Svalový nikotinový receptor - Muscle-type nicotinic receptor

The svalový nikotinový receptor je typ nikotinový acetylcholinový receptor, sestávající z kombinace podjednotek (α1)2β1δε (dospělý receptor) nebo (α1)2β1δγ (fetální receptor).[1]

Nachází se v neuromuskulární spojení, kde se aktivace získá EPSP, hlavně zvýšením Na+ a K.+ vodivost.

Inhibitory

Mechanismy inhibice

Lidokain má několik inhibičních účinků na receptor a analýza struktury lidokainu zjistila přítomnost hydrofobního aromatického kruhu a hydrofilního terminálního aminu.[2] Diethylamin (DEA) Bylo zjištěno, že molekula, která napodobuje hydrofilní část lidokainu prostřednictvím pozitivně nabitého aminu, blokuje kanál, když je otevřený receptor omezující tok Na+ a K.+ ionty.[2] 2,6-Dimethylanilin (DMA) Bylo zjištěno, že molekula, která napodobuje hydrofobní část lidokainu, váže receptor v mezipodjednotkových štěrbinách transmembránové oblasti a tím způsobuje nekompetitivní inhibice a omezení otevření kanálu.[3]

Ligandy

Agonista

Částeční agonisté

Antagonisté

Viz také

Reference

  1. ^ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK a kol. (2003). Farmakologie (5. vydání). Churchill Livingstone. p. 138. ISBN  978-0-443-07145-4.
  2. ^ A b Alberola-Die A, Fernández-Ballester G, González-Ros JM, Ivorra I, Morales A (2016-02-15). „Blokáda nikotinových receptorů svalového typu diethylaminem, hydrofilní složkou lidokainu“. Hranice v molekulární neurovědě. 9: 12. doi:10.3389 / fnmol.2016.00012. PMC  4753328. PMID  26912995.
  3. ^ Alberola-Die A, Fernández-Ballester G, González-Ros JM, Ivorra I, Morales A (2016-11-24). „Modulace nikotinového receptoru typu svalů 2,6-dimethylanilinem, molekulou připomínající hydrofobní část lidokainu“. Hranice v molekulární neurovědě. 9: 127. doi:10.3389 / fnmol.2016.00127. PMC  5121239. PMID  27932949.
  4. ^ Marshall CG, Ogden DC, Colquhoun D (září 1990). „Působení suxamethonia (sukcinyldicholinu) jako agonisty a blokátoru kanálů na nikotinový receptor žabího svalu“. The Journal of Physiology. 428: 155–74. doi:10.1113 / jphysiol.1990.sp018205. PMC  1181640. PMID  2133043.
  5. ^ "Acetylcholin". Neurosci.pharm, MBC 3320. Archivovány od originál dne 2007-12-27.