Hydrokortison - Hydrocortisone - Wikipedia

Hydrokortison
Cortisol2.svg
Cortisol-3D-balls.png
Klinické údaje
Obchodní názvyA-hydrokort, Cortef, Solu-cortef, další[1]
Ostatní jménaKortizol; 11p, 17a, 21-trihydroxypregn-4-en-3,20-dion
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa682206
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: A (orální, rektální pěna); C (parenterální)
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		Pusou (tablety ), intravenózní, aktuální, rektální
Třída drogKortikosteroidy; Glukokortikoid; Mineralokortikoid
ATC kód
Právní status
Právní status
  • AU: S4 (Pouze na předpis) Perorální podání. S3 (pouze lékárník) pro 1% topických přípravků. S2 (Pharmacy medicine) pro 0,5% topických přípravků.
  • Spojené království: POM; OTC pro místní podávání;
  • NÁS: OTC pro místní podávání; Pouze Rx pro tablety ústy, rektální podání a intravenózní terapii
Farmakokinetické data
Odstranění poločas rozpadu1,5 hodiny[2]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC21H30Ó5
Molární hmotnost362.466 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Hydrokortison je název hormonu kortizol pokud jsou dodávány jako léky.[3] Použití zahrnuje podmínky, jako je adrenokortikální nedostatečnost, adrenogenitální syndrom, vysoká hladina vápníku v krvi, tyroiditida, revmatoidní artritida, dermatitida, astma, a CHOPN.[1] Jedná se o léčbu volby pro adrenokortikální nedostatečnost.[4] Může být podáván ústy, topicky nebo injekcí.[1] Ukončení léčby po dlouhodobém užívání by mělo být prováděno pomalu.[1]

Nežádoucí účinky mohou zahrnovat změny nálady, zvýšené riziko infekce, a otok.[1] Při dlouhodobém užívání patří časté nežádoucí účinky osteoporóza, žaludeční nevolnost, fyzická slabost, snadné modřiny, a kvasinkové infekce.[1] Při používání není jasné, zda je během používání bezpečný těhotenství.[5] Hydrokortison je a glukokortikoid a pracuje jako protizánětlivý a tím potlačení imunity.[1]

Hydrokortison byl patentován v roce 1936 a pro lékařské použití schválen v roce 1941.[6][7] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[8] Je k dispozici jako generické léky.[1] V roce 2017 to byla 154. nejčastěji předepsaná medikace ve Spojených státech s více než čtyřmi miliony receptů.[9][10]

Lékařské použití

Hydrokortizon je farmaceutický výraz pro kortizol používaný k perorálnímu podání, intravenózní injekci nebo k místní aplikaci. Používá se jako imunosupresivní lék, podávaný injekčně při léčbě závažných alergických reakcí, jako je anafylaxe a angioedém, namísto prednisolon u pacientů, kteří potřebují léčbu steroidy, ale nemohou užívat perorální léky, a perioperačně u pacientů na dlouhodobé léčbě steroidy, aby se zabránilo adrenální krize. Může být také aplikován do zanícených kloubů způsobených chorobami, jako je dna.

Může být použit lokálně na alergické vyrážky, ekzém, psoriáza, svědění a další zánětlivé stavy kůže. Topické hydrokortizonové krémy a masti jsou dostupné ve většině zemí bez lékařského předpisu v silách od 0,05% do 2,5% (v závislosti na místních předpisech), přičemž silnější formy jsou k dispozici pouze na lékařský předpis. Pokrytí pokožky po aplikaci zvyšuje vstřebávání a účinek. Takové vylepšení je někdy předepsáno, ale jinak by se mělo zabránit, aby se zabránilo předávkování a systémovým dopadům.

  • Kortizol pro injekci

  • Trubka hydrokortizonového krému, zakoupená přes pult

COVID-19

V září 2020 zveřejnila metaanalýza studie SZO Posouzení Rapid Evidence Assessment for COVID-19 Therapies (REACT) Working Group zjistilo, že hydrokortison je účinný při snižování úmrtnosti kriticky nemocných pacientů s COVID-19 ve srovnání s jinou obvyklou péčí nebo placebem.[11]

Farmakologie

Farmakodynamika

Hydrokortison je a kortikosteroidy, jednající konkrétně jako oba glukokortikoid a jako mineralokortikoid. To znamená, že je agonista z glukokortikoid a mineralokortikoidové receptory.

