Tropifexor - Tropifexor
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C29H25F4N3Ó5S |
| Molární hmotnost | 603.59 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Tropifexor je vyšetřovaný lék, který působí jako agonista z farnesoidní X receptor (FXR). Objevili to vědci z Novartis a Genomics Institute of Novartis Research Foundation. Jeho syntéza a farmakologické vlastnosti byly zveřejněny v roce 2017.[1] Byl vyvinut pro léčbu cholestatický onemocnění jater a nealkoholická steatohepatitida (NASH). V kombinaci s cenicriviroc, a CCR2 a CCR5 inhibitor receptoru, prochází a klinické studie fáze II pro NASH a fibróza jater.[2]
Krysy ošetřené orálně tropifexorem (0,03 až 1 mg / kg) vykazovaly upregulaci cílových genů FXR, BSEP a SHP a down-regulace z CYP8B1. Své EC50 pro FXR je mezi 0,2 a 0,26 nM v závislosti na biochemickém testu.
Patent, který pokrývá tropifexor a příbuzné sloučeniny, byl publikován v roce 2010.[3]
Reference
- ^ Tully DC, Rucker PV, Chianelli D, Williams J, Vidal A, Alper PB a kol. (Prosinec 2017). „Objev tropifexoru (LJN452), vysoce účinného agonisty FXR jiných než žlučových kyselin pro léčbu cholestatických onemocnění jater a nealkoholické steatohepatitidy (NASH)“. Journal of Medicinal Chemistry. 60 (24): 9960–9973. doi:10.1021 / acs.jmedchem.7b00907. PMID 29148806.
- ^ Číslo klinického hodnocení NCT03517540 pro „Bezpečnost, snášenlivost a účinnost kombinované léčby tropifexorem (LJN452) a cenicrivirokem (CVC) u dospělých pacientů s nealkoholickou steatohepatitidou (NASH) a jaterní fibrózou. (TANDEM)“ na ClinicalTrials.gov
- ^ Přihláška WO 2012087519 „Alper PB, Chianelli D, Mutnick D, Vincent P, Tully DC,„ Compositions and methods for modulating fxr “, publikováno 28. 6. 2012, přidělen Genomics Institute of Novartis Research Foundation. Vyvolány 17 May 2019.
 | Tento lék článek týkající se gastrointestinální systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |