Cholestyramin - Colestyramine - Wikipedia

Cholestyramin
Cholestyraminová pryskyřice.png
Klinické údaje
Výslovnost/koʊˈlɛstərəmiːn/, /koʊlɪˈstaɪrəmiːn/
Obchodní názvyQuestran, Cholybar, Olestyr a další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa682672
Těhotenství
kategorie
  • AU: B2
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		Pusou
ATC kód
Právní status
Právní status
  • NÁS: ℞-pouze
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostnízký
Vazba na bílkovinyneznámý
Metabolismusžlučové kyseliny
Odstranění poločas rozpadu1 hodina
VylučováníFekální
Identifikátory
Číslo CAS
DrugBank
ChemSpider
  • žádný
UNII
KEGG
ChEMBL
Informační karta ECHA100.031.143 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
Molární hmotnostV průměru přesahuje 1 × 106 g / mol
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Cholestyramin (HOSPODA ) nebo cholestyramin (USAN ) (obchodní názvy Questran, Questran Light, Cholybar, Olestyr) je sekvestrant žlučových kyselin, který váže žluč v gastrointestinální trakt aby se zabránilo jeho reabsorpci. Je to silný iontoměničová pryskyřice, což znamená, že si může vyměnit své chlorid anionty s aniontovým žlučové kyseliny v gastrointestinálním traktu a silně je vážit v pryskyřičné matrici. Funkční skupinou anexové pryskyřice je a kvartérní amonná skupina připojený k inertnímu styren -divinylbenzen kopolymer.

Colestyramin odstraňuje žlučové kyseliny z těla tvorbou nerozpustný komplexy s žlučovými kyselinami v střevo, které se poté vylučují do výkaly.[1] V důsledku této ztráty žlučových kyselin více plazma cholesterol se v játrech přeměňuje na žlučové kyseliny k normalizaci hladin.[1] Tato přeměna cholesterolu na žlučové kyseliny se snižuje plazmatické hladiny cholesterolu.[1]

Lékařské použití

K léčbě se nejprve používaly sekvestranty žlučových kyselin, jako je cholestyramin hypercholesterolemie, ale od zavedení statiny, nyní mají pro tuto indikaci jen malou roli. Mohou být také použity k léčbě svědění, nebo svědění, které se často vyskytuje během selhání jater a další typy cholestáza kde je snížena schopnost eliminovat žlučové kyseliny.

Colestyramin se běžně používá k léčbě průjem vyplývající z malabsorpce žlučových kyselin.[2] K tomu bylo poprvé použito v Crohnova nemoc pacienti, kteří podstoupili ileální resekci.[3] Koncová část tenké střevo (ileum) je místo, kde se žlučové kyseliny reabsorbují. Když je tato část odstraněna, žlučové kyseliny procházejí do tlustého střeva a způsobují průjem kvůli stimulaci sekrece chloridů / tekutin kolonocyty, což vede k sekrečnímu průjmu. Colestyramin zabraňuje tomuto nárůstu vody tím, že dělá žlučové kyseliny nerozpustnými a osmoticky neaktivními.

Colestyramin se také používá při kontrole jiných typů průjem žlučových kyselin. Primární idiopatická forma průjmu žlučových kyselin je běžnou příčinou chronického funkčního průjmu, který je často chybně diagnostikován jako syndrom dráždivého tračníku s převládajícím průjmem (IBS-D) a většina z těchto pacientů reaguje na kolestyramin.[4] Je prospěšný při léčbě postcholecystektomický syndrom chronický průjem.[5][6] Colestyramin je také užitečný při léčbě post-vagotomický průjem.[7][8]

Colestyramin může být užitečný při léčbě Clostridium difficile infekce, absorbovat toxiny A a B a snížit průjem a další příznaky, které tyto toxiny způsobují. Protože se však nejedná o antiinfekční prostředek, používá se ve shodě s vankomycin.[9]

Používá se také při proceduře „vymývání“ u pacientů užívajících leflunomid nebo teriflunomid na podporu eliminace léku v případě vysazení léku kvůli závažným vedlejším účinkům způsobeným leflunomidem nebo teriflunomidem.[10]

Případová zpráva naznačuje, že colestyramin může být užitečný pro sinice (mikrocystin ) otrava u psů.[11]

Masti obsahující cholestyramin ve směsi s aquafor byly použity k lokální léčbě vyrážky plenek u kojenců a batolat.[12]

Cholestyramin se také váže s oxalátem v GI traktu, což v konečném důsledku omezuje tvorbu oxalátu v moči a oxalátu vápenatého.[13]

Dostupné formuláře

Colestyramin je dostupný ve formě prášku, v balení po 4 g nebo ve větších nádobách. V Spojené státy, lze zakoupit buď jako generikum, nebo jako Questran nebo Questran Light (Bristol-Myers Squibb ).

Dávkování

Typická dávka je 4 až 8 g jednou nebo dvakrát denně, s maximální dávkou 24 g / den.

Vedlejší efekty

Byly zaznamenány tyto nežádoucí účinky:[14]

  • Nejčastější: zácpa
  • Zvýšené plazmatické triglyceridy[15]

Střevní obstrukce byl hlášen u pacientů s předchozí operací střev, kteří by měli opatrně užívat cholestyramin.[16][17] Cholestyraminem indukovaná hyperchloremie metabolická acidóza byl také hlášen zřídka[18]

Pacienti s hypotyreóza, cukrovka, nefrotický syndrom dysproteinemie, obstrukční onemocnění jater, nemoc ledvin nebo alkoholismus před užitím tohoto léku se poraďte se svým lékařem.[14] Jiné léky by se měly užívat nejméně jednu hodinu před nebo čtyři až šest hodin po podání cholestyraminu, aby se snížila možná interference s absorpcí. Pacienti s fenylketonurie měli byste se poradit s lékařem dříve, než začnete užívat přípravek Questran Light, protože tento přípravek obsahuje fenylalanin.

