Laquinimod - Laquinimod

Laquinimod
Laquinimod.svg
Jména
Název IUPAC
5-chlor-N-ethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-N-fenyl-l, 2-dihydrochinolin-3-karboxamid
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
Informační karta ECHA100.220.145 Upravte to na Wikidata
UNII
Vlastnosti
C19H17ClN2Ó3
Molární hmotnost356,803 g / mol
Farmakologie
N07XX10 (SZO)
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒N ověřit (co je šekY☒N ?)
Reference Infoboxu

Laquinimod je experimentální imunomodulátor vyvinutý společností Active Biotech a Teva. Vyšetřuje se jako orální léčba roztroušená skleróza (SLEČNA).

Laquinimod je nástupcem neúspěšného experimentálního imunomodulátoru společnosti Active Biotech linomid.[1]

Sloučenina byla zkoumána ve dvou studiích fáze II s použitím postupných skenování magnetickou rezonancí (MRI). Zdá se, že laquinimod je schopen snížit aktivitu MS onemocnění na MRI.[2][3][4] Odpověď na danou dávku však byla mezi oběma studiemi rozporuplná.[5]

Studie fáze III pro členské státy byly zahájeny v prosinci 2007.[6] V roce 2011 společnost Teva oznámila, že její klinické studie zahrnující lachinimod selhaly, protože nebyla schopna významně snížit relapsy MS u pacientů nad rámec placeba.[7] Konečné výsledky výše uvedené studie fáze III však prokázaly, že perorální lachinimod podávaný jednou denně zpomalil progresi postižení a snížil míru relapsu u pacientů s relaps-remitující roztroušenou sklerózou.[8][je zapotřebí objasnění ]

7. května 2013 byl lachinimod schválen Rusem ministerstvo zdravotnictví (dále jen FDA analog) jako léčba relaps-remitující roztroušené sklerózy (RRMS) pod značkou Nerventra.[9]

Viz také

Reference

  1. ^ Tan IL, Lycklama à Nijeholt GJ, Polman CH a kol. (Duben 2000). „Linomid v léčbě roztroušené sklerózy: výsledky MRI z předčasně ukončených studií fáze III“. Mult Scler. 6 (2): 99–104. doi:10.1191/135245800678827626. PMID  10773855.
  2. ^ Comi G, Pulizzi A, Rovaris M a kol. (Červen 2008). „Vliv lachinimodu na aktivitu onemocnění monitorovanou MRI u pacientů s relaps-remitující roztroušenou sklerózou: multicentrická, randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie fáze IIb“. Lanceta. 371 (9630): 2085–2092. doi:10.1016 / S0140-6736 (08) 60918-6. PMID  18572078.
  3. ^ Polman C, Barkhof F, Sandberg-Wollheim M, et al. (Březen 2005). „Léčba lachinimodem omezuje rozvoj aktivních MRI lézí u relapsujících MS“. Neurologie. 64 (6): 987–91. doi:10.1212 / 01.WNL.0000154520.48391.69. PMID  15781813.
  4. ^ On, Dian; Han, Kai; Gao, Xiangdong; Dong, Shuai; Chu, Lan; Feng, ZhanHui; Wu, Shan (06.08.2013). Chu, Lan (ed.). "Laquinimod pro roztroušenou sklerózu". Cochrane Database of Systematic Reviews (8): CD010475. doi:10.1002 / 14651858.CD010475.pub2. ISSN  1469-493X. PMID  23922214.
  5. ^ Keegan BM, Weinshenker BG (červen 2008). „Laquinimod, nový orální lék na roztroušenou sklerózu“. Lanceta. 371 (9630): 2059–2060. doi:10.1016 / S0140-6736 (08) 60894-6. PMID  18572062.
  6. ^ Číslo klinického hodnocení NCT00509145 pro „Bezpečnost a účinnost orálně podávaného laquinimodu versus placebo pro léčbu relapsující remitující roztroušené sklerózy (RRMS) (ALLEGRO)“ na ClinicalTrials.gov
  7. ^ Kresege, Naomi (1. srpna 2011). „Nástupce Teva Copaxone selhal v nejnovější klinické studii“. Bloomberg. Citováno 2. srpna 2011. Experimentální pilulka na roztroušenou sklerózu společnosti Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (TEVA) nedokázala v klinické studii snížit relapsy více než placebo, což zasáhlo snahu společnosti najít nástupce staršího léku.
  8. ^ Comi, G .; Jeffery, D .; Kappos, L .; Montalban, X .; Boyko, A .; Rocca, M. A .; Filippi, M .; Allegro Study, G. (2012). „Placebem kontrolovaná studie s orálním lachinimodem pro roztroušenou sklerózu“. New England Journal of Medicine. 366 (11): 1000–1009. doi:10.1056 / NEJMoa1104318. hdl:10459.1/65687. PMID  22417253.
  9. ^ "Nerventra (laquinimod) tobolky 0,6 mg. Osvědčení o registraci". Státní registr léčivých přípravků (v Rusku). Citováno 21. října 2015.

externí odkazy