Hydrokortison má nízkou hladinu potence ve vztahu k syntetický kortikosteroidy. Ve srovnání s hydrokortizonem prednisolon je asi 4krát větší silný a dexamethason asi 40krát silnější, pokud jde o protizánětlivý účinek.[12] Prednisolon lze také použít jako náhradu kortizolu a při hladinách náhradní dávky (spíše než protizánětlivých hladinách) je prednisolon asi osmkrát účinnější než kortizol.[13]

Farmakokinetika

Většina kortizolu v krvi (až na 4%) je vázané na bílkoviny, počítaje v to globulin vázající kortikosteroidy (CBG) a sérový albumin. Volný kortizol snadno prochází buněčnými membránami, což vysvětluje jeho 100% biologickou dostupnost po perorálním podání.[14] Uvnitř buněk interaguje receptory kortikosteroidů.[15]

Chemie

Viz také: Seznam kortikosteroidů a Seznam esterů kortikosteroidů § Estery hydrokortizonu

Hydrokortison, také známý jako 11β, 17α, 21-trihydroxypregn-4-en-3,20-dion, je přirozeně se vyskytující těhotná steroid.[16][17] Různé estery hydrokortizonu existují a byly uvedeny na trh pro lékařské použití.[16][17]

Reference

  1. ^ A b C d E F G h "Hydrokortison". Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. 9. února 2015. Archivováno z původního dne 20. září 2016. Citováno 30. srpna 2016.
  2. ^ Lennernäs H, Skrtic S, Johannsson G (2008). „Substituční léčba perorálního hydrokortizonu při adrenální insuficienci: Vliv gastrointestinálních faktorů“. Názor odborníka na metabolismus a toxikologii drog. 4 (6): 749–58. doi:10.1517/17425255.4.6.749. PMID  18611115. S2CID  73248541.
  3. ^ Becker KL (2001). Principy a praxe endokrinologie a metabolismu. Lippincott Williams & Wilkins. p. 762. ISBN  9780781717502. Archivováno od originálu dne 2016-09-14.
  4. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 202. ISBN  9781284057560.
  5. ^ „Hydrokortizonová varování pro těhotenství a kojení“. Drugs.com. Archivováno z původního dne 20. září 2016. Citováno 1. září 2016.
  6. ^ US patent 2 183 589
  7. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 484. ISBN  9783527607495.
  8. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  10. ^ „Hydrokortizon - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  11. ^ „Souvislost mezi podáváním systémových kortikosteroidů a úmrtností u kriticky nemocných pacientů s COVID-19: metaanalýza“. The Journal of the American Medical Association (JAMA). 324 (13): 1330–1341. 2. září 2020. doi:10.1001 / jama.2020.17023. S2CID  221467783. Citováno 8. listopadu 2020.
  12. ^ "Dexamethason". Druhy.com. Archivováno z původního dne 21. června 2013. Citováno 14. června 2013.
  13. ^ Caldato MC, Fernandes VT, Kater CE (01.10.2004). „Jednoleté klinické hodnocení léčby jednou ranní dávkou prednisolonu pro nedostatek 21-hydroxylázy“. Arquivos Brasileiros de Endocrinologia e Metabologia. 48 (5): 705–712. doi:10.1590 / S0004-27302004000500017. ISSN  0004-2730. PMID  15761542.
  14. ^ Charmandari E (2001). „Biologická dostupnost perorálního hydrokortizonu u pacientů s vrozenou adrenální hyperplazií v důsledku nedostatku 21-hydroxylázy“. J Endocrinol. 169 (1): 65–70. doi:10.1677 / joe.0.1690065. PMID  11250647.
  15. ^ Boron WF, Boulpaep EL (2011). Lékařská fyziologie (2. vyd.). Philadelphia: Saunders. ISBN  978-1-4377-1753-2.
  16. ^ A b J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. p. 316. ISBN  978-1-4757-2085-3. Archivováno z původního dne 8. září 2017.
  17. ^ A b Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. str. 524–. ISBN  978-3-88763-075-1.

externí odkazy

  • "Hydrokortison". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.