BMS-955176 - BMS-955176 - Wikipedia

BMS-955176
BMS-955176.svg
Právní status
Právní status
  • Vyšetřovací
Identifikátory
Číslo CAS
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC42H62N2Ó4S
Molární hmotnost691.03 g · mol−1
3D model (JSmol )

BMS-955176 je experimentální druhá generace HIV inhibitor zrání pod rozvoj podle Bristol-Myers Squibb pro použití při léčbě infekce HIV. Blokováním zrání viru zabraňuje reprodukci viru v hostitelských CD4 + T buňkách.[1] Inhibitory zrání první generace, jako je bevirimat byly neúčinné proti některým přirozeně se vyskytujícím změnám (polymorfismům) v Gag proteáza polyprotein; BMS-955176 byl vybrán, aby lépe snášel roubík polymorfismy.[2][3]

Studie

Výsledky a fáze 2a pokus s BMS-955176 byl hlášen v roce 2015 Konference o retrovirech a oportunních infekcích (CROI).[4] Vyšetřovatelé dospěli k závěru, že lék byl dobře snášen a účinný proti HIV, včetně kmenů s roubíkovými polymorfismy.[4][5] Studie fáze 2b v současné době probíhají počátkem roku 2016.[6][7] Zdá se, že vývoj BMS-955176 byl ukončen.[8]

Reference

  1. ^ „Inhibitor dozrávání BMS je účinný proti HIV v rané fázi“. 25. února 2015. Archivovány od originál dne 23. července 2015. Citováno 22. července 2015.
  2. ^ „CROI2015: Nový inhibitor dozrávání HIV BMS-955176 se zdá být účinnější než dřívější beviramat - Project Inform“.
  3. ^ Wang D, Lu W, Li F (listopad 2015). „Farmakologická intervence zrání HIV-1“. Acta Pharmaceutica Sinica. B. 5 (6): 493–9. doi:10.1016 / j.apsb.2015.05.004. PMC  4675807. PMID  26713265.
  4. ^ A b "Antivirová aktivita / bezpečnost inhibitoru dozrávání HIV-1 druhé generace | Konference CROI". www.croiconference.org. Citováno 2016-01-01.
  5. ^ „Inhibitor maturace HIV BMS-955176 vypadá slibně v rané studii“. www.aidsmap.com. Citováno 2016-01-01.
  6. ^ „Studie zaměřená na zjištění dávky BMS-955176 k léčbě dosud neléčených dospělých infikovaných HIV-1 - plné znění - ClinicalTrials.gov“. clintrials.gov. Citováno 2016-01-01.
  7. ^ Číslo klinického hodnocení NCT02386098 pro „Studii potvrzující strategii BMS-955176 k léčbě dospělých infikovaných HIV-1 léčených“ na ClinicalTrials.gov
  8. ^ „GSK ukončuje vývoj inhibitoru zrání BMS-955176“.