Tenofovir alafenamid - Tenofovir alafenamide - Wikipedia

Tenofovir alafenamid
Tenofovir-alafenamidová struktura.svg
Klinické údaje
Výslovnost/ˌtəˈnoʊFəproti.rˌ…ləˈFɛnəmaɪd/
Obchodní názvyVemlidy
Genvoya (s elvitegravir, kobicistat a emtricitabin )
Odefsey (s emtricitabinem a rilpivirin )
Descovy (s emtricitabinem)
Symtuza (s darunavir, kobicistat a emtricitabin)
Ostatní jménaGS-7340
AHFS /Drugs.comMonografie
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B3[1]
  • NÁS: N (dosud neklasifikováno)[1]
Trasy z
správa		Pusou (tablety )
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis) [2]
  • NÁS: ℞-pouze [3]
  • EU: Pouze Rx [4]
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Vazba na bílkoviny~80%[3]
Odstranění poločas rozpadu0,51 hodiny
VylučováníVýkaly (31,7%), moč (<1%)
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC21H29N6Ó5P
Molární hmotnost476.474 g · mol−1
3D model (JSmol )
Tenofovir alafenamid fumarát, sůl použitá v lékových formulacích.

Tenofovir alafenamid, prodávané pod značkou Vemlidyje virus hepatitidy B (HBV) nukleotid inhibitor reverzní transkriptázy léky na léčbu chronický virus hepatitidy B. (HBV) infekce u dospělých s kompenzované onemocnění jater.[3] Užívá se ústy.[3]

Tenofovir alafenamid je a proléčivo z tenofovir. Byl vyvinut společností Gilead Sciences založeno na protide technologie Chrisa McGuigana pro použití při léčbě HIV / AIDS a chronické žloutenka typu B a aplikuje se ve formě tenofovir-alafenamidu fumarát (TAF). Úzce souvisí s běžně používaným inhibitorem reverzní transkriptázy tenofovir-disoproxil-fumarát (TDF), TAF má vyšší antivirovou aktivitu a lepší distribuci do lymfoidní tkáně než ten agent.[5][6] Vemlidy byl schválen USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v listopadu 2016.[7]

Gilead oznámil Fáze III klinické hodnocení hodnotící režim jedné tablety kombinující tenofovir alafenamid s kobicistat, emtricitabin a elvitegravir[8] a vyvinuli koformulaci léku s kobicistatem, emtricitabinem a inhibitor proteázy darunavir.[9][10][11] Ve 48týdenní srovnávací studii elvitegravir / kobicistat / emtricitabin / tenofovir-disoproxil (jméno výrobku Stribild) na elvitegravir / kobicistat / emtricitabin / tenofovir alafenamid (obchodní název) Genvoya), výsledky ukázaly, že novější lék není horší než zavedený lék, ale při mnohem nižších dávkách a s nižším výskytem nežádoucích vedlejších účinků, jako je porucha funkce ledvin.[12][13][14] FDA schválila léčebný režim založený na TAF pro léčbu HIV-1 v listopadu 2015.[15] Genvoya je první režim založený na TAF, který získal schválení.[15]

