Tecovirimat - Tecovirimat
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Tpoxx |
Ostatní jména | ST-246 |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Pusou |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C19H15F3N2Ó3 |
Molární hmotnost | 376.335 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
Tecovirimat, prodávané pod značkou Tpoxx,[2] je antivirové s aktivitou proti viry neštovic jako neštovice a opičí neštovice. Je to jediný antipoxvirový lék schválený ve Spojených státech.[3]
Lék účinkuje tak, že blokuje buněčný přenos viru, čímž předchází onemocnění.[4] Tecovirimat je účinný při laboratorním testování; bylo prokázáno, že chrání zvířata před opičí neštovice a králičí neštovice a nezpůsobuje žádné závažné vedlejší účinky u lidí.[2] Tecovirimat však nikdy nebyl použit k léčbě člověka s neštovicemi kvůli eradikaci choroby.
V USA se hromadí dva miliony dávek tecovirimatu Strategická národní zásoba by měl být založen na ortopoxviru bioteroristický útok nastat.[5][6]
Spojené státy. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) ji považuje za lék první třídy.[7]
Klinická studie
Výsledky klinických studií zahrnujících tecovirimat podporují jeho použití proti neštovicím a dalším souvisejícím ortopoxvirům. Ukázal potenciál pro různé použití včetně preventivní zdravotní péče jako postexpoziční terapeutikum, terapeutikum a doplněk očkování.[8]
Tecovirimat lze užívat perorálně a nedávno mu bylo uděleno povolení k provádění zkoušek fáze II ze strany USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Ve studiích fáze I byl tecovirimat obecně dobře snášen bez závažných nežádoucích účinků.[9] Vzhledem k jeho důležitosti pro biodefense označil FDA tecovirimat za „zrychlený“ stav, čímž vytvořil cestu pro urychlené přezkoumání FDA a případné schválení regulačními orgány. Dne 13. července 2018 oznámila FDA schválení tecovirimat.[10]
Mechanismus účinku
Tecovirimat inhibuje funkci majora obalový protein potřebné pro produkci extracelulárního viru. Viru je tak zabráněno opustit infikovanou buňku a je zabráněno šíření viru v těle.[11]
Společnost a kultura
Původně prozkoumány Národní institut pro alergie a infekční nemoci, drogu dříve vlastnil Viropharma a objeveny ve spolupráci s vědci v USAMRIID. Aktuálně je[když? ] vlastní a vyrábí Siga Technologies, farmaceutická společnost v biodefense aréna, která získala vládní zakázku na vývoj této drogy.
Reference
- ^ „Americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv schválil TPOXX (tecovirimat) společnosti SIGA Technologies pro léčbu neštovic - SIGA“. SIGA.
- ^ A b McNeil Jr DG. „Droga na léčbu neštovic schválená F.D.A., krok proti bioterorismu“. The New York Times. Citováno 16. července 2018.
- ^ „FDA schvaluje první lék s indikací pro léčbu neštovic“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) (Tisková zpráva). 13. července 2018. Citováno 1. srpna 2018.
- ^ Grosenbach DW, Honeychurch K, Rose EA, Chinsangaram J, Frimm A, Maiti B a kol. (Červenec 2018). "Perorální tecovirimat pro léčbu neštovic". The New England Journal of Medicine. 379 (1): 44–53. doi:10.1056 / NEJMoa1705688. PMC 6086581. PMID 29972742.
- ^ Damon IK, Damaso CR, McFadden G (květen 2014). „Už jsme tam? Program výzkumu neštovic využívající virus varioly“. PLOS patogeny. 10 (5): e1004108. doi:10.1371 / journal.ppat.1004108. PMC 4006926. PMID 24789223.
- ^ Cunningham A (13. července 2018). „FDA schvaluje první léčbu neštovic“.
- ^ Nové schválení pro léčbu drogové závislosti 2018 (PDF). NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) (Zpráva). Ledna 2019. Citováno 16. září 2020.
- ^ Siga Technologies
- ^ Jordan R, Tien D, Bolken TC, Jones KF, Tyavanagimatt SR, Strasser J a kol. (Květen 2008). „Bezpečnost jedné dávky a farmakokinetika ST-246, nového inhibitoru úniku ortopoxviru“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 52 (5): 1721–7. doi:10.1128 / AAC.01303-07. PMC 2346641. PMID 18316519.
- ^ Komisař, úřad. „Tisková oznámení - FDA schvaluje první lék s indikací pro léčbu neštovic“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA).
- ^ Yang G, Pevear DC, Davies MH, Collett MS, Bailey T, Rippen S a kol. (Říjen 2005). „Perorálně biologicky dostupná antipoxvirová sloučenina (ST-246) inhibuje tvorbu extracelulárního viru a chrání myši před smrtící výzvou orthopoxvirus“. Journal of Virology. 79 (20): 13139–49. doi:10.1128 / JVI.79.20.13139-13149.2005. PMC 1235851. PMID 16189015.
externí odkazy
- "Tecovirimat". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- "Tecovirimat monohydrát". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.