Paritaprevir - Paritaprevir - Wikipedia

Paritaprevir
Klinické údaje
Obchodní názvy	Viekira Pak (v kombinaci s ombitasvir, ritonavir a dasabuvir ), Technivie / Viekirax (v kombinaci s ombitasvirem a ritonavirem)
Ostatní jména	Veruprevir; ABT-450
Licenční údaje	EU EMA: podle INN;
Těhotenství; kategorie	NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech); ;
Trasy z; správa	Ústní
ATC kód	J05AP52 (SZO) J05AP53 (SZO);
Právní status
Právní status	NÁS: ℞-pouze ;
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost	nebyl hodnocen
Vazba na bílkoviny	97–98.6%
Metabolismus	Jaterní, CYP3A4 a CYP3A5
Nástup akce	4 až 5 hodin
Odstranění poločas rozpadu	5,5 hodiny
Vylučování	výkaly (88%), moč (8,8%)
Identifikátory
	Název IUPAC (2R,6S,12Z, 13aS14aR, 16aS)-N- (cyklopropylsulfonyl) -6 - {[(5-methyl-2-pyrazinyl) karbonyl] amino} -5,16-dioxo-2- (6-fenanthridinyloxy) -1,2,3,6,7,8,9 , 10,11,13a, 14,15,16,16a-tetradekahydrocyklopropa [E] pyrrolo [1,2-A] [1,4] diazacyklopentadecin-14a (5H) -karboxamid;
Číslo CAS	1216941-48-8;
PubChem CID	45110509;
DrugBank	DB09297;
ChemSpider	32700634;
UNII	OU2YM37K86;
KEGG	D10580;
ChEBI	CHEBI: 85188 ;
ChEMBL	ChEMBL3391662;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C40H43N7Ó7S
Molární hmotnost	765.89 g · mol−1
3D model (JSmol )	;
	ÚSMĚVY Cc1cnc (cn1) C (= O) N [C @ H] 2CCCCC / C = C [C @ H] 3C [C @] 3 (NC (= O) [C @ H] 4C [C @ H ] (CN4C2 = O) Oc5c6ccccc6c7ccccc7n5) C (= O) NS (= O) (= O) C8CC8;
	InChI InChI = 1S / C40H43N7O7S / c1-24-21-42-33 (22-41-24) 35 (48) 43-32-16-6-4-2-3-5-11-25-20-40 ( 25,39 (51) 46-55 (52,53) 27-17-18-27) 45-36 (49) 34-19-26 (23-47 (34) 38 (32) 50) 54-37- 30-14-8-7-12-28 (30) 29-13-9-10-15-31 (29) 44-37 / h5,7-15,21-22,25-27,32,34H, 2-4,6,16-20,23H2,1H3, (H, 43,48) (H, 45,49) (H, 46,51) / b11-5- / t25-, 26-, 32 +, 34+, 40- / m1 / s1; Klíč: UAUIUKWPKRJZJV-QPLHLKROSA-N;

Paritaprevir (dříve známé jako ABT-450) je acylsulfonamid^[1] inhibitor NS3 -4A serinová proteáza^[2] vyrobeno Abbott Laboratories^[3] který ukazuje slibné výsledky jako léčba hepatitida C.. Pokud se podává v kombinaci s ritonavir a ribavirin po dobu 12 týdnů byla míra trvalé virologické odpovědi 24 týdnů po léčbě odhadována na 95% u pacientů s virus hepatitidy C. genotyp 1.^[4] Rezistence na léčbu paritaprevirem je neobvyklá, protože se zaměřuje na vazebné místo, ale bylo zjištěno, že vzniká v důsledku mutací na pozicích 155 a 168 v NS3.^[5]^:248

