Fosamprenavir - Fosamprenavir
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Lexiva, Telzir |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a604012 |
| Licenční údaje | |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | Neznámý |
| Vazba na bílkoviny | 90% |
| Metabolismus | Hydrolyzovaný na amprenavir a fosfát v GI trakt epitel |
| Odstranění poločas rozpadu | 7,7 hodiny |
| Vylučování | Fekální (jako metabolity amprenaviru) |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C25H36N3Ó9PS |
| Molární hmotnost | 585,608 g / mol 623 700 g / mol (vápník sůl) g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Fosamprenavir (prodává ViiV Healthcare jako vápník sůl pod obchodními názvy Lexiva v USA a Telzir v Evropě) je lék na léčbu HIV infekce. Je to pro-droga z inhibitor proteázy a antiretrovirové léčivo amprenavir. FDA jej schválila 20. října 2003, zatímco EMA jej schválila 12. července 2004. Lidské tělo metabolizuje fosamprenavir za vzniku amprenaviru, který je aktivní složkou. Tato metabolizace prodlužuje dobu, po kterou je amprenavir k dispozici, čímž se fosamprenavir stává verzí amprenaviru s pomalým uvolňováním, a tím snižuje počet požadovaných pilulek oproti standardnímu amprenaviru.
A přímé studium s lopinavir[1] prokázaly srovnatelnou účinnost těchto dvou léčiv, ale pacienti na fosamprenaviru měli tendenci mít vyšší hladinu cholesterolu v séru. Hlavní výhodou fososprenaviru oproti lopinaviru je, že je levnější.
Lékařské použití
Fosamprenavir se používá k léčbě HIV-1 infekce, obvykle, ale ne nutně, v kombinaci s nízkou dávkou ritonavir nebo jiné antivirotika.[2][3]
Nepříznivé účinky
Nejběžnějším nepříznivým účinkem je průjem. Mezi další časté nežádoucí účinky patří bolest hlavy, závratě a exantém, které jsou obvykle přechodné. Závažné alergické reakce (Stevens-Johnsonův syndrom ) jsou vzácné.[2]
Interakce
Amprenavir (aktivní metabolit fosamrenaviru, který se nachází v krevní plazmě, játrech a dalších orgánech) se metabolizuje prostřednictvím jaterního enzymu CYP3A4 a také slabě inhibuje tento enzym. To znamená, že kombinace s léky, které jsou také metabolizovány CYP3A4, může zvýšit jejich plazmatické koncentrace a tím i vedlejší účinky; a kombinace s léky, které inhibují CYP3A4, mohou zvýšit koncentrace amprenaviru.[2]
Při kombinaci fosamprenaviru s nízkými dávkami inhibitoru CYP3A4 ritonaviru je tato interakce zamýšlena, protože umožňuje aplikaci nižších dávek fosamprenaviru.[2]
Farmakologie
Fosamprenavir se rychle aktivuje na amprenavir, ještě předtím, než se dostane do oběhu. Amprenavir je HIV inhibitor proteázy.[2]
Reference
- ^ Eron J, Yeni P, Gathe J, Estrada V, DeJesus E, Staszewski S a kol. (Srpen 2006). „Studie KLEAN s fosamprenavirem-ritonavirem versus lopinavir-ritonavirem, každá v kombinaci s abakavirem-lamivudinem, pro počáteční léčbu infekce HIV po dobu 48 týdnů: randomizovaná studie non-inferiority“. Lanceta. 368 (9534): 476–82. doi:10.1016 / S0140-6736 (06) 69155-1. PMID 16890834. S2CID 33612672.
- ^ A b C d E Jasek W, vyd. (2007). Kodex Rakousko (v němčině) (62. vydání). Vídeň: Österreichischer Apothekerverlag. 8009–17. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ Lexiva. Drugs.com (Zpráva). Monografie.
- ^ Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT (září 2010). „Amprenavirové komplexy s HIV-1 proteázou a jejími rezistentními mutanty, které mění hydrofobní klastry“. FEBS Journal. 277 (18): 3699–714. doi:10.1111 / j.1742-4658.2010.07771.x. PMC 2975871. PMID 20695887.
externí odkazy
- "Fosamprenavir". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
