Modulátor hormonů uvolňujících gonadotropiny - Gonadotropin-releasing hormone modulator
| Modulátor hormonů uvolňujících gonadotropiny | |
|---|---|
| Třída drog | |
 | |
| Identifikátory třídy | |
| Synonyma | Modulátor receptoru GnRH; Analog GnRH; Agonista GnRH; Antagonista GnRH; Blokátor GnRH; Modulátor LHRH; Modulátor receptoru LHRH; Analog LHRH; Agonista LHRH; Antagonista LHRH; Blokátor LHRH |
| Použití | Neplodnost; rakovina prostaty; předčasná puberta; rakovina prsu; endometrióza; děložní myomy; transsexuálové |
| Biologický cíl | GnRH receptor |
| Chemická třída | Peptid; malá molekula (nepeptidové) |
| Na Wikidata | |
A GnRH modulátornebo Modulátor receptoru GnRH, také známý jako LHRH modulátor nebo Modulátor receptoru LHRH, je typ léky který moduluje the GnRH receptor, biologický cíl z hormon hypotalamu hormon uvolňující gonadotropin (GnRH; také známý jako luteinizační uvolňující hormon nebo LHRH).[1][2] Obsahují Agonisté GnRH a Antagonisté GnRH. Tyto léky mohou být Analogy GnRH jako leuprorelin a cetrorelix – peptidy které strukturálně souvisejí s GnRH - nebo malé molekuly jako elagolix a relugolix, které jsou strukturně odlišné od analogů GnRH a nesouvisí s nimi.
Modulátory GnRH ovlivňují vylučování z gonadotropiny, luteinizační hormon (LH) a folikuly stimulující hormon (FSH), což zase ovlivňuje pohlavní žlázy, což ovlivňuje jejich funkci a tudíž plodnost stejně jako Výroba z sexuální steroidy, včetně toho z estradiol a progesteron u žen a testosteron u mužů. Jako takové lze modulátory GnRH také popsat jako progonadotropní nebo antigonadotropní, v závislosti na tom, zda působí na zvýšení nebo snížení gonadotropinů.
Krátce po objevu GnRH Nositelé Nobelovy ceny Guillemin a Schally se vědci pokusili upravit GnRH dekapeptid se záměrem vytvořit analogy to by mohlo aktivovat nebo blok receptor. Po vývoji a zavedení analogů GnRH byly vyvinuty a zavedeny nepeptidové nebo malomolekulární modulátory GnRH.
Všechny modulátory GnRH jsou kontraindikováno v těhotenství (kategorie těhotenství X).
Agonisté GnRH
Agonista hormonu uvolňujícího gonadotropin (agonista GnRH) je modulátor GnRH, který aktivuje receptor GnRH, což vede ke zvýšené sekreci FSH a LH. Původně se předpokládalo, že agonisté GnRH lze použít jako silné a prodloužené stimulátory uvolňování gonadotropinu z hypofýzy, ale brzy se zjistilo, že agonisté GnRH po svém počátečním stimulačním působení - nazývaném „vzplanutí“ - nakonec způsobili paradoxní a trvalý pokles sekrece gonadotropinu. Tento druhý účinek byl označen jako „downregulace“ a lze jej pozorovat přibližně po 10 dnech. I když je tato fáze reverzibilní po ukončení léčby, lze ji udržovat, pokud užívání agonistů GnRH pokračuje po dlouhou dobu. Agonisté GnRH lze také podávat pulzativním způsobem pomocí pumpy k produkci dlouhodobé stimulace sekrece gonadotropinu, například k vyvolání puberty.
Peptidy (analogy)
Antagonisté GnRH
Antagonista hormonu uvolňujícího gonadotropin (antagonista GnRH) je modulátor GnRH, který blokuje receptor GnRH, což vede k okamžitému poklesu sekrece gonadotropinu (FSH, LH). Antagonisté GnRH se primárně používají v IVF léčby k blokování přirozené ovulace.
Peptidy (analogy)
Nepeptidy (malé molekuly)
A = Ve vývoji; dosud není uveden na trh.
Viz také
Reference
- ^ Riggs MM, Bennetts M, van der Graaf PH, Martin SW (2012). „Integrované farmaceutické a systémové farmakologické analýzy založené na modelech, které mají řídit vývoj modulátoru receptoru GnRH pro řízení endometriózy“. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 1 (9): e11. doi:10.1038 / psp.2012.10. PMC 3606940. PMID 23887363.
- ^ Catherine Racowsky; Peter N. Schlegel; Bart C.J.M. Fauser; Douglas Carrell (7. června 2011). Dvouletý přehled neplodnosti. Springer Science & Business Media. str. 80–. ISBN 978-1-4419-8456-2.