BI 224436 - BI 224436
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Odstranění poločas rozpadu | 7 hodin (simulované)[1] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C27H26N2Ó4 |
| Molární hmotnost | 442.515 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
BI 224436 byl vyšetřovací nová droga ve vývoji pro léčbu HIV infekce. BI 224436 je první nekatalytické místo inhibitor integrázy (NCINI). Inhibuje replikaci HIV vazbou na a konzervovaný alosterický kapsa HIV integráza enzym. Díky tomu je lék ve srovnání s mechanismem účinku odlišný raltegravir a elvitegravir, které se váží na katalytické místo.[2] V říjnu 2011 Gilead Sciences koupil výhradní práva na vývoj BI 224436 a několika souvisejících sloučenin, které jsou předmětem šetření v roce 2006 Boehringer Ingelheim Program s inhibitorem nekatalytické integrace stránek.[3][4]
Klinické studie byly před 1. fází opuštěny.[5]
Reference
- ^ Farmakodynamika BI 224436 pro HIV-1 v modelovém systému infekce dutými vlákny in vitro
- ^ Levin, Jules. BI 224436, ne-katalyzátorový inhibitor integrázy, je silným inhibitorem replikace dosud neléčených a na raltegravir rezistentních klinických izolátů HIV-1. Zprávy z konference pro NATAP. ICAAC Chicago 17. - 20. září 2011.
- ^ Gilead vyjednává celosvětovou licenci k programu HIV pro rané klinické stadium HIV. Novinky z genetického inženýrství a biotechnologie. 6. října 2011.
- ^ Highleyman, Liz. ICAAC: Nový inhibitor integrázy BI 224436 aktivní proti raltegraviru rezistentnímu HIV. HIVandHepatitis.com. 7. října 2011.
- ^ Bezpečnost a farmakokinetika několika stoupajících orálních dávek BI 224436 u zdravých mužských dobrovolníků
 | Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |