Betamethason dipropionát - Betamethasone dipropionate

Betamethason dipropionát
Klinické údaje
Obchodní názvy	Diprolene, Sernivo, Diprosone, další
Ostatní jména	Betamethason-17,21-dipropionát
AHFS /Drugs.com	Monografie
MedlinePlus	a682799
Licenční údaje	NÁS DailyMed: Betamethason_dipropionát;
Trasy z; správa	Aktuální
ATC kód	A07EA04 (SZO) C05AA05 (SZO) D07AC01 (SZO) D07XC01 (SZO) H02AB01 (SZO) R01AD06 (SZO) R03BA04 (SZO) S01BA06 (SZO) S01CB04 (SZO) S02BA07 (SZO) S03BA03 (SZO) D07CC01 (SZO) S01CA05 (SZO) S03CA06 (SZO) D07BC01 (SZO) S01BB04 (SZO);
Právní status
Právní status	Spojené království: POM (Pouze na předpis) ; NÁS: ℞-pouze ;
Identifikátory
	Název IUPAC [(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R) -9-fluor-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17- (2-propanoyloxyacetyl) -6,7,8,11,12,14,15,16-oktahydrocyklopenta [A] fenanthren-17-yl] propanoát;
Číslo CAS	5593-20-4 ;
PubChem CID	21800;
DrugBank	DBSALT000851 ; DB00443 ;
ChemSpider	20490 ;
UNII	826Y60901U;
KEGG	D01637;
ChEBI	CHEBI: 31276 ;
ChEMBL	ChEMBL1200384 ;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID2022672 ;
Informační karta ECHA	100.024.551
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C28H37FÓ7
Molární hmotnost	504.595 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY O = C (OCC (= 0) [C]] 3 (OC (= O) CC) [C]] 2 (C [CH] (O) [C]] 4 (F) [C @]) / 1 ( C (= C / C (= O) C = C 1) CC [C @ H] 4 [C @@ H] 2C [C @@ H] 3C) C) CC);
	InChI InChI = 1S / C28H37FO7 / c1-6-23 (33) 35-15-22 (32) 28 (36-24 (34) 7-2) 16 (3) 12-20-19-9-8-17- 13-18 (30) 10-11-25 (17,4) 27 (19,29) 21 (31) 14-26 (20,28) 5 / h 10-11,13,16,19-21,31H, 6-9,12,14-15H2,1-5H3 / t16-, 19-, 20-, 21-, 25-, 26-, 27-, 28- / m0 / s1 ; Klíč: CIWBQSYVNNPZIQ-XYWKZLDCSA-N ;
	(co to je?) (ověřit)

Betamethason dipropionát je glukokortikoid steroid s protizánětlivý a imunosupresivní schopnosti. Aplikuje se jako aktuální krém, mast, krém nebo gel (Diprolen) k léčbě svědění a další drobné kožní stavy, jako je ekzém.

Mezi drobné nežádoucí účinky patří suchá kůže a mírné, dočasné píchání při aplikaci.^[2]

Betamethason dipropionát je kortikosteroid „velmi vysoké účinnosti“ používaný k léčbě zánětlivých stavů kůže, jako je dermatitida, ekzém a psoriáza. Jedná se o syntetický analog adrenálních kortikosteroidů. Ačkoli jeho přesný mechanismus účinku není znám, je účinný při lokální aplikaci na kortiko-responzivní zánětlivé dermatózy.^[3]

Je k dispozici jako generické léky.^[4]

Nepříznivé účinky

Přestože absorpce betamethason-dipropionátu je malá, může-li být použit po delší dobu (období delší než dva týdny) nebo na velké ploše (celkové použití větší než 50 gramů týdně), může mít nepříznivé účinky. Jedním z takových účinků je schopnost kortikosteroidu potlačovat osa hypotalamus – hypofýza – nadledviny.^[3]^[5] To může vést k depresi uvolňování hormonů nadledvin, jako je kortizol a adrenokortikotropní hormon nebo ACTH. Příznaky potlačení osy HPA jsou často jemné a variabilní, ale často je lze detekovat pomocí jednoduchých testů krve nebo moči, jako je test stimulace ACTH nebo kortizol bez moči.^[6] Ti se zvýšeným rizikem potlačení osy HPA jsou ti, u nichž je větší pravděpodobnost, že absorbují více steroidů kůží. Mezi tyto skupiny patří:

Ti, kteří používali topické kortikosteroidy po delší dobu
Ti, kteří používají kortikosteroidy k pokrytí velké plochy
Osoby s porušenou bariérou kůže nebo rozsáhlými oděrkami
Ti, kteří nedávno prošli stresem (jako je nemoc, trauma, chirurgický zákrok)
Děti do 12 let

Potlačení osy HPA lze zabránit suplementací glukokortikosteroidy. Pokud dojde k potlačení osy HPA, často se to krátce po ukončení léčby zvrátí.^[7]

Farmakologie

Mechanismus účinku

Farmakokinetika

Absorpce topických kortikosteroidů závisí na několika faktorech, jako je vehikulum nebo aplikační systém používaný léčivem, integrita epidermální bariéry a to, zda je v kombinaci s léčivem použit okluzivní obvaz.^[3]

