Rilpivirin - Rilpivirine - Wikipedia

Rilpivirin
Klinické údaje
Obchodní názvy	Edurant
AHFS /Drugs.com	Informace o drogách pro spotřebitele
MedlinePlus	a611037
Licenční údaje	EU EMA: podle INN; NÁS FDA: Rilpivirin;
Těhotenství; kategorie	NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech); ;
Trasy z; správa	Ústní
ATC kód	J05AG05 (SZO) ;
Právní status
Právní status	NÁS: ℞-pouze ;
Farmakokinetické data
Odstranění poločas rozpadu	38 hodin
Identifikátory
	Název IUPAC 4-{[4-({4-[(E) -2-kyanovinyl] -2,6-dimethylfenyl} amino) pyrimidin-2-yl] amino} benzonitril;
Číslo CAS	500287-72-9 ;
PubChem CID	6451164;
ChemSpider	4953643 ;
UNII	FI96A8X663;
KEGG	D09720;
ChEBI	CHEBI: 68606 ;
ChEMBL	ChEMBL175691 ;
NIAID ChemDB	169030;
PDB ligand	T27 (PDBe, RCSB PDB);
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID10198189 ;
Informační karta ECHA	100.224.394
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C22H18N6
Molární hmotnost	366.428 g · mol−1
	InChI InChI = 1S / C22H18N6 / c1-15-12-18 (4-3-10-23) 13-16 (2) 21 (15) 27-20-9-11-25-22 (28-20) 26- 19-7-5-17 (14-24) 6-8-19 / h3-9,11-13H, 1-2H3, (H2,25,26,27,28) / b4-3 + ; Klíč: YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N ;
	(co to je?) (ověřit)

Rilpivirin (TMC278, obchodní název Edurant) je farmaceutický lék, vyvinutý společností Tibotec, pro léčbu HIV infekce.^[1]^[2] Je to druhá generace nenukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy (NNRTI) s vyšší potence, delší poločas rozpadu a snížena profil vedlejších účinků ve srovnání se staršími NNRTI, jako je efavirenz.^[3]^[4]

Vstoupil rilpivirin klinické studie fáze III v dubnu 2008,^[5]^[6] a byl schválen pro použití ve Spojených státech v květnu 2011 pod značkou Edurant.^[7] A fixní dávka lék kombinující rilpivirin s emtricitabin a tenofovir-disoproxil (TDF), byl schválen USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv v srpnu 2011 pod značkou Complera;^[8] bylo licencováno v Evropská unie pod značkou Eviplera v listopadu 2011.^[9]Novější lék s fixní dávkou, který také kombinuje rilpivirin s emtricitabinem a tenofovir alafenamid (TAF) byl schválen v březnu 2016 pod značkou Odefsey.^[10]

Jako etravirin, NNRTI druhé generace schválené v roce 2008, je rilpivirin a diarylpyrimidin (DAPY). Bylo prokázáno, že rilpivirin v kombinaci s emtricitabinem a tenofovirem má vyšší míru virologického selhání než Atripla u pacientů s výchozí virovou náloží HIV vyšší než 100 000 kopií / mm3³.

Dne 15. Října 2020 Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) z Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) přijala kladné stanovisko a doporučila udělit rozhodnutí o registraci léčivého přípravku Rekambys určeného k léčbě infekce virem lidské imunodeficience typu 1 (HIV-1) v kombinaci s kabotegravir injekce.^[11]

EMA doporučila udělit rozhodnutí o registraci pro dva nové antiretrovirové léky (ARV), Rekambys (rilpivirin) a injekce Vocabria (kabotegravir), které se mají používat společně k léčbě lidí s infekcí virem lidské imunodeficience typu 1 (HIV-1) .^[12] Tyto dva léky jsou prvními ARV, které se dodávají v dlouhodobě působící injekční formě.^[12] To znamená, že místo denních pilulek dostávají lidé intramuskulární injekce měsíčně nebo každé dva měsíce.^[12]

Kombinace injekcí Rekambys a Vocabria je určena k udržovací léčbě dospělých, kteří mají při současné léčbě ARV nedetekovatelné hladiny HIV v krvi (virová nálož méně než 50 kopií / ml) a u kterých se u viru nevyvinula rezistence vůči určité třídě léky proti HIV zvané nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NNRTI) a inhibitory přenosu řetězce integrázy (INI).^[12]

Reference

^ „TMC278 - nový NNRTI“. Tibotec. Archivovány od originál dne 2008-12-20. Citováno 2010-03-07.
^ Stellbrink HJ (2007). „Antivirotika při léčbě AIDS: co se chystá?“. Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.
^ Goebel F, Yakovlev A, Pozniak AL, Vinogradova E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). „Krátkodobá antivirová aktivita TMC278 - nové NNRTI - u dosud neléčených subjektů infikovaných HIV-1“. AIDS. 20 (13): 1721–6. doi:10.1097 / 01.aids.0000242818.65215.bd. PMID 16931936. S2CID 26078073.
^ Pozniak A, Morales-Ramirez J, Mohap L a kol. "48týdenní primární analýza studie TMC278-C204: TMC278 prokazuje silnou a trvalou účinnost u pacientů dosud neléčených ART. Orální abstrakt 144LB". 14. konference o retrovirech a oportunních infekcích. Archivovány od originál 19. října 2007.
^ „Klinická studie v léčbě dosud neléčených pacientů s HIV-1 ve srovnání TMC278 s Efavirenzem v kombinaci s tenofovirem + emtricitabinem“. ClinicalTrials.gov. Národní institut zdraví. 25. října 2012. Citováno 1. ledna 2014.
^ „Klinická studie v léčbě dosud neléčených pacientů s HIV srovnáváním TMC278 s efavirenzem v kombinaci s 2 inhibitory reverzní transkriptázy nukleosidů / nukleotidů“. ClinicalTrials.gov. Národní institut zdraví. 14. května 2012. Citováno 1. ledna 2014.
^ „FDA schvaluje novou léčbu HIV“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. Citováno 2011-05-20. Edurant je schválen pro dosud neléčené pacienty s virovou náloží 100 000 kopií / ml nebo méně na začátku léčby. Doporučená dávka je 25 mg perorálně jednou denně s jídlem v kombinaci s jinými antiretrovirotiky. Je kontraindikován pro použití s inhibitory protonové pumpy kvůli zvýšenému pH žaludku, které způsobuje snížené plazmatické koncentrace rilpivirinu, což může vést ke ztrátě virologické odpovědi a možné rezistenci.^{[mrtvý odkaz ]}
^ "Schválení Complera: fixní kombinace emtricitabin / rilpivirin / tenofovir DF". NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. 10. srpna 2011.
^ "Eviplera". Aidsmap. Citováno 1. září 2014.
^ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/208351s000lbl.pdf
^ „Rekambys: čeká na rozhodnutí EK“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). 16. října 2020. Citováno 16. října 2020. Text byl zkopírován z tohoto zdroje, kterým je © Evropská agentura pro léčivé přípravky. Reprodukce je povolena za předpokladu, že je uveden zdroj.
^ ^A ^b ^C ^d „První dlouhodobě působící injekční antiretrovirová léčba pro HIV doporučeno schválení“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) (Tisková zpráva). 16. října 2020. Citováno 16. října 2020. Text byl zkopírován z tohoto zdroje, kterým je © Evropská agentura pro léčivé přípravky. Reprodukce je povolena za předpokladu, že je uveden zdroj.

Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[1] „TMC278 - nový NNRTI“. Tibotec. Archivovány od originál dne 2008-12-20. Citováno 2010-03-07.

[pmid17933730-2] Stellbrink HJ (2007). „Antivirotika při léčbě AIDS: co se chystá?“. Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.

[3] Goebel F, Yakovlev A, Pozniak AL, Vinogradova E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). „Krátkodobá antivirová aktivita TMC278 - nové NNRTI - u dosud neléčených subjektů infikovaných HIV-1“. AIDS. 20 (13): 1721–6. doi:10.1097 / 01.aids.0000242818.65215.bd. PMID 16931936. S2CID 26078073.

[4] Pozniak A, Morales-Ramirez J, Mohap L a kol. "48týdenní primární analýza studie TMC278-C204: TMC278 prokazuje silnou a trvalou účinnost u pacientů dosud neléčených ART. Orální abstrakt 144LB". 14. konference o retrovirech a oportunních infekcích. Archivovány od originál 19. října 2007.

[5] „Klinická studie v léčbě dosud neléčených pacientů s HIV-1 ve srovnání TMC278 s Efavirenzem v kombinaci s tenofovirem + emtricitabinem“. ClinicalTrials.gov. Národní institut zdraví. 25. října 2012. Citováno 1. ledna 2014.

[6] „Klinická studie v léčbě dosud neléčených pacientů s HIV srovnáváním TMC278 s efavirenzem v kombinaci s 2 inhibitory reverzní transkriptázy nukleosidů / nukleotidů“. ClinicalTrials.gov. Národní institut zdraví. 14. května 2012. Citováno 1. ledna 2014.

[7] „FDA schvaluje novou léčbu HIV“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. Citováno 2011-05-20. Edurant je schválen pro dosud neléčené pacienty s virovou náloží 100 000 kopií / ml nebo méně na začátku léčby. Doporučená dávka je 25 mg perorálně jednou denně s jídlem v kombinaci s jinými antiretrovirotiky. Je kontraindikován pro použití s inhibitory protonové pumpy kvůli zvýšenému pH žaludku, které způsobuje snížené plazmatické koncentrace rilpivirinu, což může vést ke ztrátě virologické odpovědi a možné rezistenci.^{[mrtvý odkaz ]}

[8] "Schválení Complera: fixní kombinace emtricitabin / rilpivirin / tenofovir DF". NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. 10. srpna 2011.

[9] "Eviplera". Aidsmap. Citováno 1. září 2014.

[10] ttps://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/208351s000lbl.pdf

[11] „Rekambys: čeká na rozhodnutí EK“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). 16. října 2020. Citováno 16. října 2020. Text byl zkopírován z tohoto zdroje, kterým je © Evropská agentura pro léčivé přípravky. Reprodukce je povolena za předpokladu, že je uveden zdroj.

[EMA_PR-12] A ^b ^C ^d „První dlouhodobě působící injekční antiretrovirová léčba pro HIV doporučeno schválení“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) (Tisková zpráva). 16. října 2020. Citováno 16. října 2020. Text byl zkopírován z tohoto zdroje, kterým je © Evropská agentura pro léčivé přípravky. Reprodukce je povolena za předpokladu, že je uveden zdroj.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]