Kombinace fixních dávek obsahující tenofovir alafenamid

Reference

  1. ^ A b „Použití tenofovir-alafenamidu (Vemlidy) během těhotenství“. Drugs.com. 26. prosince 2018. Citováno 18. dubna 2020.
  2. ^ „Vemlidy 25 mg potahované tablety - Souhrn údajů o přípravku (SmPC)“. (emc). 8. září 2020. Citováno 12. listopadu 2020.
  3. ^ A b C d „Tableta vemlidy- tenofovir alafenamidu“. DailyMed. 11. února 2020. Citováno 18. dubna 2020.
  4. ^ „Vemlidy EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA).
  5. ^ Eisenberg EJ, He GX, Lee WA (2001). „Metabolismus GS-7340, nového intracelulárního proléčiva fenylmonofosforamidátu PMPA, v krvi“. Nukleosidy Nukleotidy Nukleové kyseliny. 20 (4–7): 1091–8. doi:10.1081 / NCN-100002496. PMID  11562963. S2CID  24652157.
  6. ^ M. Markowitz, A Zolopa a kol. GS-7340 prokazuje větší poklesy v HIV-1 RNA než tenofovir-disoproxil-fumarát během 14 dnů monoterapie u jedinců infikovaných HIV-1. 18. konference o retrovirech a oportunních infekcích 2. března 2011. Papír č. 152LB
  7. ^ „FDA schvaluje přípravek Vemlidy (tenofovir alafenamid) pro chronickou hepatitidu B u dospělých“. Ministerstvo zdravotnictví a sociálních služeb USA. 21. listopadu 2016. Archivováno z původního dne 11. října 2019. Citováno 11. října 2019.
  8. ^ „Gilead zahajuje klinický program fáze 3 pro tenofovir-alafenamid, nový proléčivo s nízkou dávkou pro léčbu HIV“ (Tisková zpráva). Gilead. 24. ledna 2013. Archivováno z původního dne 11. října 2019.
  9. ^ „Gilead Sciences dokončuje dohodu se společností Tibotec Pharmaceuticals o vývoji a komercializaci režimu jedné tablety společnosti Prezista se společnostmi Emtriva, GS 7340 a Cobicistat“. Gilead Sciences (Tisková zpráva). 15. listopadu 2011. Archivováno z původního dne 11. října 2019. Citováno 10. října 2019.
  10. ^ Balíčky GS-7340 mají vyšší odolnost proti HIV, potenciálně lepší bezpečnost, Versus Viread Horn, Tim. 15. března 2012. AIDSmeds.com
  11. ^ Farmakokinetika nového režimu jedné tablety EVG / COBI / FTC / GS-7340. 13. mezinárodní seminář o klinické farmakologii léčby HIV. Barcelona, ​​Španělsko. 16. – 18. Dubna 2012.
  12. ^ Kombinovaná pilulka Tenofovir Prodrug Combi jednou denně stejně účinná jako Stribild. AIDSmeds.com 1. listopadu 2012.
  13. ^ CROI 2013: Nový proléčivo tenofovir-alafenamid se zdá být stejně účinný, ale lépe tolerovaný. Highleyman, Liz. HIVandHepatitis.com. 6. března 2013.
  14. ^ Horn, T. a kol. Přihlašovací dopis tenefovir-alafenamid-fumarátu (TAF) společnosti Gilead. 13. června 2013. Akční skupina pro léčbu.
  15. ^ A b „Americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv schvaluje režim Gilead pro jednu tabletu (Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine a Tenofovir Alafenamid) pro léčbu infekce HIV-1“ (Tisková zpráva). Gilead. 5. listopadu 2015. Archivovány od originál dne 8. listopadu 2015.
  16. ^ „Tableta Genvoya- elvitegravir, kobicistat, emtricitabin a tenofovir alafenamid“. DailyMed. 11. února 2019. Citováno 18. dubna 2020.
  17. ^ „Genvoya (elvitegravir, kobicistat, emtricitabin a tenofovir alafenamid) kombinovaná tableta s fixní dávkou“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 8. prosince 2015. Citováno 28. července 2020. Shrnutí ležel (PDF).
  18. ^ „Genvoya EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). Citováno 28. července 2020.
  19. ^ „Balíček pro schválení léků: Stribild (elvitegravir, kobicistat, emtricitabin, tenofovir-disoproxil-fumarát) Fixní dávka“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 10. října 2012. Citováno 28. července 2020. Shrnutí ležel (PDF).
  20. ^ „Tableta Stribild-elvitegravir, kobicistat, emtricitabin a tenofovir-disoproxil-fumarát, potažená filmem“. DailyMed. 28. ledna 2019. Citováno 28. července 2020.
  21. ^ „Stribild EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). Citováno 28. července 2020.
  22. ^ „Odefsey-emtricitabin, rilpivirin-hydrochlorid a tenofovir-alafenamidová tableta“. DailyMed. 6. prosince 2019. Citováno 18. dubna 2020.
  23. ^ „Odefsey (emtricitabin, rilpivirin a tenofovir alafenamid) tablety“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 29. listopadu 2016. Citováno 28. července 2020.
  24. ^ „Odefsey EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). Citováno 28. července 2020.
  25. ^ „Balíček pro schválení léčiv: (emtricitabin / rilpivirin / tenofovir-disoproxil-fumarát) NDA # 202123“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 6. září 2012. Citováno 28. července 2020. Shrnutí ležel (PDF).
  26. ^ „Complera-emtricitabin, rilpivirin-hydrochlorid a tenofovir-disoproxil-fumarátová tableta, potažená filmem“. DailyMed. 9. prosince 2019. Citováno 28. července 2020.
  27. ^ „Descovy-emtricitabin a tenofovir alafenamidová tableta“. DailyMed. 13. ledna 2020. Citováno 18. dubna 2020.
  28. ^ „FDA schvaluje druhý lék na prevenci infekce HIV jako součást pokračujícího úsilí o ukončení epidemie HIV“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 3. října 2019. Archivováno z původního dne 11. října 2019. Citováno 11. října 2019.
  29. ^ Mandavilli, Apoorva (4. října 2019). „F.D.A. schvaluje nový lék na prevenci H.I.V., ale ne pro každého“. The New York Times. Citováno 11. října 2019.
  30. ^ „Biktarvy- bictegravir sodný, emtricitabin a tenofovir alafenamid fumarát“. DailyMed. 8. srpna 2019. Citováno 18. dubna 2020.
  31. ^ "Tableta Symtuza-darunavir, kobicistat, emtricitabin a tenofovir-alafenamid, potažená filmem". DailyMed. 6. března 2020. Citováno 18. dubna 2020.
  32. ^ „Balíček pro schválení léčiv: Symtuza (darunavir, kobicistat, emtricitabin a tenofovir alafenamid)“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 11. prosince 2018. Citováno 19. srpna 2020.
  33. ^ „Symtuza EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky. Citováno 19. srpna 2020.
  34. ^ http://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=CCE11C6BC5177A30CA2585AE00423857&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1
  35. ^ „Drugs @ FDA: FDA-Approved Drugs“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Citováno 5. prosince 2020.

externí odkazy