of lubeluzole and other neuroprotective drugs“. Výzkum mozku. 745 (1–2): 210–21. doi:10.1016 / s0006-8993 (96) 01094-3. PMID 9037412. S2CID 27971291.
- ^ Maiese K, TenBroeke M, Kue I (únor 1997). „Neuroprotekce lubeluzolu je zprostředkována signálními transdukčními cestami oxidu dusnatého“. Journal of Neurochemistry. 68 (2): 710–4. doi:10.1046 / j.1471-4159.1997.68020710.x. PMID 9003060. S2CID 15532366.
- ^ Grotta J (prosinec 1997). „Léčba akutní ischemické cévní mozkové příhody lubeluzolem. Studijní skupina pro ischemickou cévní mozkovou příhodu v USA a Kanadě“. Mrtvice. 28 (12): 2338–46. doi:10.1161 / 01.str.28.12.2338. PMID 9412611.
- ^ Hantson L, Tritsmans L, Crabbé R, Gheuens J, Van Rooy P (listopad 1997). "Bezpečnost a snášenlivost jednotlivých intravenózních dávek lubeluzolu (Prosynap) u zdravých dobrovolníků". International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics. 35 (11): 491–5. PMID 9401829.
- ^ Wood PL, Hawkinson JE (duben 1997). "Antagonisté N-methyl-D-aspartátu pro mrtvici a poranění hlavy". Znalecký posudek na vyšetřované léky. 6 (4): 389–97. doi:10.1517/13543784.6.4.389. PMID 15989606.
- ^ Hacke W, Lees KR, Timmerhuis T, Haan J, Hantson L, Hennerici M, Diener HC (1998). „Kardiovaskulární bezpečnost lubeluzolu (Prosynap®) u pacientů s ischemickou cévní mozkovou příhodou“. Cerebrovaskulární nemoci. 8 (5): 247–54. doi:10.1159/000015861. PMID 9712921. S2CID 25262626.
- ^ Gandolfo C, Sandercock P, Conti M (2002). "Lubeluzol pro akutní ischemickou cévní mozkovou příhodu". Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD001924. doi:10.1002 / 14651858.CD001924. PMID 11869612.