Obidoxim - Obidoxime
 | tento článek potřebuje další citace pro ověření. (Červenec 2009) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód | |
| Farmakokinetické data | |
| Vylučování | Renální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.003.690  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C14H16N4Ó3+2 |
| Molární hmotnost | 288.307 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Obidoxim je členem oxim rodina léčila nervový plyn otrava. Oximy jsou léky známé svou schopností zvrátit vazbu organofosfor sloučeniny na enzym acetylcholinesteráza (Bolest).[1]
AChE je enzym, který odstraňuje acetylcholin z synapse poté, co vytvoří požadovanou stimulaci na další nervová buňka. Pokud dojde k inhibici, acetylcholin se po stimulaci neodstraní a provede se několik stimulací, což má za následek svalové kontrakce a ochrnutí.
Organofosfáty (jako jsou nervové plyny) jsou dobře známé inhibitory AChE. Váží se na určité místo na enzymu a zabraňují jeho normální funkci změnou OH skupina na serin zbytek a protonovat (kvartérní dusík, R.4N+) blízký atom dusíku umístěný v histidin zbytek.
Funkce
Oximy, jako je oboxim, pralidoxim a asoxim (HI-6) se používají k obnovení funkčnosti enzymu. Mají větší afinitu k organickému fosfátovému zbytku než enzym a odstraňují fosfátovou skupinu, obnovují OH na serin a přeměňují dusík z histidinu zpět na jeho R3N forma (terciární dusík). To má za následek úplné zotavení enzymu a fosfát-oximová sloučenina je vylučována z organismu prostřednictvím moč. Obidoxim je účinnější než pralidoxim[2] a diacetylmonoxim.[3]
Vedlejší efekty
Oximy jako tyto mají vedlejší účinky a zahrnují játra poškození, ledviny poškození, nevolnost, zvracení, ale jsou velmi efektivní protilátky na otravu nervovými plyny. Léčba otravy obvykle zahrnuje použití atropin, který může zpomalit působení jedu a poskytnout více času na aplikaci oximu.
Reference
- ^ Jokanović M, Prostran M (2009). „Pyridiniové oximy jako reaktivátory cholinesterázy. Vztah mezi strukturou a aktivitou a účinnost při léčbě otravy organofosforovými sloučeninami.“. Curr. Med. Chem. 16 (17): 2177–88. doi:10.2174/092986709788612729. PMID 19519385. Archivovány od originál dne 10. 9. 2017. Citováno 2020-04-22.
- ^ D., SATOSKAR, R. S .. REGE, NIRMALA N .. BHANDARKAR, S. (2015). FARMAKOLOGIE A FARMAKOTERAPEUTIKA. [S.l.]: JINÉ INDIE. ISBN 978-8131243619. OCLC 978526697.
- ^ D., Tripathi, K. (2013-09-30). Základy lékařské farmakologie (Sedmé vydání). Nové Dillí. ISBN 9789350259375. OCLC 868299888.