Cenicriviroc - Cenicriviroc - Wikipedia

Cenicriviroc
Cenicriviroc.svg
Jména
Název IUPAC
(S,E) -8- (4- (2-butoxyethoxy) fenyl) -1 -izobutyl-N- (4 - ((((1-propyl-1H-imidazol-5-yl) methyl) sulfinyl) fenyl) -1,2,3,4-tetrahydrobenzo [b] azocin-5-karboxamid
Ostatní jména
TAK-652; TBR-652
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEBI
ChEMBL
ChemSpider
KEGG
UNII
Vlastnosti
C41H52N4Ó4S
Molární hmotnost696.95 g · mol−1
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒N ověřit (co je šekY☒N ?)
Reference Infoboxu

Cenicriviroc (HOSPODA,[1] kódová jména TAK-652, TBR-652) je kandidátem na experimentální léčivo pro léčbu HIV infekce[2] a v kombinaci s Tropifexor pro nealkoholická steatohepatitida.[3] Vyvíjí jej Takeda a Tobira Therapeutics.

Cenicriviroc je inhibitorem CCR2 a CCR5 receptory,[4] což mu umožňuje fungovat jako inhibitor vstupu který brání viru ve vstupu do lidské buňky. Inhibice CCR2 může mít protizánětlivý účinek.

V roce 2010 byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná klinická studie k posouzení antivirové aktivity, bezpečnosti a snášenlivosti cenicrivirocu. Pacienti infikovaní HIV, kteří užívali cenicriviroc, významně snížili virovou zátěž, přičemž účinek přetrvával až dva týdny po ukončení léčby.[5] Probíhají další klinické studie fáze II.[6]

Údaje z fáze IIb předložené na 20. konferenci o retrovirech a oportunních infekcích (CROI) v březnu 2013 ukázaly podobnou míru potlačení viru u pacientů užívajících 100 mg cenicrivirocu, 76% u pacientů, 73% u 200 mg cenicrivirocu a 71% efavirenz. Míra neodpovědí byla vyšší u cenicriviroku, ale hlavně kvůli většímu odchodu pacientů. Nová formulace tablet s nižší zátěží pilulek může zlepšit přilnavost. Při pohledu na imunitní a zánětlivé biomarkery, hladiny MCP-1 zvýšené a rozpustné CD14 pokleslo v cenicrivirových náručích.[7]

Viz také

Reference

  1. ^ „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek (INN). Doporučené mezinárodní nechráněné názvy: seznam 65“ (PDF). Světová zdravotnická organizace. 2011. s. 53–4. Citováno 25. listopadu 2016.
  2. ^ Klibanov, OM; Williams, SH; Iler, CA (srpen 2010). „Cenicriviroc, orálně aktivní antagonista CCR5 pro potenciální léčbu infekce HIV“. Současný názor na vyšetřovací drogy. 11 (8): 940–50. PMID  20721836.
  3. ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03517540
  4. ^ Baba, M; Takashima, K; Miyake, H; Kanzaki, N; Teshima, K; Wang, X; Shiraishi, M; Iizawa, Y (26. října 2005). „TAK-652 inhibuje in vitro infekce virem lidské imunodeficience zprostředkované CCR5 in vitro a má příznivou farmakokinetiku u lidí“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 49 (11): 4584–91. doi:10.1128 / AAC.49.11.4584-4591.2005. PMC  1280155. PMID  16251299.
  5. ^ Reviriego, C (červenec 2011). "Chemokine CCR2 / CCR5 Receptor Antagonist Anti-HIV Agent". Drogy budoucnosti. 36 (7): 511–7. doi:10.1358 / dof.2011.036.07.1622066.
  6. ^ „Tobira Therapeutics zahajuje zkoušku Cenicriviroc fáze 2b“. Tělo. 5. července 2011.
  7. ^ CROI 2013: CCR5 / CCR2 Inhibitor Cenicriviroc má jak anti-HIV, tak protizánětlivé účinky. Highleyman, Liz. HIVandHepatitis.com. 7. března 2013.