Dabrafenib - Dabrafenib - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Tafinlar |
| Ostatní jména | GSK-2118436 |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a613038 |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Pusou |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.215.965  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C23H20F3N5Ó2S2 |
| Molární hmotnost | 519.56 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Dabrafenib, prodávané pod značkou Tafinlar, je lék na léčbu rakoviny spojené s mutovanou verzí genu BRAF. Dabrafenib působí jako inhibitor přidruženého enzymu B-Raf, který hraje roli v regulaci růst buněk. Dabrafenib má klinickou aktivitu se zvládnutelným bezpečnostním profilem v klinické testy fáze 1 a 2 u pacientů s metastázami zmutovanými BRAF (V600) melanom.[1][2]
Schválení a indikace
Spojené státy Úřad pro kontrolu potravin a léčiv původně schválil dabrafenib jako monoterapii u pacientů s BRAF V600E mutovaný pozitivní pokročilý melanom 29. května 2013.[3][4] Dabrafenib byl schválen pro použití v Evropské unii v srpnu 2013.[5]
Údaje z klinických studií prokázaly, že rezistence na dabrafenib a další inhibitory BRAF nastane během šesti až sedmi měsíců.[6] K překonání této rezistence byl inhibitor BRAF dabrafenib kombinován s inhibitorem MEK trametinib.[6] 8. ledna 2014 schválila FDA tuto kombinaci dabrafenibu a trametinibu pro metastatický melanom BRAF V600E / K-mutant.[7][8] 1. května 2018 schválila FDA kombinaci dabrafenib / trametinib jako adjuvantní léčba pro mutované BRAF V600E, etapa III melanom po chirurgická resekce na základě výsledků COMBI-AD studie fáze 3,[9] což je první režim perorální chemoterapie, který zabraňuje relapsu rakoviny uzlin pozitivního melanomu s mutací BRAF.[10]
V dubnu 2017 Evropská unie schválila kombinaci dabrafenibu s trametinibem pro BRAF V600 pozitivní pokročilé nebo metastatické nemalobuněčný karcinom plic (NSCLC).[11][12][5]
Reference
- ^ Gibney, G. T .; Zager, J. S. (2013). „Klinický vývoj dabrafenibu u mutantního melanomu BRAF a dalších malignit“. Názor odborníka na metabolismus a toxikologii drog. 9 (7): 893–9. doi:10.1517/17425255.2013.794220. PMID 23621583.
- ^ Huang, T .; Karsy, M .; Zhuge, J .; Zhong, M .; Liu, D. (2013). „B-Raf a inhibitory: Od lavičky k posteli“. Journal of Hematology & Oncology. 6: 30. doi:10.1186/1756-8722-6-30. PMC 3646677. PMID 23617957.
- ^ „Balíček pro schválení léčivých přípravků: Tafinlar (dabrafenib) kapsle NDA # 202806“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 24. prosince 1999. Citováno 10. dubna 2020.
- ^ „Léky proti melanomu GSK zvyšují počet schválení amerických léčiv“. Reuters. 30. května 2013.
- ^ A b „Tafinlar EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). Citováno 10. dubna 2020.
- ^ A b Flaherty, Keith T .; Infante, Jeffery R .; Daud, Adil; Gonzalez, Rene; Kefford, Richard F .; Sosman, Jeffrey; Hamid, Omid; Schuchter, Lynn; Cebon, Jonathan; Ibrahim, Nageatte; Kudchadkar, Ragini; Burris, Howard A .; Falchook, Gerald; Algazi, Alain; Lewis, Karl; Long, Georgina V .; Puzanov, Igor; Lebowitz, Peter; Singh, Ajay; Malý, Shonda; Sun, Peng; Allred, Alicia; Ouellet, Daniele; Kim, Kevin B .; Patel, Kiran; Weber, Jeffrey (1. listopadu 2012). „Kombinovaná inhibice BRAF a MEK u melanomu s mutacemi BRAF V600“. New England Journal of Medicine. 367 (18): 1694–703. doi:10.1056 / NEJMoa1210093. PMC 3549295. PMID 23020132.
- ^ „Kombinace dabrafenib / trametinib schválena pro pokročilý melanom“. OncLive. 9. ledna 2013.
- ^ Maverakis E; Cornelius LA; Bowen GM; Phan T; Patel FB; Fitzmaurice S; Ahoj; Burrall B; Duong C; Kloxin AM; Sultani H; Wilken R; Martinez SR; Patel F (2015). „Metastatický melanom - přehled současných a budoucích možností léčby“. Acta Derm Venereol. 95 (5): 516–524. doi:10.2340/00015555-2035. PMID 25520039.
- ^ Long, Georgina V.; Hauschild, Axel; Santinami, Mario; Atkinson, Victoria; Mandala, Mario; Chiarion-Sileni, Vanna; Larkin, James; Nyakas, Marta; Dutriaux, Caroline; Haydon, Andrew; Robert, Caroline; Mortier, Laurent; Schachter, Jacob; Schadendorf, Dirk; Lesimple, Thierry; Plummer, Ruth; Ji, Ran; Zhang, Pingkuan; Mookerjee, Bijoyesh; Legos, Jeff; Kefford, Richard; Dummer, Reinhard; Kirkwood, John M. (9. listopadu 2017). "Adjuvans dabrafenib plus trametinib ve stadiu III mutovaného melanomu". New England Journal of Medicine. 377 (19): 1813–1823. doi:10.1056 / NEJMoa1708539. PMID 28891408.
- ^ „FDA schvaluje adjuvantní kombinaci pro BRAF + melanom“. www.medscape.com. WebMD LLC. Citováno 2. května 2018.
- ^ „EU schvaluje kombinaci dabrafenibu / trametinibu v BRAF + NSCLC“. Cílená onkologie. 4. dubna 2017. Citováno 10. dubna 2020.
- ^ „Mekinist EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). Citováno 10. dubna 2020.
Další čtení
- Dean L (2017). „Terapie dabrafenibem a genotyp BRAF a G6PD“. In Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (eds.). Shrnutí lékařské genetiky. Národní centrum pro biotechnologické informace (NCBI). PMID 28809523. ID police: NBK447415.
externí odkazy
- "Dabrafenib". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
 | Tento antineoplastický nebo imunomodulační lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |