Velpatasvir - Velpatasvir - Wikipedia

Velpatasvir
Velpatasvir.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyEpclusa, Sofosvel, Velpanat (vše v kombinaci s sofosbuvir )
Trasy z
správa		Orální (tablety )
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Vazba na bílkoviny>99.5%
MetabolismusJátra (CYP2B6, 2C8, 3A4 )
Odstranění poločas rozpadu15 hodin
VylučováníVýkaly (94%), moč (0,4%)[1]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC49H54N8Ó8
Molární hmotnost883.019 g · mol−1
3D model (JSmol )

Velpatasvir je Inhibitor NS5A (podle Gilead ), který se používá společně s sofosbuvir při léčbě hepatitida C. infekce všech šesti hlavních genotypů.[2]

Vedlejší efekty

Další informace: Velpatasvir / sofosbuvir § Vedlejší účinky

Vedlejší účinky ve studiích se vyskytly s podobnou frekvencí jako u lidí léčených placebo.[3]

Interakce

Velpatasvir je jak inhibitor, tak a Podklad transportních proteinů P-glykoprotein (Pgp), ABCG2, OATP1B1 a OATP1B3. Je částečně degradován jaterními enzymy CYP2B6, CYP2C8 a CYP3A4. Látky, které jsou těmito proteiny transportovány nebo inaktivovány nebo s nimi interferují, mohou interagovat s velpatasvirem. Ve studiích to bylo zjištěno u kombinace HIV efavirenz / emtricitabin / tenofovir, což snižuje plocha pod křivkou (AUC) velpatasviru přibližně o 50% a induktoru CYP3A4 a Pgp rifampicin, což snižuje jeho AUC přibližně o 80%, takže je pravděpodobně neúčinný. Digoxin je eliminován Pgp; jeho AUC se zvyšuje asi o 30% v kombinaci s velpatasvirem a sofosbuvirem (i když není jasné, kdo z těchto dvou je za tento účinek zodpovědný).[3]

Látky, které snižují žaludeční kyselinu, jako např antacida, H2 blokátory, a inhibitory protonové pumpy, snížit AUC velpatasviru o 20–40%.[3]

Farmakologie

Mechanismus účinku

Další informace: Objev a vývoj inhibitorů NS5A § Mechanismus účinku

Látka blokuje NS5A, protein nezbytný pro hepatitidu C. replikace viru a montáž.[3]

Farmakokinetika

Velpatasvir dosahuje nejvyšší hladiny v plazmě tři hodiny po perorálním podání spolu se sofosbuvirem. Vazba na plazmatické proteiny je více než 99,5%. Je pomalu metabolizován jaterními enzymy CYP2B6, CYP2C8 a CYP3A4. Zatímco monohydroxylovaný a demetylovaný metabolity byly identifikovány v lidské krevní plazmě a stolici, více než 98% cirkulující látky je samotný sampatasvir.[3] 94% se vylučuje stolicí a pouze 0,4% močí.[1] Biologický poločas je asi 15 hodin.[3]

Viz také

Reference

  1. ^ A b "Tablety Epclusa (sofosbuvir a velpatasvir) pro orální podání. Úplné informace o předepisování" (PDF). Gilead Sciences, Inc. Foster City, CA 94404. Citováno 1. srpna 2016.
  2. ^ FDA schvaluje společnost Epclusa, Drugs.com
  3. ^ A b C d E F Haberfeld, H, ed. (2016). Kodex Rakousko (v němčině). Vídeň: Österreichischer Apothekerverlag. Epclusa 400 mg / 100 mg Filmtabletten.