Absorpce topického betamethason dipropionátu je teoreticky nepatrná; pokud je však absorbován, sleduje stejný farmakokinetický profil, jaký je typický pro systémové kortikosteroidy. Primárně se metabolizuje v játrech hydrolýzou na metabolity B17P (primární) a betamethason a 6β-hydroxyderiváty těchto metabolitů a je vylučován primárně ledvinami.^[3]^[8]

Chemie

Betamethason dipropionát je bílý až téměř bílý krystalický prášek.^{[nutná lékařská citace ]}

Nařízení

Betamethason dipropionát byl patentován společností Merck v roce 1987 jako rozšířený krém / krém Diprolene v USA a Disprosone v Evropě.^[9] Platnost těchto patentů vypršela v letech 2003 a 2007, což vedlo ke generické produkci betamethason-dipropionátu. Během této doby byly další topické kortikosteroidy jako např triamcinolon acetonid a klobetasol propionát také byly dostupné jako generické krémy. Společnost Merck podala v roce 2001 žádost o „pediatrickou exkluzivitu“ zahájením klinického hodnocení, které by prokázalo bezpečnost a účinnost betamethason-dipropionátu pro použití v pediatrii.^[10]

Betamethason byl také použit při formulaci kombinované výrobky jako Luxiq, Lotrisone a Taclonex.

Prestium Pharma: Luxiq (betamethason valerát) Pěna, 0,12% ^[11] je středně silná kortikosteroidová pěna používaná primárně k léčbě psoriázy nebo jiných zánětlivých stavů pokožky hlavy.
Merck: Lotrison (obsahující betamethason dipropionát, klotrimazol )^[12] obsahuje jak kortikosteroid (betamethason), tak antifungální látku (klotrimazol) a používá se k léčbě plísňových infekcí, které jsou také zánětlivé
Leo Pharma: Taclonex (obsahující betamethason dipropionát, kalcipotriol )^[13] je kombinací kortikosteroidů (betamethason) a analogů vitaminu D (kalcipotrien) a používá se k léčbě častých a přetrvávajících dermatatóz snížením zánětu a podporou hojení kožní bariéry.

Jména

Značky zahrnují Alphatrex, Beta-Val, Diprolene, Diprolene AF, Diprosone, Eleuphrat a Luxiq.^{[Citace je zapotřebí ]}

Reference

^ „Diprosonový krém - souhrn údajů o přípravku (SmPC)“. (emc). 19. září 2019. Citováno 14. dubna 2020.
^ „Nežádoucí účinky betamethason dipropionátu“, Druhy.com
^ ^A ^b ^C ^d https://www.drugs.com/pro/diprolene.html#dosage
^ „Monografie betamethasonu pro profesionály“. Drugs.com. 26. prosince 2019. Citováno 15. srpna 2020.
^ http://www.rxlist.com/diprolene-ointment-drug/indications-dosage.htm#D
^ http://www.rxlist.com/diprolene-ointment-drug.htm
^ http://www.medpagetoday.com/Dermatology/Steroids/777
^ "Enstilar (kalcipotrien a betamethason dipropionát) Pěna, 0,005% / 0,064% pro topické použití. Úplné informace o předepisování" (PDF). Parsippany, NJ: LEO Pharma Inc. 2015.
^ Drogový profil DIPROLENE AF, "Profil pro obchodní název: Diprolene AF", DrugPatentWatch.com
^ http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2001/19-555S008_Diprosone_admindocs.pdf
^ http://www.luxiq.com
^ "Lotrison-klotrimazol a betamethason dipropionátový krém". DailyMed. 14. června 2019. Citováno 13. dubna 2020.
^ http://www.taclonex.com/

externí odkazy

"Betamethason dipropionát". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.

[1] „Diprosonový krém - souhrn údajů o přípravku (SmPC)“. (emc). 19. září 2019. Citováno 14. dubna 2020.

[brand-2] „Nežádoucí účinky betamethason dipropionátu“, Druhy.com

[drugs.com-3] A ^b ^C ^d https://www.drugs.com/pro/diprolene.html#dosage

[4] „Monografie betamethasonu pro profesionály“. Drugs.com. 26. prosince 2019. Citováno 15. srpna 2020.

[5] ttp://www.rxlist.com/diprolene-ointment-drug/indications-dosage.htm#D

[6] ttp://www.rxlist.com/diprolene-ointment-drug.htm

[7] ttp://www.medpagetoday.com/Dermatology/Steroids/777

[Enstilar-8] "Enstilar (kalcipotrien a betamethason dipropionát) Pěna, 0,005% / 0,064% pro topické použití. Úplné informace o předepisování" (PDF). Parsippany, NJ: LEO Pharma Inc. 2015.

[9] Drogový profil DIPROLENE AF, "Profil pro obchodní název: Diprolene AF", DrugPatentWatch.com

[10] ttp://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2001/19-555S008_Diprosone_admindocs.pdf

[11] ttp://www.luxiq.com

[Lotrisone_label-12] "Lotrison-klotrimazol a betamethason dipropionátový krém". DailyMed. 14. června 2019. Citováno 13. dubna 2020.

[13] ttp://www.taclonex.com/

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]