Sorbinil - Sorbinil

Sorbinil
Strukturní vzorec sorbinilu
Kuličkový model molekuly sorbinilu
Jména
Název IUPAC
(4S) -6-fluor-2,3-dihydro-2 'H,5’H-spiro [chromen-4,4'-imidazolidin] -2 ', 5'-dion
Ostatní jména
(S) -6-fluorspiro (chroman-4,4'-imidazolidin) -2 ', 5'-dion; CP 45634
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
Informační karta ECHA100.210.173 Upravte to na Wikidata
KEGG
UNII
Vlastnosti[1]
C11H9FN2Ó3
Molární hmotnost236.202 g · mol−1
VzhledBílý až téměř bílý prášek
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

Sorbinil (HOSPODA ) je inhibitor aldose reduktázy vyšetřován na léčbu diabetických komplikací včetně neuropatie a retinopatie.[3] Aldose reduktáza je enzym předložit objektiv a mozek který se zbaví přebytku glukóza převedením na sorbitol. Akumulace sorbitolu může vést k rozvoji šedý zákal v objektivu a neuropatie periferně nervy. Bylo prokázáno, že sorbinil u člověka inhibuje aldózreduktázu mozek[4] a placenta[5] a tele[6] a krysí čočka.[5] Sorbinil snížen sorbitol akumulace v krysí čočce a sedacího nervu diabetických potkanů ​​orálně podávaných 0,25 mg / kg sorbinilu.[5]

Reference

  1. ^ Sorbinil na Sigma-Aldrich
  2. ^ „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek (INN). Doporučené mezinárodní nechráněné názvy (Rec. INN): seznam 25“ (PDF). Světová zdravotnická organizace. 1985. Citováno 11. listopadu 2016.
  3. ^ MacCari, R; Del Corso, A; Giglio, M; Moschini, R; Mura, U; Ottanà, R (2011). „In vitro hodnocení 5-aryliden-2-thioxo-4-thiazolidinonů aktivních jako inhibitory aldózreduktázy“. Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 21 (1): 200–3. doi:10.1016 / j.bmcl.2010.11.041. PMID  21129963.
  4. ^ O'Brien MM; et al. (1982). „Inhibice lidského mozku aldose reduktázy a hexonát dehydrogenázy alrestatinem a sorbinilem“. J Neurochem. 39: 810–4. doi:10.1111 / j.1471-4159.1982.tb07964.x. PMID  6808090.
  5. ^ A b C Kinoshita JH; et al. (1979). „Aldose reduktáza u diabetických komplikací oka“. Metabolismus. 28 (doplněk 1): 462–9. doi:10.1016 / 0026-0495 (79) 90057-x. PMID  45423.
  6. ^ Peterson MJ; et al. (1979). „CP45 634: Nový inhibitor aldózreduktázy, který inhibuje aktivitu polyolových drah u diabetických a galaktosemických krys“. Metabolismus. 28 (Suppl 1): 456–61. doi:10.1016/0026-0495(79)90056-8. PMID  122297.