Dopamin (léky) - Dopamine (medication)

Pro další použití viz Dopamin (disambiguation).
Dopamin
Dopamin2.svg
Dopaminová 3D koule.png
Klinické údaje
Obchodní názvyIntropin, Dopastat, Revimine, další
Ostatní jména2- (3,4-dihydroxyfenyl) ethylamin; 3,4-dihydroxyfenetylamin; 3-hydroxytyramin; DA; Intropin; Revivan; Oxytyramin; Faktor inhibující prolaktin; Hormon inhibující prolaktin
AHFS /Drugs.comMonografie
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		Intravenózní injekce
ATC kód
Fyziologický data
Zdroj papírové kapesníkySubstantia nigra; ventrální tegmentální oblast; mnoho dalších
Cílové tkáněCelý systém
ReceptoryD1, D2, D3, D4, D5, TAAR1[1]
AgonistéPřímo: apomorfin, bromokriptin
Nepřímý: kokain, amfetamin
AntagonistéNeuroleptika, metoklopramid, domperidon
MetabolismusMAO, COMT,[1] ALDH, DBH, MAO-A, MAO-B, COMT
Právní status
Právní status
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
MetabolismusMAO, COMT,[1] ALDH, DBH, MAO-A, MAO-B, COMT
VylučováníLedviny
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC8H11NÓ2
Molární hmotnost153.181 g · mol−1
3D model (JSmol )
Hustota1,26 g / cm3
Bod tání128 ° C (262 ° F)
Bod varurozkládá se
  (ověřit)

Dopamin, prodávané pod značkou Intropin mimo jiné je lék nejčastěji používaný při léčbě velmi nízký krevní tlak, a pomalá srdeční frekvence to způsobuje příznaky, a pokud epinefrin není k dispozici, srdeční zástava.[2] v novorozenci stále zůstává preferovanou léčbou nízký krevní tlak.[3] U dětí epinefrin nebo norepinefrin je obecně výhodný, zatímco u dospělých je norepinefrin obecně preferován pro velmi nízký krevní tlak.[4][5] Je to dáno intravenózně nebo intraosseálně jako kontinuální infuze.[2] Účinky obvykle začínají do pěti minut.[2] Dávky se poté zvyšují.[2]

Běžný vedlejší efekty patří zhoršení funkce ledvin, an nepravidelný srdeční tep, bolest na hrudi, zvracení, bolest hlavy nebo úzkost.[2] Pokud si to vstupuje do měkké tkáně kolem žíly místní smrt tkáně může nastat.[2] Léky fentolamin lze pokusit snížit toto riziko.[2] Není jasné, zda je užívání dopaminu bezpečné během léčby těhotenství nebo kojení.[2] Při nízkých dávkách spouští hlavně dopamin dopaminové receptory a β1-adrenergní receptory zatímco ve vysokých dávkách funguje prostřednictvím α-adrenergní receptory.[2]

Dopamin byl poprvé syntetizován v laboratoři v roce 1910 autorem George Barger a James Ewens v Anglii.[6] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[7] v fyziologie člověka dopamin je neurotransmiter stejně jako a hormon.[8]

Lékařské použití

Nízký krevní tlak

v novorozenci nadále je preferovanou léčbou velmi nízkého krevního tlaku.[3] U dětí epinefrin nebo norepinefrin Obecně se dává přednost norepinefrinu, zatímco u dospělých se obecně dává přednost velmi nízkému krevnímu tlaku.[4][5]

U těch s nízký objem krve, toto by mělo být opraveno intravenózní tekutiny než se uvažuje o dopaminu.[2]

Funkce ledvin

Dopamin s nízkými dávkami se běžně používá k léčbě a prevenci akutní poškození ledvin. Od roku 1999 však řada recenzí dospěla k závěru, že dávky v tak nízkých hladinách nejsou účinné a někdy mohou být škodlivé.[9][10]

