Ethambutol - Ethambutol
Chemická struktura ethambutolu (nahoře) a fotografie krystalů ethambutolu (dole) | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Myambutol, Etibi,[1] Servambutol, další |
Ostatní jména | (2S,2’S) -2,2 '- (Ethan-1,2-diyldiimino) dibutan-1-ol[2] |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
Licenční údaje |
|
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | pusou |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Farmakokinetické data | |
Vazba na bílkoviny | 20–30% |
Metabolismus | játra |
Odstranění poločas rozpadu | 3–4 hodiny |
Identifikátory | |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.000.737 |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C10H24N2Ó2 |
Molární hmotnost | 204.314 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
Ethambutol (EMB, E) je lék, který se primárně používá k léčbě tuberkulóza.[3] Obvykle se podává v kombinaci s jinými léky na tuberkulózu, jako isoniazid, rifampicin a pyrazinamid.[4] Může být také použit k léčbě Komplex Mycobacterium avium, a Mycobacterium kansasii.[3] Užívá se ústy.[3]
Mezi časté nežádoucí účinky patří problémy se zrakem, bolesti kloubů, nevolnost, bolesti hlavy a pocit únavy.[3] Mezi další nežádoucí účinky patří problémy s játry a alergické reakce.[3] Nedoporučuje se u lidí s optická neuritida, významné problémy s ledvinami nebo do pěti let.[4] Používejte během těhotenství nebo kojení nebylo zjištěno, že by způsobovalo škodu.[4][5] Ve Spojených státech FDA vyvolala obavy z očních problémů u dítěte, pokud se používá během těhotenství.[3] Předpokládá se, že ethambutol působí interferencí s bakteriemi metabolismus.[3]
Ethambutol byl objeven v roce 1961.[6] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[7] Ethambutol je k dispozici jako generické léky.[1]
Lékařské použití
Ethambutol se používá spolu s dalšími léky k léčbě řady infekcí, včetně: tuberkulóza, Komplex Mycobacterium avium, a Mycobacterium kansasii.[3]
Nepříznivé účinky
Tato sekce potřebuje další citace pro ověření.Květen 2014) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) ( |
- Optická neuritida[8] (proto kontraindikováno u dětí mladších šesti let)
- Červeno-zelená barevná slepota[9][10] Lidé užívající ethambutol by měli být sledováni kvůli změnám zrakové ostrosti a barevné diskriminace.[9]
- Artralgie
- Hyperurikémie
- Vertikální nystagmus
- Reakce mléčné kůže
Mechanismus účinku
Ethambutol je bakteriostatický proti aktivně rostoucím bacilům TB. Funguje tak, že brání tvorbě buněčná stěna. Kyseliny mykolové navázat na 5'-hydroxylové skupiny D-arabinóza zbytky arabinogalaktan a tvoří komplex mykolyl-arabinogalaktan-peptidoglykan v buněčné stěně. Inhibuje syntézu arabinogalaktanu syntézu arabinosyl transferáza. Narušení syntézy arabinogalaktanu inhibuje tvorbu tohoto komplexu a vede ke zvýšené permeabilitě buněčné stěny.
Farmakokinetika
Je dobře absorbován z gastrointestinální trakt a dobře distribuované v tělesných tkáních a tekutinách. 50% se vylučuje v nezměněné formě močí.
Reference
- ^ A b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 48. ISBN 9781284057560.
- ^ „ethambutol (CHEBI: 4877)“. Chemické entity biologického zájmu. UK: Evropský bioinformatický institut. 18. srpna 2010. Hlavní. Archivováno z původního dne 19. července 2014. Citováno 26. dubna 2012.
- ^ A b C d E F G h i "Ethambutol hydrochlorid". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 5. června 2016. Citováno 10. prosince 2016.
- ^ A b C Světová zdravotnická organizace (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. Světová zdravotnická organizace. 136, 138, 588, 603. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ^ „Předepisování léků v databázi těhotenství“. Australská vláda. 3. března 2014. Archivováno z původního dne 8. dubna 2014. Citováno 22. dubna 2014.
- ^ Landau, Ralph; Achilladelis, bazalka; Scriabine, Alexander (1999). Farmaceutická inovace: revoluce v lidském zdraví. Nadace chemického dědictví. str. 171. ISBN 9780941901215. Archivováno od originálu 2016-12-20.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Lim SA (duben 2006). „Optická neuropatie spojená s etambutolem“ (PDF). Ann. Acad. Med. Singapur. 35 (4): 274–8. PMID 16710500. Archivováno (PDF) od původního dne 2009-08-16.
- ^ A b Lewis, Sharon Mantik; Dirksen, Shannon Ruff; Heitkemper, Margaret M .; Bucher, Linda; Harding, Mariann (5. prosince 2013). Lékařsko-chirurgické ošetřování: hodnocení a zvládání klinických problémů (9. vydání). St. Louis, Missouri. ISBN 978-0-323-10089-2. OCLC 228373703.
- ^ Tripathi, K D (srpen 2015). Základy LÉČIVÉ FARMAKOLOGIE (Sedmé vydání). Indie: JAYPEE BROTHERS MEDICAL PUBLISHERS. str. 769. ISBN 978-93-5025-937-5.
externí odkazy
- "Ethambutol". Medicine Plus.
- "Ethambutol". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.