Diflomotecan - Diflomotecan

Diflomotecan
Klinické údaje
Obchodní názvy	Diflomotecan
Identifikátory
	Název IUPAC (R) -5-ethyl-9,10-difluor-5-hydroxy-4,5-dihydrooxepino [3 ', 4': 6,7] indolizino [1,2-b] chinolin-3,15 (1 H, 13H) -dion;
Číslo CAS	220997-97-7;
PubChem CID	219023;
ChemSpider	189858;
UNII	QKT1LC4J1P;
ChEBI	CHEBI: 144046;
ChEMBL	ChEMBL306280;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C21H16F2N2Ó4
Molární hmotnost	398.366 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY O = C1N2C (C3 = NC (C = C (F) C (F) = C4) = C4C = C3C2) = CC ([C @@] (O) (CC) C5) = C1COC5 = O;
	InChI InChI = 1S / C21H16F2N2O4 / c1-2-21 (28) 7-18 (26) 29-9-12-13 (21) 5-17-19-11 (8-25 (17) 20 (12) 27) 3-10-4-14 (22) 15 (23) 6-16 (10) 24-19 / h3-6,28H, 2,7-9H2,1H3 / t21- / m1 / s1; Klíč: LFQCJSBXBZRMTN-OAQYLSRUSA-N;

Diflomotecan (také známý jako BN80905) je a chemoterapeutické činidlo to je inhibitor topoizomerázy (Top1). Liší se od ostatních kamptotecin založené na inhibitorech Top1 topotekan v 7-členném E-kruhu. Kruh oxepan-2-on v analogech homokamptothecinu je stabilnější v plazmě ve srovnání se 6členným laktonem v kamptotecin.^[1] Diflomotecan byl prvním homokamptotecinem, který vstoupil do klinických studií^[2] a je v současné době ve fázi I pro léčbu pacientů s citlivým malobuněčným karcinomem plic (SCLC ).^[3]

Reference

^ Bailly C (2003). „Homocamptotheciny: silné inhibitory topoizomerázy I a slibné protinádorové léky“. Kritické recenze v onkologii / hematologii. 45: 91–108. doi:10.1016 / s1040-8428 (02) 00090-2.
^ Kroep JR, Gelderblom H (2009). „Diflomotecan, slibný homokamptotecin pro léčbu rakoviny“. Léky na odborné posudky. 18: 69–75. doi:10.1517/13543780802571674.
^ „Diflomotecan (BN80915) podávaný jednou za 3 týdny při léčbě pacientů s citlivou malobuněčnou plicní rakovinou (SCLC) - zobrazení celého textu - ClinicalTrials.gov“. clintrials.gov.

[1] Bailly C (2003). „Homocamptotheciny: silné inhibitory topoizomerázy I a slibné protinádorové léky“. Kritické recenze v onkologii / hematologii. 45: 91–108. doi:10.1016 / s1040-8428 (02) 00090-2.

[2] Kroep JR, Gelderblom H (2009). „Diflomotecan, slibný homokamptotecin pro léčbu rakoviny“. Léky na odborné posudky. 18: 69–75. doi:10.1517/13543780802571674.

[3] „Diflomotecan (BN80915) podávaný jednou za 3 týdny při léčbě pacientů s citlivou malobuněčnou plicní rakovinou (SCLC) - zobrazení celého textu - ClinicalTrials.gov“. clintrials.gov.

[1]

[2]

[3]