Správa

Protože poločas rozpadu dopaminu v plazma je krátká - přibližně jedna minuta u dospělých, dvě minuty u novorozenců a až pět minut dovnitř předčasně narozené děti —Je obvykle uveden jako spojitý intravenózní kapání spíše než jediná injekce.[11]

jiný

A fluorované druh L-DOPA známý jako fluorodopa je k dispozici pro použití v pozitronová emisní tomografie posoudit funkci nigrostriatální dráha.[12]

Kontraindikace

Dopamin by se obecně neměl podávat lidem, kteří mají a feochromocytom nebo neopravený velmi rychlá srdeční frekvence.[2]

Vedlejší efekty

The LD50 Bylo zjištěno, že u 50% populace je letální dávka smrtelná: 59 mg / kg (myš; podáno intravenózně ); 950 mg / kg (myš; podáno intraperitoneálně ); 163 mg / kg (krysa; podáváno intraperitoneálně); 79 mg / kg (pes; podáno intravenózně).[13]

Extravazace

Li extravazace dochází lokálně smrt tkáně mohou způsobit.[2] Léky fentolamin lze injekčně aplikovat na místo, aby se pokusilo snížit riziko smrti tkáně.[2]

Mechanismus účinku

Mezi jeho účinky, v závislosti na dávce, patří zvýšení vylučování sodíku ledvinami, zvýšení výdeje moči, zvýšení Tepová frekvence a nárůst v krevní tlak.[11] Při nízkých dávkách působí prostřednictvím podpůrný nervový systém zvýšit síla kontrakce srdečního svalu a srdeční frekvence, čímž se zvyšuje Srdeční výdej a krevní tlak.[14] Vyšší dávky také způsobují vazokonstrikce což dále zvyšuje krevní tlak.[14][15]

Zatímco některé účinky jsou výsledkem stimulace dopaminových receptorů, významné kardiovaskulární účinky jsou výsledkem působení dopaminu v α1, β1, a β2 adrenergní receptory.[16][17]

