Hormon stimulující alfa-melanocyty - Alpha-Melanocyte-stimulating hormone

Hormon stimulující α-melanocyty
Jména
Název IUPAC
N-acetyl-L-seryl-L-tyrosyl-L-seryl-L-methionyl-L-α-glutamyl-L-histidyl-L-fenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophylglycyl-L-lysyl-L-prolyl-L-valinamid
Ostatní jména
alfa-MSH, a-melanokortin, a-melanotropin, a-intermedin; Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
Identifikátory
ChEMBL
ChemSpider
UNII
Vlastnosti
C77H109N21Ó19S
Molární hmotnost1664,884 g / mol
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒N ověřit (co je šekY☒N ?)
Reference Infoboxu

Hormon stimulující α-melanocyty (a-MSH) je endogenní peptidový hormon a neuropeptid z melanokortin rodina, s tridecapeptid struktura a aminokyselinová sekvence Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2. Je to nejdůležitější z hormony stimulující melanocyty (MSHs) (také známé jako melanotropiny) při stimulaci melanogeneze, proces, který v savci (počítaje v to lidé ) je zodpovědný za pigmentace primárně z vlasy a kůže. Hraje také roli v krmení, energetická homeostáza, sexuální aktivita a ochrana proti ischemie a reperfuzní poranění.[1]

a-MSH je a neselektivní plný agonista z melanokortinové receptory MC1 (K.i = 0,230 nM), MC3 (K.i = 31,5 nM), MC4 (K.i = 900 nM) a MC5 (K.i = 7160 nM), ale ne MC2 (což je exkluzivní pro adrenokortikotropní hormon (ACTH)).[2] Aktivace MC1 receptor je zodpovědný za jeho účinek na pigmentaci, zatímco jeho regulace chuti k jídlu, metabolismu a sexuálního chování je zprostředkována jak MC3 a MC4 receptory.

Je generován jako proteolytický produkt štěpení z ACTH (1-13), což je zase produkt štěpení proopiomelanokortin (POMC).

Trochu syntetický analogy α-MSH byly zkoumány jako léčivý léky kvůli jejich fotoprotektivní účinky proti ultrafialové (UV) záření ze slunce. Obsahují afamelanotid (melanotan) a melanotan II, z nichž první je v fáze III klinické testy v Spojené státy. Bremelanotid, další analog α-MSH, je v současné době vyvíjen nikoli jako fotoprotektivní činidlo, ale místo toho pro léčbu sexuální dysfunkce. Všechny tyto léky mají výrazně vyšší potence než α-MSH, spolu s vylepšenými farmakokinetika a výrazné selektivita profily.

Viz také

Reference

  1. ^ Varga, B .; Gesztelyi, R .; Bombicz, M .; Haines, D .; Szabo, A. M .; Kemeny-Beke, A .; Antal, M .; Vecsernyes, M .; Juhasz, B .; Tosaki, A. (červenec 2013). „Ochranný účinek hormonu stimulujícího alfa-melanocyty (α-MSH) na obnovení poškození sítnice u modelu potkana vyvolané ischemií / reperfuzí (I / R)“. Journal of Molecular Neuroscience. 50 (3): 558–70. doi:10.1007 / s12031-013-9998-3. PMC  3675276. PMID  23504281.
  2. ^ Schiöth, Helgi B; Mutulis, Felikss; Muceniece, Ruta; Prusis, Peteris; Wikberg, Jarl ES (1998). "Objev nových melanocortin4receptorových selektivních analogů MSH". British Journal of Pharmacology. 124 (1): 75–82. doi:10.1038 / sj.bjp.0701804. ISSN  0007-1188. PMC  1565364. PMID  9630346.