Acipimox - Acipimox
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Olbetam |
| AHFS /Drugs.com | Informace o drogách ve Velké Británii |
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 100% |
| Vazba na bílkoviny | Žádný |
| Metabolismus | Žádný |
| Odstranění poločas rozpadu | Fáze 1: 2 hod Fáze 2: 12–14 hodin |
| Vylučování | Renální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.051.736  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C6H6N2Ó3 |
| Molární hmotnost | 154.125 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Acipimox (jméno výrobku Olbetam v Evropě) je a niacin derivát používaný jako a činidlo snižující lipidy. Snižuje to triglycerid úrovně a zvyšuje se HDL Může mít méně výrazné nežádoucí účinky než niacin, i když není jasné, zda je doporučená dávka stejně účinná jako standardní dávky niacinu.
Kontraindikace
Kontraindikace jsou peptické vředy, akutní krvácení, nedávné infarkt, akutní dekompenzované srdeční selhání a těžké chronické onemocnění ledvin.[1]
Nepříznivé účinky
Stejně jako u niacinu a souvisejících léků jsou nejčastější nežádoucí účinky proplachování (spojený s prostaglandin D2[2]) a gastrointestinální poruchy, jako je špatné trávení, které se vyskytují u nejméně 10% pacientů.[1] Návaly lze omezit užíváním aspirin 20 až 30 minut před užitím acipimoxu. Palpitace byly také popsány.[Citace je zapotřebí ] Vysoké dávky mohou způsobit bolest hlavy,[3] a sraženina dna.[Citace je zapotřebí ] Na rozdíl od niacinu nedošlo k poškození tolerance glukózy a ve studiích nebyly zjištěny žádné poruchy funkce jater, a to ani při vysokých dávkách acipimoxu.[1][3]
Interakce
Nejsou známy žádné interakce s jinými léky. Teoreticky kombinace s statiny a fibráty by mohl zvýšit výskyt myalgie. Alkohol může zvýšit riziko návalů.[1][3]
Farmakologie
Mechanismus účinku
Stejně jako niacin působí acipimox na niacinový receptor 1, inhibující enzym triglycerid lipáza. To snižuje koncentraci mastné kyseliny v krevní plazmě a jejich přítoku do jater. Tudíž, VLDL produkce cholesterolu v játrech je snížena, což nepřímo vede ke snížení LDL a zvýšení HDL cholesterolu.[1][2]
Farmakokinetika
Acipimox se ze střeva úplně vstřebává. Není vázán na krev plazmatické proteiny a není metabolizován. K vylučování dochází ve dvou fázích, z nichž první má poločas rozpadu dvě hodiny, druhá 12 až 14 hodin. Látka se vylučuje ledvinami.[1]
Reference
- ^ A b C d E F Haberfeld H, ed. (2015). Kodex Rakousko (v němčině). Vídeň: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ A b Benyó Z, Gille A, Kero J, Csiky M, Suchánková MC, Nüsing RM, et al. (Prosinec 2005). „GPR109A (PUMA-G / HM74A) zprostředkovává návaly vyvolané kyselinou nikotinovou“. The Journal of Clinical Investigation. 115 (12): 3634–40. doi:10,1172 / JCI23626. PMC 1297235. PMID 16322797.
- ^ A b C Dinnendahl V, Fricke U, eds. (1989). Arzneistoff-profil (v němčině). 1 (6. vyd.). Eschborn, Německo: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.