Telbivudin - Telbivudine - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Tyzeka |
| Ostatní jména | 1- (2-deoxy-β-L-ribofuranosyl) -5-methyluracil β-L-2-deoxythymidin β-L-thymidin (LdT) 1-[(2S,4R,5S) -4-hydroxy-5-hydroxymethyltetrahydrofuran-2-yl] -5-methyl-1H-pyrimidin-2,4-dion |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a607045 |
| Licenční údaje | |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | Nízká (3,3% in vitro ) |
| Metabolismus | Nula |
| Odstranění poločas rozpadu | 40 až 49 hodin (terminální fáze) |
| Vylučování | Renální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.125.511  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C10H14N2Ó5 |
| Molární hmotnost | 242.231 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Telbivudin je antivirotikum používané při léčbě žloutenka typu B infekce. Je uváděn na trh švýcarskou farmaceutickou společností Novartis pod obchodními názvy Sebivo (Evropa) a Tyzeka (Spojené státy). Klinické testy ukázali, že je výrazně účinnější než lamivudin nebo adefovir a je méně pravděpodobné, že způsobí odpor.[1][2][3] Mutace odolnosti proti podpisu HBV M204I (změna z methionin na isoleucin v poloze 204 v reverzní transkriptáza doména polymerázy hepatitidy B) nebo L180M + M204V byly spojeny s rezistencí na telbivudin.[4]
Telbivudin je syntetický thymidin Analog β-L-nukleosidu; to je L-izomer thymidinu. Telbivudin zhoršuje replikaci DNA viru hepatitidy B (HBV) tím, že vede k ukončení řetězce. Liší se od přírodního nukleotidu pouze s ohledem na umístění zbytků cukru a báze, přičemž má levotočivou konfiguraci oproti pravotočivé konfiguraci stejně jako přirozené deoxynukleosidy.[5] Užívá se perorálně v dávce 600 mg jednou denně s jídlem nebo bez jídla.
Reference
- ^ Lai CL, Leung N, Teo EK a kol. (2005). „Jednoletá studie s telbivudinem, lamivudinem a jejich kombinací u pacientů s chronickou hepatitidou B pozitivní na antigeny hepatitidy B“. Gastroenterologie. 129 (2): 528–36. doi:10.1016 / j.gastro.2005.05.053. PMID 16083710.
- ^ Lai CL, Gane E, Liaw YF, et al. (2007). „Telbivudin versus lamivudin u pacientů s chronickou hepatitidou B“. N Engl J Med. 357 (25): 2576–88. doi:10.1056 / NEJMoa066422. hdl:10722/57525. PMID 18094378.
- ^ Chan HL, Heathcote EJ, Marcellin P a kol. (4. prosince 2007). „Léčba chronické hepatitidy pozitivní na antigen hepatitidy B e telbivudinem nebo adefovirem: randomizovaná studie“. Ann Intern Med. 147 (11): 745–54. doi:10.7326/0003-4819-147-11-200712040-00183. PMID 17909201.
- ^ Osborn MK (2009). „Bezpečnost a účinnost telbivudinu při léčbě chronické hepatitidy B“. Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. doi:10,2147 / tcrm.s5318. PMC 2762437. PMID 19851526.
- ^ Osborn MK. „Bezpečnost a účinnost telbivudinu při léčbě chronické hepatitidy B“. Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. PMC 2762437. PMID 19851526.
externí odkazy
- Oficiální web Tyzeka spuštěn Novartis Pharmaceuticals Corporation
- Telbivudin záznam v RxList
- Souhrn údajů o přípravku Sebivo (z webu EMEA)
 | Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |