Hemicholinium-3 - Hemicholinium-3
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | 2- [4- [4- (2-hydroxy-4,4-dimethylmorfolin-4-ium-2-yl) fenyl] fenyl] -4,4-dimethylmorfolin-4-ium-2-ol |
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.005.663  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C24H34N2Ó42+ |
| Molární hmotnost | 414.546 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Hemicholinium-3 (HC3), také známý jako hemicholin, je lék který blokuje zpětné vychytávání z cholin vysokou afinitou transportér cholinu (ChT; kódováno u člověka genem SLC5A7) na presynapse. Zpětné vychytávání cholinu je krok omezující rychlost při syntéze acetylcholin; proto hemicholinium-3 snižuje syntézu acetylcholinu. Proto je klasifikován jako nepřímý antagonista acetylcholinu.[1]
Acetylcholin je syntetizován z cholinu a darován acetyl skupina z acetyl-CoA působením cholin acetyltransferáza (Povídat si). Snížení množství cholinu dostupného neuronu tedy sníží množství produkovaného acetylcholinu. Neurony ovlivněné hemicholiniem-3 se musí spoléhat na transport cholinu z soma (buněčné tělo), spíše než se spoléhat na zpětné vychytávání cholinu ze synaptické štěrbiny.
Toxicita
Hemicholinium-3 je vysoce toxický, protože interferuje s cholinergní neurotransmisí. LD50 hemicholinia-3 pro myši je přibližně 35 μg.[2]
Viz také
Reference
- ^ Carlson NR (2007). Fyziologie chování (9. vydání). Boston: Pearson Education, Inc. str. 117. ISBN 0-205-46724-5.
- ^ Freeman JJ, Kosh JW, Parrish JS (říjen 1982). „Periferní toxicita hemicholinia-3 u myší“. British Journal of Pharmacology. 77 (2): 239–44. doi:10.1111 / j.1476-5381.1982.tb09291.x. PMC 2044599. PMID 7139185.