Ciluprevir - Ciluprevir
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Trasy z správa | Pusou |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | >99.1%[1] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C40H50N6Ó8S |
| Molární hmotnost | 774.93 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Ciluprevir byl lék experimentálně používaný při léčbě hepatitida C.. Vyrábí ji společnost Boehringer Ingelheim a vyvinut na základě výzkumného kodexu BILN 2061. Byl to první ve své třídě NS3 /4A inhibitor proteázy vstoupit do klinického vývoje a testován na lidech.[2] Ciluprevir je silný kompetitivní reverzibilní inhibitor proteázy NS3 / 4A z HCV genotypu 1a (Ki = 0,3 nM) a lb (K.i = 0,66 nM). Vykazuje dobrou selektivitu pro NS3 proteázu proti reprezentativním serinovým a cysteinovým proteázám, lidské leukocytové elastáze a katepsinu B (IC50 > 30 μM).[1]
Jeho vývoj byl zastaven v klinických studiích fáze Ib z důvodu toxicity na zvířatech. Ciluprevirové lešení však bylo využíváno k navrhování nových makrocyklických inhibitorů, jako je simeprevir (TMC-435) a danoprevir.[3]
Reference
- ^ A b Tan S, He Y, eds. (2011). Hepatitida C: objev a vývoj antivirotik. Norfolk, Velká Británie: Caister Academic Press. str. 199. ISBN 978-1-904455-78-3.
- ^ Tan S, ed. (2006). "6. HCV NS3-4A serinová proteáza". Viry hepatitidy C: Genomy a molekulární biologie. Norfolk (UK): Horizon Bioscience. ISBN 978-1-904933-20-5.
- ^ Chatel-Chaix L, Baril M, Lamarre D (srpen 2010). „Inhibitory proteázy viru hepatitidy C NS3 / 4A: Světlo na konci tunelu“. Viry. 2 (8): 1752–65. doi:10,3390 / v2081752. PMC 3185733. PMID 21994705.
 | Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |