Amprenavir - Amprenavir

Amprenavir
Klinické údaje
Obchodní názvy	Agenerase
AHFS /Drugs.com	Monografie
MedlinePlus	a699051
Licenční údaje	EU EMA: podle INN; NÁS FDA: Amprenavir;
Těhotenství; kategorie	NÁS: C (riziko není vyloučeno); ;
Trasy z; správa	Orální (kapsle )
ATC kód	J05AE05 (SZO) ;
Právní status
Právní status	Obecně: ℞ (pouze na předpis);
Farmakokinetické data
Vazba na bílkoviny	90%
Metabolismus	Jaterní
Odstranění poločas rozpadu	7,1–10,6 hodin
Vylučování	<3% ledvin
Identifikátory
	Název IUPAC (3S) -oxolan-3-yl N-[(2S,3R) -3-hydroxy-4- [N- (2-methylpropyl) (4-aminobenzen) sulfonamido] -1-fenylbutan-2-yl] karbamát;
Číslo CAS	161814-49-9 ;
PubChem CID	65016;
DrugBank	DB00701 ;
ChemSpider	58532 ;
UNII	5S0W860XNR;
KEGG	D00894 ;
ChEBI	CHEBI: 40050 ;
ChEMBL	ChEMBL116 ;
NIAID ChemDB	006080;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID5046061 ;
Informační karta ECHA	100.262.589
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C25H35N3Ó6S
Molární hmotnost	505.63 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY O = C (O [CH] lCCOC1) N [C @ H] (Cc2ccccc2) [CH] (0) CN (CC (C) C) S (= O) (= O) c3ccc (N ) cc3;
	InChI InChI = 1S / C25H35N3O6S / c1-18 (2) 15-28 (35 (31,32) 22-10-8-20 (26) 9-11-22) 16-24 (29) 23 (14-19- 6-4-3-5-7-19) 27-25 (30) 34-21-12-13-33-17-21 / h3-11,18,21,23-24,29H, 12-17, 26H2,1-2H3, (H, 27,30) / t21-, 23-, 24 + / m0 / s1 ; Klíč: YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N ;
	(ověřit)

Amprenavir (původní název značky Agenerase, GlaxoSmithKline ) je inhibitor proteázy používá se k léčbě HIV infekce. Byl schválen Úřad pro kontrolu potravin a léčiv 15. dubna 1999, pro dávkování dvakrát denně, místo aby bylo nutné užívat každých osm hodin. Pohodlné dávkování přišlo za cenu, protože požadovaná dávka je 1 200 mg, dodávaná v 8 (osmi) velmi velkých 150 mg gelových tobolkách nebo 24 (dvacet čtyři) 50 mg gelových tobolek dvakrát denně.^[1]

Byl patentován v roce 1992 a pro lékařské použití schválen v roce 1999.^[2] Výroba amprenaviru byla výrobcem ukončena 31. prosince 2004; A proléčivo verze (fosamprenavir ), je k dispozici.

Pozadí

Výzkum zaměřený na vývoj inhibitory reninu jako potenciál antihypertenziva vedlo k objevu sloučenin, které blokovaly působení tohoto enzymu štěpícího peptid. Aminokyselinová sekvence štěpená renin bylo shledáno náhodně stejné jako to, které je vyžadováno pro výrobu HIV peptidového obalu. Studie struktury a aktivity inhibitorů reninu se ukázaly jako velmi cenné pro vývoj Inhibitory HIV proteázy. Založení společnosti aminoalkohol skupina se ukázala jako rozhodující pro inhibiční aktivitu pro mnoho z těchto činidel. Tato jednotka úzce souvisí s jednotkou nalezenou v statin, neobvyklá aminokyselina, která je součástí pepstatin, fermentační produkt, který inhibuje proteázové enzymy.

HIV-1 proteáza dimer s amprenavirem (tyčinky) vázaným v aktivním místě. Položka PDB 3nu3^[3]

Reference

^ "Tobolky agenerázy (amprenaviru). Úplné informace o předepisování. Sekce Dávkování a podání" (PDF). US Food and Drug Administration. GlaxoSmithKline a Vertex Pharmaceuticals Inc.. Citováno 29. listopadu 2015.
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 509. ISBN 9783527607495.
^ Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT (září 2010). „Amprenavirové komplexy s HIV-1 proteázou a jejími rezistentními mutanty, které mění hydrofobní klastry“. FEBS Journal. 277 (18): 3699–714. doi:10.1111 / j.1742-4658.2010.07771.x. PMC 2975871. PMID 20695887.

externí odkazy

Amprenavir se váže na bílkoviny v PDB

Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[PI-1] "Tobolky agenerázy (amprenaviru). Úplné informace o předepisování. Sekce Dávkování a podání" (PDF). US Food and Drug Administration. GlaxoSmithKline a Vertex Pharmaceuticals Inc.. Citováno 29. listopadu 2015.

[Fis2006-2] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 509. ISBN 9783527607495.

[3] Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT (září 2010). „Amprenavirové komplexy s HIV-1 proteázou a jejími rezistentními mutanty, které mění hydrofobní klastry“. FEBS Journal. 277 (18): 3699–714. doi:10.1111 / j.1742-4658.2010.07771.x. PMC 2975871. PMID 20695887.

[1]

[2]

[3]