Lékové interakce

Byly zaznamenány interakce s těmito léky:[14]

Většina interakcí je způsobena rizikem snížené absorpce těchto léků.[17] Délka léčby není omezena, ale pokud je léčba stále nezbytná, měl by předepisující lékař v pravidelných intervalech znovu posuzovat. Hlavním rizikem předávkování je zablokování střeva nebo žaludku.

Colestyramin může interferovat s absorpcí vitamínů rozpustných v tucích, jako jsou vitamíny A, D, E, a K.. Nejsou učiněny žádné zvláštní úvahy týkající se konzumace alkoholu.[14]

Poznámky a odkazy

  • Index Merck (12 ed.). str. 2257.
  1. ^ A b C http://livertox.nih.gov/Cholestyramin.htm, Spojené státy americké národní instituty zdraví (stránka navštívena 22. června 2016).
  2. ^ Wilcox C, Turner J, Green J (květen 2014). „Systematický přehled: léčba chronického průjmu způsobeného malabsorpcí žlučových kyselin“. Potrava. Pharmacol. Ther. 39 (9): 923–39. doi:10.1111 / apt.12684. PMID  24602022. S2CID  12016216.
  3. ^ Hofmann AF, Poley JR (srpen 1969). "Cholestyraminová léčba průjmu spojeného s ileální resekcí". N. Engl. J. Med. 281 (8): 397–402. doi:10.1056 / NEJM196908212810801. PMID  4894463.
  4. ^ Wedlake L, A'Hern R, Russell D, Thomas K, Walters JR, Andrejev HJ (říjen 2009). „Systematický přehled: prevalence idiopatické malabsorpce žlučových kyselin diagnostikovaná skenováním SeHCAT u pacientů se syndromem dráždivého tračníku s převládajícím průjmem“. Potrava. Pharmacol. Ther. 30 (7): 707–17. doi:10.1111 / j.1365-2036.2009.04081.x. PMID  19570102. S2CID  11327665.
  5. ^ Sciarretta G, Furno A, Mazzoni M, Malaguti P (prosinec 1992). „Postcholecystektomický průjem: důkazy malabsorpce žlučových kyselin hodnocené testem SeHCAT“. Dopoledne. J. Gastroenterol. 87 (12): 1852–4. PMID  1449156.
  6. ^ Danley T, St Anna L (říjen 2011). „Klinické šetření. Postcholecystektomický průjem: co jej zmírňuje?“. J Fam Pract. 60 (10): 632c – d. PMID  21977493.
  7. ^ George, J. D .; Magowan, J. (1971). "Průjem po totální a selektivní vagotomii". American Journal of Digestive Diseases. 16 (7): 635–40. doi:10.1007 / BF02239223. PMID  5563217. S2CID  45276562.
  8. ^ Gorbaško, AI (1992). „Patogeneze, diagnostika a léčba postvagotomického průjmu“. Vestnik Khirurgii Imeni I. I. Grekova. 148 (3): 254–62. PMID  8594740.
  9. ^ Stroehlein JR (červen 2004). "Léčba infekce Clostridium difficile". Curr Treat Options Gastroenterol. 7 (3): 235–239. doi:10.1007 / s11938-004-0044-r. PMID  15149585. S2CID  25356792.
  10. ^ Wong SP, Chu CM, Kan CH, Tsui HS, Ng WL (prosinec 2009). „Úspěšná léčba akutní pneumonitidy vyvolané leflunomidem pomocí vymývací terapie cholestyraminem“. J Clin Rheumatol. 15 (8): 389–92. doi:10.1097 / RHU.0b013e3181c3f87e. PMID  19955995.
  11. ^ Rankin KA, Alroy KA, Kudela RM, Oates SC, Murray MJ, Miller MA (2013). „Léčba toxikózy sinic (mikrocystinů) pomocí orálního cholestyraminu: kazuistika psa z Montany“. Toxiny (Basilej). 5 (6): 1051–63. doi:10,3390 / toxiny5061051. PMC  3717769. PMID  23888515.
  12. ^ White CM, Gailey RA, Lippe S (1996). "Cholestyraminová mast k léčbě hýždě vyrážky a anální exkoriace u kojence". Ann Pharmacother. 30 (9): 954–6. doi:10.1177/106002809603000907. PMID  8876854. S2CID  19929362.
  13. ^ „Ledvinové kameny - léky“. The New York Times. Archivovány od originál dne 21.11.2013.
  14. ^ A b C d "Questran". PDRHealth. Citováno 7. července 2012.
  15. ^ Encyklopedie MedlinePlus: Hladina triglyceridů
  16. ^ Merten, DF; Grossman, H (1980). „Střevní obstrukce spojená s léčbou cholestyraminem“. American Journal of Roentgenology. 134 (4): 827–8. doi:10.2214 / ajr.134.4.827. PMID  6767374.
  17. ^ A b Jacobson TA, Armani A, McKenney JM, Guyton JR (2007). "Bezpečnostní úvahy s gastrointestinálně aktivními léky snižujícími lipidy". Jsem J. Cardiol. 99 (6A): 47C – 55C. doi:10.1016 / j.amjcard.2006.11.022. PMID  17368279.
  18. ^ Kamar, FB; McQuillan, RF (2015). „Hyperchloremická metabolická acidóza způsobená cholestyraminem: kazuistika a přehled literatury“. Kazuistiky v nefrologii. 2015: 309791. doi:10.1155/2015/309791. PMC  4573617. PMID  26425378.

externí odkazy