Galidesivir - Galidesivir

Galidesivir
BCX4430.svg
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC11H15N5Ó3
Molární hmotnost265,268 g · mol−1
3D model (JSmol )

Galidesivir (BCX4430, Immucillin-A) je antivirotikum, an analog adenosinu[1] (typ nukleosidový analog ).[2] Je vyvinut společností BioCryst Pharmaceuticals s financováním od NIAID, původně zamýšlený jako léčba pro hepatitida C., ale následně se vyvinul jako potenciální léčba smrtelných filovirus infekce, jako je Onemocnění virem Ebola, Marburgova virová choroba a Virus Zika. V současné době je Galidesivir v Brazílii ve fázi 1 u lidí s koronaviry.[3]

To také ukazuje širokospektrální antivirotikum účinnost proti řadě dalších rodin virů RNA, včetně bunyaviry, arenaviry, paramyxoviry, koronaviry, flaviviry a fleboviry.[4] Bylo prokázáno, že BCX4430 chrání před viry Ebola i Marburg u hlodavců i opic, i když je podáván až 48 hodin po infekci,[1] a vývoj pro použití u lidí byl poté rychle sledován kvůli obavám z nedostatku možností léčby pro období 2013–2016 Epidemie viru ebola v západní Africe.[5]

BCX4430 (Galidesivir) později prokázal účinnost proti Virus Zika v modelu myši.[6]

10. června 2020 Galidesivir ruší viremii u makaků rhesus infikovaných virem Zika. [1]

Galidesivir je jedním z několika antivirotik, které jsou testovány koronavirové onemocnění 2019.[7]

9. dubna společnost BioCryst zahájila registraci do randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované klinické studie s cílem posoudit bezpečnost, klinický dopad a antivirové účinky galidesiviru u pacientů s COVID-19.[3]

Viz také

Reference

  1. ^ A b Warren TK, Wells J, Panchal RG, Stuthman KS, Garza NL, Van Tongeren SA a kol. (Duben 2014). „Ochrana proti filovirovým chorobám novým širokospektrálním nukleosidovým analogem BCX4430“. Příroda. 508 (7496): 402–5. Bibcode:2014 Natur.508..402W. doi:10.1038 / příroda13027. PMC  7095208. PMID  24590073.
  2. ^ Kamat SS, Burgos ES, Raushel FM (říjen 2013). "Silná inhibice C-P lyázové nukleosidázy PhnI pomocí imumuillin-A trifosfátu". Biochemie. 52 (42): 7366–8. doi:10.1021 / bi4013287. PMC  3838859. PMID  24111876.
  3. ^ A b Číslo klinického hodnocení NCT03891420 pro „Studii hodnotící bezpečnost, farmakokinetiku a antivirové účinky galidesiviru ve žluté zimnici nebo COVID-19“ na ClinicalTrials.gov
  4. ^ Westover JB, Mathis A, Taylor R, Wandersee L, Bailey KW, Sefing EJ a kol. (Srpen 2018). "Galidesivir omezuje infekci a nemoc viru horečky Rift Valley u syrských zlatých křečků". Antivirový výzkum. 156: 38–45. doi:10.1016 / j.antiviral.2018.05.013. PMC  6035881. PMID  29864447.
  5. ^ Rodgers P (8. dubna 2014). „Laboratoř BioWar pomáhá vyvinout léčbu eboly“. Časopis Forbes.
  6. ^ Julander JG, Siddharthan V, Evans J, Taylor R, Tolbert K, Apuli C a kol. (Leden 2017). "Účinnost širokospektrální antivirové sloučeniny BCX4430 proti viru Zika v buněčné kultuře a na myším modelu". Antivirový výzkum. 137: 14–22. doi:10.1016 / j.antiviral.2016.11.003. PMC  5215849. PMID  27838352.
  7. ^ Duddu P (19. února 2020). „Vypuknutí koronaviru: Vakcíny / léky připravované pro Covid-19“. Clinicaltrialsarena.com.