Reference

  1. ^ A b „Dopamin: biologická aktivita“. Průvodce farmakologií IUPHAR / BPS. Mezinárodní unie základní a klinické farmakologie. Archivováno z původního dne 5. února 2016. Citováno 29. ledna 2016.
  2. ^ A b C d E F G h i j k l m „Dopamin hydrochlorid“. Druhy.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. 29. června 2016. Archivováno z původního dne 14. září 2016. Citováno 15. července 2016.
  3. ^ A b Bhayat, SI; Gowda, HM; Eisenhut, M (8. května 2016). "Měl by být dopamin první inotropní látkou v léčbě novorozenecké hypotenze? Přehled důkazů". World Journal of Clinical Pediatrics. 5 (2): 212–22. doi:10,5409 / wjcp.v5.i2.212. PMC  4857235. PMID  27170932.
  4. ^ A b De Backer, D; Aldecoa, C; Njimi, H; Vincent, JL (březen 2012). „Dopamin versus norepinefrin při léčbě septického šoku: metaanalýza *“. Léčba kritické péče. 40 (3): 725–30. doi:10.1097 / ccm.0b013e31823778ee. PMID  22036860. S2CID  24620964.
  5. ^ A b Dellinger, RP; Levy, MM; Rhodes, A; Annane, D; Gerlach, H; Opal, SM; Sevransky, JE; Sprung, CL; Douglas, IS; Jaeschke, R; Osborn, TM; Nunnally, ME; Townsend, SR; Reinhart, K; Kleinpell, RM; Angus, DC; Deutschman, CS; Machado, FR; Rubenfeld, GD; Webb, SA; Beale, RJ; Vincent, JL; Moreno, R; Výbor pro pokyny pro kampaň na přežití sepse, včetně podskupiny pro pediatrické použití (únor 2013). „Surviving sepsis campaign: international guidelines for management of severe sepsis and septic shock: 2012“. Léčba kritické péče. 41 (2): 580–637. doi:10.1097 / CCM.0b013e31827e83af. PMID  23353941. S2CID  34855187.
  6. ^ Fahn S (2008). "Historie dopaminu a levodopy v léčbě Parkinsonovy nemoci". Poruchy pohybu. 23 Suppl 3: S497–508. doi:10,1002 / mds.22028. PMID  18781671. S2CID  45572523. Podle Hornykiewicze bylo 6 dopaminu poprvé syntetizováno Georgem Bargerem a Jamesem Ewensem v roce 1910 v laboratořích Wellcome v Londýně v Anglii.
  7. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ Millar, Thomas (2002). Vysvětlení biochemie: praktický průvodce výukou biochemie. London: Routledge. str. 40. ISBN  9780415299411. Archivováno od originálu 2016-08-15.
  9. ^ Karthik S, Lisabon A (2006). "Nízká dávka dopaminu na jednotce intenzivní péče". Semináře v dialýze. 19 (6): 465–71. doi:10.1111 / j.1525-139X.2006.00208.x. PMID  17150046. S2CID  22538344.
  10. ^ Síla, DA; Duggan, J; Brady, HR (duben 1999). „Dopamin v nízké dávce (nízké dávky) pro léčbu sepse a jiných forem akutního selhání ledvin: neúčinný a pravděpodobně nebezpečný“. Klinická a experimentální farmakologie a fyziologie. Doplněk. 26: S23–8. PMID  10386250.
  11. ^ A b Bhatt-Mehta V, Nahata MC (1989). „Dopamin a dobutamin v pediatrické terapii“. Farmakoterapie. 9 (5): 303–14. doi:10.1002 / j.1875-9114.1989.tb04142.x. PMID  2682552. S2CID  25614283.
  12. ^ Deng WP, Wong KA, Kirk KL (2002). „Pohodlná syntéza 2-, 5- a 6-fluor- a 2,6-difluoro-L-DOPA“. Čtyřstěn: Asymetrie. 13 (11): 1135–1140. doi:10.1016 / S0957-4166 (02) 00321-X.
  13. ^ Lewis RJ (2004). Sax's Dangerous Properties of Industrial Materials, 11. vydání. Hoboken, NJ .: Wiley & Sons. str. 1552. ISBN  978-0-471-47662-7.
  14. ^ A b Bronwen JB, Knights KM (2009). Farmakologie pro zdravotnické pracovníky (2. vyd.). Elsevier Austrálie. str. 192. ISBN  978-0-7295-3929-6.
  15. ^ De Backer D, Biston P, Devriendt J, Madl C, Chochrad D, Aldecoa C, Brasseur A, Defrance P, Gottignies P, Vincent JL (2010). „Srovnání dopaminu a norepinefrinu při léčbě šoku“. The New England Journal of Medicine. 362 (9): 779–89. doi:10.1056 / NEJMoa0907118. PMID  20200382.
  16. ^ Mojžíš, Scott. "Dopamin". Rodinný praktický zápisník. Archivováno z původního dne 1. února 2016. Citováno 1. února 2016. Dopamin se váže na alfa-1 a beta-1 adrenergní receptory. Dopamin zprostředkovaný adrenergními receptory beta-1 myokardu zvyšuje dopamin a zvyšuje srdeční frekvenci, čímž zvyšuje srdeční výdej. Stimulace alfa-1 adrenergního receptoru na hladkém svalstvu cév vede k vazokonstrikci a vede ke zvýšení systémové vaskulární rezistence
  17. ^ Katritsis, Demosthenes G .; Gersh, Bernard J .; Camm, A. John (19. září 2013). Klinická kardiologie: Pokyny k současné praxi. OUP Oxford. str. 314. ISBN  9780191508516. Archivováno z původního dne 6. května 2016. Dopamin se váže na beta-1, beta-2, alfa-1 a dopaminergní receptory.