Probucol - Probucol
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Lorelco |
Ostatní jména | 2,6-di-tert-butyl-4 - ({2 - [(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyfenyl) sulfanyl] propan-2-yl} sulfanyl) fenol |
AHFS /Drugs.com | Micromedex Podrobné informace pro spotřebitele |
MedlinePlus | a611037 |
ATC kód | |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.041.404 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C31H48Ó2S2 |
Molární hmotnost | 516.84 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Probucol, prodávané pod obchodním názvem Lorelco je mimo jinéhyperlipidemický lék[1] původně vyvinut pro léčbu ischemická choroba srdeční. Klinický vývoj byl přerušen poté, co bylo zjištěno, že lék může mít nežádoucí účinek na snížení HDL u pacientů s anamnézou srdečních onemocnění. Může to také způsobit Prodloužení QT intervalu.
Probucol byl původně vyvinut v 70. letech chemickou společností s cílem maximalizovat životnost pneumatik letounu.
Mechanismus účinku
Probucol snižuje hladinu cholesterol v krevním řečišti zvýšením rychlosti LDL katabolismus. Probukol může navíc inhibovat syntéza cholesterolu a oddálit cholesterol vstřebávání.[2] Probucol je silný antioxidant který inhibuje oxidaci cholesterolu v LDL; to zpomaluje tvorbu pěnové články, která forma aterosklerotický plakety.
Bylo také prokázáno, že probucol inhibuje ABCA1 -závislý transport cholesterolu,[3] což může přispět k jeho známému účinku snížení HDL.[4]
Reference
- ^ Yamamoto A (11. prosince 2008). „Unikátní antilipidemikum - probukol“. J. Atheroscler. Tromb. 15 (6): 304–5. doi:10,5551 / jat.E621. PMID 19075491. Citováno 2020-01-29.
- ^ „Probucol (systémový)“. Drugs.com. 1998-08-24. Citováno 2020-01-29.
- ^ Favari E, Zanotti I, Zimetti F, Ronda N, Bernini F, Rothblat GH (28. října 2004). „Probucol inhibuje odtok buněčných lipidů zprostředkovaný ABCA1“. Arterioskler. Tromb. Vasc. Biol. 24 (12): 2345–50. doi:10.1161 / 01.ATV.0000148706.15947.8a. PMID 15514211. Citováno 2020-01-29.
- ^ Miida T, Seino U, Miyazaki O, Hanyu O, Hirayama S, Saito T, Ishikawa Y, Akamatsu S, Nakano T, Katsuyuki N, Okazaki M, Okada M (říjen 2008). „Probucol výrazně redukuje HDL fosfolipidy a zvýšené prebeta1-HDL bez opožděné přeměny na alfa-migrující HDL: domnělá role proteinu podobného angiopoietinu 3 v remodelaci HDL vyvolané probucolem“. Ateroskleróza. 200 (2): 329–35. doi:10.1016 / j.atheroskleróza.2007.12.031. PMID 18279878. Citováno 2020-01-29.