Inkretin - Incretin

Inhibitory GLP-1 a DPP-4

Inkretiny jsou skupina metabolické hormony které stimulují pokles hladiny glukózy v krvi. Inkretiny se uvolňují po jídle a zvyšují sekreci inzulín uvolněno z pankreatu beta buňky z Langerhansových ostrůvků podle a glukóza v krvi -závislý mechanismus.

Některé inkretiny (GLP-1) také inhibují glukagon propuštění z alfa buňky z Langerhansových ostrůvků. Kromě toho zpomalují rychlost vstřebávání živin do krevního oběhu snížením vyprazdňování žaludku a mohou přímo snížit příjem potravy. Dvě hlavní kandidátské molekuly, které splňují kritéria pro inkretin, jsou střevní peptidy glukagonu podobný peptid-1 (GLP-1) a žaludeční inhibiční peptid (GIP, také známý jako: inzulinotropní polypeptid závislý na glukóze). Jak GLP-1, tak GIP jsou enzymem rychle inaktivovány dipeptidyl peptidáza-4 (DPP-4). GLP-1 i GIP jsou členy nadrodiny glukagonových peptidů.[1][2][3]

Lékařské použití

Léky na bázi inkretinů se používají při léčbě diabetes mellitus typu 2.

Několik dlouhotrvajících Analogy GLP-1 Byly vyvinuty inzulinotropní aktivity a několik, včetně dulaglutid (Trulicity), exenatid (Byetta), liraglutid (Victoza), semaglutid (Ozempic a Rebylsus) a exenatid s prodlouženým uvolňováním (Bydureon), byly schváleny pro použití v USA

Dalším přístupem je inhibice enzymu, který inaktivuje GLP-1 a GIP, DPP-4. Několik Inhibitory DPP-4 které lze užívat perorálně, protože byly vyvinuty tablety.

Dějiny

V roce 1932 belgický fyziolog Jean La Barre použil slovo „inkretin“ pro a střevní hormon, který stimuluje endokrinní pankreas počítaje v to inzulín uvolnění.[4] Navrhl také, aby tyto inkretiny mohly být použity jako léčba diabetes mellitus.[4]

Viz také

Reference

  1. ^ Drucker DJ, Nauck MA (listopad 2006). „Inkretinový systém: agonisté receptoru peptidu-1 podobný glukagonu a inhibitory dipeptidyl peptidázy-4 u diabetu typu 2“. Lanceta. 368 (9548): 1696–705. doi:10.1016 / S0140-6736 (06) 69705-5. PMID  17098089.
  2. ^ Amori RE, Lau J, Pittas AG (červenec 2007). „Účinnost a bezpečnost inkretinové terapie u diabetu 2. typu: systematický přehled a metaanalýza“. JAMA. 298 (2): 194–206. doi:10.1001 / jama.298.2.194. PMID  17622601.
  3. ^ Rang HP, Ritter JM, Flower R, Henderson G (2016). Rang a Daleova farmakologie (8. vydání). Velká Británie: Elsevier Churchill Livingstone. p. 385. ISBN  9780702053627. OCLC  903083639.
  4. ^ A b Rehfeld JF (2018-07-16). „Původ a porozumění inkretinové koncepci“. Hranice v endokrinologii. 9: 387. doi:10.3389 / fendo.2018.00387. PMC  6054964. PMID  30061863.