Bezafibrát - Bezafibrate
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
MedlinePlus | a682711 |
Trasy z správa | Ústní |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.050.498 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C19H20ClNÓ4 |
Molární hmotnost | 361.82 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
(ověřit) |
Bezafibrát (prodáváno jako Bezalip a různé další názvy značek) je a fibrát lék používá se jako činidlo snižující lipidy k léčbě hyperlipidemie. Pomáhá snižovat LDL cholesterol a triglycerid v krev a zvýšit HDL.
To bylo patentováno v roce 1971 a schváleno pro lékařské použití v roce 1978.[1]
Lékařské použití
Bezafibrát zlepšuje markery kombinovaná hyperlipidémie, účinně snižující hladinu LDL a triglyceridů a zlepšující hladinu HDL.[2] Hlavní účinek na kardiovaskulární morbiditu je u pacientů s metabolický syndrom, jehož vlastnosti jsou oslabeny bezafibrátem.[3] Studie ukazují, že u pacientů se sníženou glukózovou tolerancí může bezafibrát zpomalit progresi diabetu,[4] a u těch s rezistence na inzulín to zpomalilo postup v HOMA značka závažnosti.[5] Prospektivní observační studie u pacientů s dyslipidemií s diabetem nebo hyperglykemií navíc ukázala, že bezafibrát významně snižuje koncentraci hemoglobinu A1c (HbA1c) jako funkci výchozích hladin HbA1c, bez ohledu na současné užívání antidiabetik.[6]
Vedlejší efekty
Hlavní toxicita je jaterní (abnormální jaterní enzymy); myopatie a ve výjimečných případech rhabdomyolýza bylo nahlášeno.
Jiná použití
Australská biotechnologická společnost Giaconda kombinuje bezafibrát s kyselina chenodeoxycholová v anti-hepatitida C. kombinace léků zvaná Hepaconda.
Ukázalo se, že bezafibrát snižuje tau protein hyperfosforylace a další příznaky tauopatie v transgenní myši s lidským tau mutace.[7]
Vědci z University of Birmingham zjistili, že kombinace léku snižujícího hladinu cholesterolu, bezafibrátu a antikoncepčního steroidu, medroxyprogesteron-acetátu, může být účinnou netoxickou léčbou pro řadu druhů rakoviny.[8]
Režim akce
Stejně jako ostatní fibráty je i bezafibrát agonista PPARα; některé studie naznačují, že může mít určitou aktivitu také na PPARy a PPARδ.
Syntéza
Další důkazy o tom, že v para poloze je podstatná hromadná tolerance, poskytuje bezafibrát snižující lipidy.

The p-chlorbenzamid z tyramin podstoupí a Williamsonova etherová syntéza k dokončení syntézy s ethyl-2-brom-2-methylpropionátem. Esterová skupina se hydrolyzuje v alkalickém reakčním prostředí.
Dějiny
Bezafibrát byl poprvé představen Boehringer Mannheim v roce 1977.
Reference
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 474. ISBN 9783527607495.
- ^ Studie prevence infarktu bezafibrátu (BIP) (2000). „Sekundární prevence zvyšováním HDL cholesterolu a snižováním triglyceridů u pacientů s onemocněním koronárních tepen: studie Prevence infarktu bezafibrátu (BIP)“. Oběh. 102 (1): 21–7. doi:10.1161 / 01.cir.102.1.21. PMID 10880410.
- ^ Tenenbaum, A; Motro, M; Fisman, EZ; Tanne, D; Bojko, V; Behar, S (2005). „Bezafibrát pro sekundární prevenci infarktu myokardu u pacientů s metabolickým syndromem“. Archiv vnitřního lékařství. 165 (10): 1154–60. doi:10.1001 / archinte.165.10.1154. PMID 15911729.
- ^ Tenenbaum, A; Motro, M; Fisman, EZ; Schwammenthal, E; Adler, Y; Goldenberg, I; Leor, J; Bojko, V; et al. (2004). „Peroxisomový proliferátorem aktivovaný ligand bezafibrátu pro prevenci diabetu mellitu typu 2 u pacientů s onemocněním věnčitých tepen“. Oběh. 109 (18): 2197–202. doi:10.1161 / 01.CIR.0000126824.12785.B6. PMID 15123532.
- ^ Tenenbaum, A; Fisman, EZ; Bojko, V; Benderly, M; Tanne, D; Haim, M; Matas, Z; Motro, M; Behar, S (2006). "Útlum progrese inzulínové rezistence u pacientů s ischemickou chorobou srdeční bezafibrátem". Archiv vnitřního lékařství. 166 (7): 737–41. doi:10.1001 / archinte.166.7.737. PMID 16606809.
- ^ Teramoto, T; Shirai, K; Daida, H; Yamada, N (2012). „Účinky bezafibrátu na metabolismus lipidů a glukózy u dyslipidemických pacientů s diabetem: studie J-BENEFIT“. Cardiovasc Diabetol. 11 (1): 29. doi:10.1186/1475-2840-11-29. PMC 3342914. PMID 22439599.
- ^ Dumont M, Stack C, Elipenahli C, Jainuddin S, Gerges M, Starkova N, Calingasan NY, Yang L, Tampellini D, Starkov AA, Chan RB, Di Paolo G, Pujol A, Beal MF (2012). „Podávání bezafibrátu zlepšuje deficity chování a tau patologii u myší P301S“. Lidská molekulární genetika. 21 (23): 5091–5105. doi:10,1093 / hmg / dds355. PMC 3490516. PMID 22922230.
- ^ „Antikoncepční, léky snižující hladinu cholesterolu používané k léčbě rakoviny. - Věda denně“.