Alcaftadin - Alcaftadine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Lastacaft |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a611022 |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Aktuální oční kapky |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Odstranění poločas rozpadu | ~ 2 hodiny |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C19H21N3Ó |
| Molární hmotnost | 307.397 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Alcaftadin se používá k prevenci očí podráždění přinesl alergický zánět spojivek. Je to H1 histamin receptor antagonista.[2]
Byl schválen USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v červenci 2010 pod obchodním názvem Lastacaft.[3]
Farmakologie
Alcaftadin je antagonista tří histaminových receptorů (1, 2 a 4). Hlavní indikací pro alkaftadin je prevence alergické konjunktivitidy. Blokováním těchto tří receptorů bylo prokázáno, že alkaftadin významně snižuje účinky alergenů. Zdá se, že tento účinek na receptory histaminu vykazuje nižší míru svědění, náboru eosinofilů a zarudnutí po expozici alergenu.[4] Zdálo se, že účinek alcaftadinu významně snižuje množství eosinofilních buněk ve srovnání s 0,1% olopatadinu. Když byly k testování alkaftadinu použity zvířecí modely, zdálo se, že 0,25% alkaftadinu vykazuje lepší výsledky pro snížení exprese E-kadherinu ve srovnání s placebem. Snížení E-kadherinu znamená snížení spojů, což by vedlo k progresi alergické konjunktivitidy.[5]
Klinický význam
Když byl testován alkaftadin proti placebu a olopatadinu, bylo prokázáno, že pouze 0,25% alkaftadinu má klinicky významné snížení skóre zarudnutí spojivky 7 a 15 minut po podání. Pokud byly klinické skupiny ve srovnání s placebem, léčba všemi třemi skupinami s alkaftadinem (0,05; 0,1 a 0,25%) vykázala snížení sekundárních koncových bodů (otok víčka, zarudnutí spojivky, svědění / slzení oka) ve srovnání s placebem.[4]
Nepříznivé účinky
Ve studiích porovnávajících účinnost olopatadinu s alkaftadinem nedošlo ke zvýšení odpovědi na dávku nežádoucích účinků, protože dávky alkaftadinu se zvyšovaly o 0,05% až 0,1% až 0,25%. Nejčastějším pozorovaným vedlejším účinkem podávání alkaftadinu bylo podráždění nebo pocit píchání v místě podání.[4]
Farmakokinetika
Alcaftadin se obvykle podává jako oční kapka, která udržuje jeho účinky regionální ve srovnání se systémovými účinky. Hlavním metabolitem alkaftadinu je metabolit karboxylové kyseliny, který má minimální systémové účinky. Maximální koncentrace jeho hlavního aktivního metabolitu je 0,06 ng / ml při Tmax 15 minut. Minimální absorpce alcaftadinu vede k minimální systémové akumulaci. Poločas hlavního metabolitu alkaftadinu je dvě hodiny po očním podání. Kromě metabolitu se zbytek alkaftadinu vylučuje beze změny. Jelikož je alkaftadin podáván v malé koncentraci a na místním místě (oko), zdá se, že má minimální systémové účinky.[6]
Odbyt
Prodej Alcaftadinu od společnosti Allergan začal v červenci 2010. Od začátku prodeje se recepty Alcaftadinu zvýšily nejméně do března 2012. Od období července 2010 do března 2012 dosáhl kumulativní prodej 139 000 receptů. Z těchto 139 000 receptů bylo 104 000 jedinečných pacientů. V březnu 2012 překročil Alcaftadine prodej přípravku Elestat a tento trend může pokračovat, protože předepisující lékaři vidí přínos Alcaftadinu a jeho předepisování bude pohodlnější.[7]
Viz také
Reference
- ^ „Alkaftadinový oční (Lastacaft) užívání během těhotenství“. Drugs.com. 11. října 2019. Citováno 10. června 2020.
- ^ "Lastacaft - roztok / kapky alkaftadinu". DailyMed. 1. srpna 2015. Citováno 10. června 2020.
- ^ „Balíček pro schválení léků: Lastacaft (alcaftadin), oční roztok, NDA # 022134“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 24. prosince 1999. Citováno 10. června 2020.
- ^ A b C Greiner JV, Edwards-Swanson K, Ingerman A (leden 2011). „Hodnocení 0,25% alkaftadinu v očním roztoku při akutní alergické konjunktivitidě po 15 minutách a 16 hodinách po instilaci oproti placebu a olopatadinu 0,1%“. Klinická oftalmologie. 5: 87–93. doi:10,2147 / OPTH.S15379. PMC 3037035. PMID 21339800.
- ^ Ono SJ, Lane K (únor 2011). „Srovnání účinků alkaftadinu a olopatadinu na spojivkový epitel a nábor eosinofilů u myšího modelu alergické konjunktivitidy“. Návrh, vývoj a terapie léčiv. 5: 77–84. doi:10.2147 / DDDT.S15788. PMC 3038998. PMID 21340041.
- ^ "Alcaftadine" (PDF). Úřad pro kontrolu klinické farmakologie. US Food and Drug Administration. 17. listopadu 2009.
- ^ „Lastacaft (oční roztok alcaftadinu 0,25%)“ (PDF). Přehled užívání drog. US Food and Drug Administration. 21. června 2012. Archivovány od originál (PDF) dne 15. února 2017.
externí odkazy
- "Alcaftadine". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
