Aplaviroc - Aplaviroc - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C33H43N3Ó6 |
| Molární hmotnost | 577.722 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Aplaviroc (HOSPODA s kódovým označením AK602 a GSK-873140) je CCR5 inhibitor vstupu která patří do třídy 2,5-diketopiperaziny[1] vyvinutý pro léčbu HIV infekce.[2][3] Byl vyvinut společností GlaxoSmithKline.
V říjnu 2005 byly všechny studie s aplavirokem přerušeny z důvodu jaterní toxicita obavy.[4][5] Někteří autoři tvrdí, že důkazy o nízké účinnosti mohly přispět k ukončení vývoje léku;[6] studie ASCENT, jedna z ukončených studií, prokázala, že aplaviroc je u mnoha pacientů nedostatečně účinný i při vysokých koncentracích.[7]
Viz také
Reference
- ^ Borthwick AD (červenec 2012). „2,5-Diketopiperaziny: syntéza, reakce, léčivá chemie a bioaktivní přírodní produkty“. Chemické recenze. 112 (7): 3641–716. doi:10.1021 / cr200398y. PMID 22575049.
- ^ Maeda, Kenji; Ogata, Hiromi; Harada, Shigeyoshi; et al. (2004). „Stanovení vazebných míst jedinečného inhibitoru CCR5 AK602 / ONO-4128 / GW873140 na lidském CCR5“ (PDF). Konference o retrovirech a oportunních infekcích. Archivovány od originál (PDF) 3. listopadu 2005.
- ^ Nakata H, Maeda K, Miyakawa T, Shibayama S, Matsuo M, Takaoka Y a kol. (Únor 2005). „Účinné účinky anti-R5 viru lidské imunodeficience typu 1 na antagonistu CCR5, AK602 / ONO4128 / GW873140, v novém modelu myší s mononukleárními buňkami z periferní krve, neobézní diabetické SCID, interleukin-2 receptor gama-knockoutovaný myší model AIDS. Journal of Virology. 79 (4): 2087–96. doi:10.1128 / jvi.79.4.2087-2096.2005. PMC 546550. PMID 15681411.
- ^ „Aplaviroc (GSK-873 140)“. AIDSmeds.com. 25. října 2005. Archivovány od originál 13. ledna 2007. Citováno 5. září 2008.
- ^ Nichols WG, Steel HM, Bonny T, Adkison K, Curtis L, Millard J a kol. (Březen 2008). „Hepatotoxicita pozorovaná v klinických studiích s aplavirokem (GW873140)“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 52 (3): 858–65. doi:10.1128 / aac.00821-07. PMC 2258506. PMID 18070967.
- ^ Moyle, Graeme (19. prosince 2006). „Poslední slovo o aplaviroku: antagonista CCR5 s nízkou účinností“. Tělo. Archivovány od originál dne 6. října 2008. Citováno 5. září 2008.
- ^ Currier J, Lazzarin A, Sloan L, Clumeck N, Slims J, McCarty D a kol. (2008). „Antivirová aktivita a bezpečnost aplaviroku s lamivudinem / zidovudinem u HIV infikovaných pacientů dosud neléčených: studie ASCENT (CCR102881)“. Antivirová terapie. 13 (2): 297–306. PMID 18505181.
Další čtení
- Horster S, Goebel FD (duben 2006). „Vážné pochybnosti o bezpečnosti a účinnosti antagonistů CCR5: antagonisté CCR5 balancují na špičce“. Infekce. 34 (2): 110–3. doi:10.1007 / s15010-006-6206-1. PMID 16703305. S2CID 38463200.
 | Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |