Samatasvir - Samatasvir

Samatasvir
Klinické údaje
Trasy z; správa	Ústní
Právní status
Právní status	Vyšetřovací;
Identifikátory
	Název IUPAC N-((1R)-2-((2S)-2-(5-(4-(6-(2-((2S)-1-((2S) -2 - ((methoxykarbonyl) amino) -3-methylbutanoyl) pyrrolidin-2-yl) -3H-benzimidazol-5-yl) thieno (3,2-b) thiofen-3-yl) fenyl) -1H-imidazol-2-yl) pyrrolidin-l-yl) -2-oxo-l-fenylethyl) karbamát;
Číslo CAS	1312547-19-5;
PubChem CID	53302707;
ChemSpider	30843806;
UNII	21P699C5FC;
KEGG	D10665 ;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID70156982 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C47H48N8Ó6S2
Molární hmotnost	885.07 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CC (C) [C @@ H] (C (= O) N1CCC [C @ H] 1c2 [nH] c3ccc (cc3n2) c4csc5c4scc5c6ccc (cc6) c7c [nH] c (n7) [C @ H] 8CCCN8C ( = O) [C @@ H] (c9ccccc9) NC (= O) OC) NC (= O) OC;
	InChI InChI = 1S / C47H48N8O6S2 / c1-26 (2) 38 (52-46 (58) 60-3) 44 (56) 55-21-9-13-37 (55) 43-49-33-19-18- 30 (22-34 (33) 50-43) 32-25-63-40-31 (24-62-41 (32) 40) 27-14-16-28 (17-15-27) 35-23- 48-42 (51-35) 36-12-8-20-54 (36) 45 (57) 39 (53-47 (59) 61-4) 29-10-6-5-7-11-29 / h5-7,10-11,14-19,22-26,36-39H, 8-9,12-13,20-21H2,1-4H3, (H, 48,51) (H, 49,50) (H, 52,58) (H, 53,59) / t36-, 37-, 38-, 39 + / m0 / s1; Klíč: ATOLIHZIXHZSBA-BTSKBWHGSA-N;

Samatasvir (IDX-719) je experimentální léčivo pro léčbu hepatitida C.. Bylo to původně rozvinutý Idenix a vývoj pokračuje Merck & Co. po jejich získání společnosti Idenix. Samatasvir prokázal dobré výsledky ve studiích fáze II.^[1]

Samatasvir je vysoce účinný a selektivní inhibitor virus hepatitidy C. NS5A replikační komplex.^[2] I když vykazoval slibné výsledky při podávání v monoterapii, je pravděpodobné, že by samatasvir byl prodáván jako kombinovaný přípravek s jinými léky proti hepatitidě, aby se zvýšila účinnost a snížila pravděpodobnost vzniku rezistence, stejně jako u většiny jiných nových způsobů léčby hepatitidy C rozvoj. Zkoušky samatasviru v kombinaci s jinými antivirotiky, jako je např simeprevir probíhají také.^[3]

Viz také

Objev a vývoj inhibitorů NS5A

Reference

^ Vince B, Hill JM, Lawitz EJ, O'Riordan W, Webster LR, Gruener DM a kol. (Květen 2014). „Randomizovaná, dvojitě zaslepená studie s více dávkami pan-genotypového inhibitoru NS5A samatasviru u pacientů infikovaných virem hepatitidy C genotypu 1, 2, 3 nebo 4“. Journal of Hepatology. 60 (5): 920–7. doi:10.1016 / j.jhep.2014.01.003. PMID 24434503.
^ Bilello JP, Lallos LB, McCarville JF, La Colla M, Serra I, Chapron C a kol. (Srpen 2014). „In vitro aktivita a profil rezistence samatasviru, nového inhibitoru replikace NS5A viru hepatitidy C“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 58 (8): 4431–42. doi:10.1128 / AAC.02777-13. PMC 4136001. PMID 24867983.
^ Číslo klinického hodnocení NCT01852604 pro „Samatasvir (IDX719) v kombinaci se simeprevirem a / nebo TMC647055 / ritonavir s nebo bez ribavirinu po dobu 12 týdnů u účastníků s chronickou infekcí hepatitidou C (MK-1894-005)“ na ClinicalTrials.gov

Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[1] Vince B, Hill JM, Lawitz EJ, O'Riordan W, Webster LR, Gruener DM a kol. (Květen 2014). „Randomizovaná, dvojitě zaslepená studie s více dávkami pan-genotypového inhibitoru NS5A samatasviru u pacientů infikovaných virem hepatitidy C genotypu 1, 2, 3 nebo 4“. Journal of Hepatology. 60 (5): 920–7. doi:10.1016 / j.jhep.2014.01.003. PMID 24434503.

[2] Bilello JP, Lallos LB, McCarville JF, La Colla M, Serra I, Chapron C a kol. (Srpen 2014). „In vitro aktivita a profil rezistence samatasviru, nového inhibitoru replikace NS5A viru hepatitidy C“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 58 (8): 4431–42. doi:10.1128 / AAC.02777-13. PMC 4136001. PMID 24867983.

[3] Číslo klinického hodnocení NCT01852604 pro „Samatasvir (IDX719) v kombinaci se simeprevirem a / nebo TMC647055 / ritonavir s nebo bez ribavirinu po dobu 12 týdnů u účastníků s chronickou infekcí hepatitidou C (MK-1894-005)“ na ClinicalTrials.gov

[1]

[2]

[3]

Klinické údaje

Trasy z správa	Ústní
Právní status
Právní status	Vyšetřovací
Identifikátory
Název IUPAC N-((1R)-2-((2S)-2-(5-(4-(6-(2-((2S)-1-((2S) -2 - ((methoxykarbonyl) amino) -3-methylbutanoyl) pyrrolidin-2-yl) -3H-benzimidazol-5-yl) thieno (3,2-b) thiofen-3-yl) fenyl) -1H-imidazol-2-yl) pyrrolidin-l-yl) -2-oxo-l-fenylethyl) karbamát
Číslo CAS	1312547-19-5
PubChem CID	53302707
ChemSpider	30843806
UNII	21P699C5FC
KEGG	D10665^Y
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID70156982
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C₄₇H₄₈N₈Ó₆S₂
Molární hmotnost	885.07 g · mol⁻¹
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek
ÚSMĚVY CC (C) [C @@ H] (C (= O) N1CCC [C @ H] 1c2 [nH] c3ccc (cc3n2) c4csc5c4scc5c6ccc (cc6) c7c [nH] c (n7) [C @ H] 8CCCN8C ( = O) [C @@ H] (c9ccccc9) NC (= O) OC) NC (= O) OC
InChI InChI = 1S / C47H48N8O6S2 / c1-26 (2) 38 (52-46 (58) 60-3) 44 (56) 55-21-9-13-37 (55) 43-49-33-19-18- 30 (22-34 (33) 50-43) 32-25-63-40-31 (24-62-41 (32) 40) 27-14-16-28 (17-15-27) 35-23- 48-42 (51-35) 36-12-8-20-54 (36) 45 (57) 39 (53-47 (59) 61-4) 29-10-6-5-7-11-29 / h5-7,10-11,14-19,22-26,36-39H, 8-9,12-13,20-21H2,1-4H3, (H, 48,51) (H, 49,50) (H, 52,58) (H, 53,59) / t36-, 37-, 38-, 39 + / m0 / s1 Klíč: ATOLIHZIXHZSBA-BTSKBWHGSA-N