Cenicriviroc - Cenicriviroc - Wikipedia
![]() | |
Jména | |
---|---|
Název IUPAC (S,E) -8- (4- (2-butoxyethoxy) fenyl) -1 -izobutyl-N- (4 - ((((1-propyl-1H-imidazol-5-yl) methyl) sulfinyl) fenyl) -1,2,3,4-tetrahydrobenzo [b] azocin-5-karboxamid | |
Ostatní jména TAK-652; TBR-652 | |
Identifikátory | |
3D model (JSmol ) | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
ChemSpider | |
KEGG | |
PubChem CID | |
UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| |
| |
Vlastnosti | |
C41H52N4Ó4S | |
Molární hmotnost | 696.95 g · mol−1 |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
![]() ![]() ![]() | |
Reference Infoboxu | |
Cenicriviroc (HOSPODA,[1] kódová jména TAK-652, TBR-652) je kandidátem na experimentální léčivo pro léčbu HIV infekce[2] a v kombinaci s Tropifexor pro nealkoholická steatohepatitida.[3] Vyvíjí jej Takeda a Tobira Therapeutics.
Cenicriviroc je inhibitorem CCR2 a CCR5 receptory,[4] což mu umožňuje fungovat jako inhibitor vstupu který brání viru ve vstupu do lidské buňky. Inhibice CCR2 může mít protizánětlivý účinek.
V roce 2010 byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná klinická studie k posouzení antivirové aktivity, bezpečnosti a snášenlivosti cenicrivirocu. Pacienti infikovaní HIV, kteří užívali cenicriviroc, významně snížili virovou zátěž, přičemž účinek přetrvával až dva týdny po ukončení léčby.[5] Probíhají další klinické studie fáze II.[6]
Údaje z fáze IIb předložené na 20. konferenci o retrovirech a oportunních infekcích (CROI) v březnu 2013 ukázaly podobnou míru potlačení viru u pacientů užívajících 100 mg cenicrivirocu, 76% u pacientů, 73% u 200 mg cenicrivirocu a 71% efavirenz. Míra neodpovědí byla vyšší u cenicriviroku, ale hlavně kvůli většímu odchodu pacientů. Nová formulace tablet s nižší zátěží pilulek může zlepšit přilnavost. Při pohledu na imunitní a zánětlivé biomarkery, hladiny MCP-1 zvýšené a rozpustné CD14 pokleslo v cenicrivirových náručích.[7]
Viz také
Reference
- ^ „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek (INN). Doporučené mezinárodní nechráněné názvy: seznam 65“ (PDF). Světová zdravotnická organizace. 2011. s. 53–4. Citováno 25. listopadu 2016.
- ^ Klibanov, OM; Williams, SH; Iler, CA (srpen 2010). „Cenicriviroc, orálně aktivní antagonista CCR5 pro potenciální léčbu infekce HIV“. Současný názor na vyšetřovací drogy. 11 (8): 940–50. PMID 20721836.
- ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03517540
- ^ Baba, M; Takashima, K; Miyake, H; Kanzaki, N; Teshima, K; Wang, X; Shiraishi, M; Iizawa, Y (26. října 2005). „TAK-652 inhibuje in vitro infekce virem lidské imunodeficience zprostředkované CCR5 in vitro a má příznivou farmakokinetiku u lidí“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 49 (11): 4584–91. doi:10.1128 / AAC.49.11.4584-4591.2005. PMC 1280155. PMID 16251299.
- ^ Reviriego, C (červenec 2011). "Chemokine CCR2 / CCR5 Receptor Antagonist Anti-HIV Agent". Drogy budoucnosti. 36 (7): 511–7. doi:10.1358 / dof.2011.036.07.1622066.
- ^ „Tobira Therapeutics zahajuje zkoušku Cenicriviroc fáze 2b“. Tělo. 5. července 2011.
- ^ CROI 2013: CCR5 / CCR2 Inhibitor Cenicriviroc má jak anti-HIV, tak protizánětlivé účinky. Highleyman, Liz. HIVandHepatitis.com. 7. března 2013.