Exisulind - Exisulind

Exisulind
Exisulind structure.svg
Jména
Název IUPAC
2-[(1Z) -5-fluor-1 - [(4-methansulfonylfenyl) methyliden] -2-methyl-1H-inden-3-yl] octová kyselina
Ostatní jména
Sulindac sulfon, Aptosyn, FGN-1, Prevatac
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEBI
ChEMBL
ChemSpider
UNII
Vlastnosti
C20H17FO4S
Molární hmotnost372,41 g / mol
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

Exisulind (předběžný obchodní název Aptosyn) je antineoplastický činidlo. Působí tak, že inhibuje enzym cyklická guanosinmonofosfátfosfodiesteráza typu 5 (ES 3.1.4.17 ).[1] Je to sulfonový derivát sulindac, an NSAID. Na rozdíl od sulindaku má známé účinky na syntézu prostaglandinů.[2] Byl vyvinut jako potenciální léčba několika stavů včetně familiární adenomatózní polypóza (FAP), prekancerózní sporadické polypy tlustého střeva, cervikální dysplázie a prevence recidivy nádoru v prostata a rakovina prsu.[3] Exisulind inhibuje enzym cGMP-PDE, nadměrně exprimován v prekancerózních a rakovinných kolorektálních buňkách a indukuje apoptózu v těchto buňkách s minimálním účinkem na normální buňky. Tento apoptotický účinek je nezávislý na COX-1 nebo COX-2 inhibice, p53, Bcl-2 nebo buněčný cyklus zatknout. Předklinické důkazy naznačují, že exisulind také inhibuje angiogeneze.[4]

Viz také

Reference

  1. ^ [Žádní autoři uvedeni] (2004). „Exisulind: Aptosyn, FGN 1, Prevatac, sulindac sulfon“. Drogy ve výzkumu a vývoji. 5 (4): 220–6. doi:10.2165/00126839-200405040-00007. PMID  15230629.
  2. ^ van Stolk, R; Stoner, G; Hayton, WL; Chan, K; DeYoung, B; Kresty, L; Kemmenoe, BH; Elson, P; Rybicki, L; Church, J; Provencher, K; McLain, D; Hawk, E; Fryer, B; Kelloff, G; Ganapathi, R; Budd, GT (leden 2000). „Fáze I studie Exisulindu (Sulindac Sulfone, FGN-1) jako chemopreventivního činidla u pacientů s familiární adenomatózní polypózou“. Klinický výzkum rakoviny. 6 (1): 78–89. PMID  10656435.
  3. ^ Griffiths, GJ (listopad 2000). "Exisulind Cell Pathways". Současný názor na vyšetřovací drogy. 1 (3): 386–91. PMID  11249724.
  4. ^ Skopińska-Rózewska, E; Piazza, GA; Sommer, E; Pamukcu, R; Barcz, E; Filewska, M; Kupis, W; Caban, R; Rudziński, P; Bogdan, J; Mlekodaj, S; Sikorska, E (1998). „Inhibice angiogeneze pomocí Sulindacu a jeho sulfonového metabolitu (FGN-1): potenciální mechanismus pro jejich antineoplastické vlastnosti“. International Journal of Tissue Reactions. 20 (3): 85–9. PMID  9894180.