Paritaprevir byl součástí Viekira Pak a Technivie.^[6] V květnu 2018 FDA oznámila, že společnosti Technivie a Viekira měly být ukončeny. Přerušení léčby bylo dobrovolné a nesouviselo s bezpečností, kvalitou nebo účinností léku. Odhadovalo se, že oba léky budou k dispozici do 1. ledna 2019.^[7]

Reference

^ Tan SL, He Y, eds. (2011). Hepatitida C: objev a vývoj antivirotik. Norfolk: Caister akademický tisk. p. 210. ISBN 9781904455783. Citováno 28. dubna 2014.
^ Jensen D, Reau N, eds. (2013). Hepatitida C.. New York: Oxford University Press. p. 144. ISBN 9780199844296. Citováno 28. dubna 2014.
^ „Společnost Abbott oznamuje podrobnosti o programu hepatitidy C fáze 3“. Web společnosti Abbott. Abbott Laboratories. Citováno 28. dubna 2014.
^ Kowdley KV, Lawitz E, Poordad F, Cohen DE, Nelson DR, Zeuzem S a kol. (Leden 2014). „Fáze 2b, studie s interferonem bez léčby viru hepatitidy C genotypu 1“. The New England Journal of Medicine. 370 (3): 222–32. doi:10.1056 / NEJMoa1306227. PMID 24428468.
^ Lange C, Sarrazin C (2013). „Hepatitida C: nové léky“. In Mauss S, Berg T, Rockstroh J, Sarrazin C (eds.). Hepatologie 2013 je klinická učebnice (PDF) (4. vydání). Düsseldorf: Létající vydavatel. ISBN 978-3-924774-90-5. Archivovány od originál (PDF) dne 29. dubna 2014. Citováno 28. dubna 2014.
^ "Tablety TECHNIVIE ™ (ombitasvir, paritaprevir a ritonavir) pro orální podání. Úplné informace o předepisování" (PDF). AbbVie Inc., North Chicago, IL 60064. Archivovány od originál (PDF) dne 7. srpna 2015. Citováno 28. července 2015.
^ „Aktuální a vyřešené nedostatky a přerušení léčby hlášené FDA“.

Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[Drugdisc-1] Tan SL, He Y, eds. (2011). Hepatitida C: objev a vývoj antivirotik. Norfolk: Caister akademický tisk. p. 210. ISBN 9781904455783. Citováno 28. dubna 2014.

[OUP-2] Jensen D, Reau N, eds. (2013). Hepatitida C.. New York: Oxford University Press. p. 144. ISBN 9780199844296. Citováno 28. dubna 2014.

[AbbottPR-3] „Společnost Abbott oznamuje podrobnosti o programu hepatitidy C fáze 3“. Web společnosti Abbott. Abbott Laboratories. Citováno 28. dubna 2014.

[KowdleyLawitz2014-4] Kowdley KV, Lawitz E, Poordad F, Cohen DE, Nelson DR, Zeuzem S a kol. (Leden 2014). „Fáze 2b, studie s interferonem bez léčby viru hepatitidy C genotypu 1“. The New England Journal of Medicine. 370 (3): 222–32. doi:10.1056 / NEJMoa1306227. PMID 24428468.

[Hep2013-5] Lange C, Sarrazin C (2013). „Hepatitida C: nové léky“. In Mauss S, Berg T, Rockstroh J, Sarrazin C (eds.). Hepatologie 2013 je klinická učebnice (PDF) (4. vydání). Düsseldorf: Létající vydavatel. ISBN 978-3-924774-90-5. Archivovány od originál (PDF) dne 29. dubna 2014. Citováno 28. dubna 2014.

[6] "Tablety TECHNIVIE ™ (ombitasvir, paritaprevir a ritonavir) pro orální podání. Úplné informace o předepisování" (PDF). AbbVie Inc., North Chicago, IL 60064. Archivovány od originál (PDF) dne 7. srpna 2015. Citováno 28. července 2015.

[7] „Aktuální a vyřešené nedostatky a přerušení léčby hlášené FDA“.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]