Faldaprevir - Faldaprevir

Faldaprevir
Klinické údaje
Ostatní jména	BI 201335
Trasy z; správa	Pusou
ATC kód	J05AP04 (SZO) ;
Právní status
Právní status	Opuštěný;
Identifikátory
	Název IUPAC N- [(cyklopentyloxy) karbonyl] -3-methyl-L-valyl- (4R) -4 - ({8-brom-2- [2- (isobutyrylamino) -l, 3-thiazol-4-yl] -7-methoxy-4-chinolinyl} oxy) -N-[(1R,2S) -1-karboxy-2-vinylcyklopropyl] -L-prolinamid;
Číslo CAS	801283-95-4;
PubChem CID	42601552;
DrugBank	DB11808;
ChemSpider	26327117;
UNII	958X4J301A;
ChEMBL	ChEMBL1241348;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID20230084 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C40H49BrN6Ó9S
Molární hmotnost	869.83 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CC (C) C (= O) Nc1nc (cs1) c2cc (c3ccc (c (c3n2) Br) OC) O [C @ H] 4C [CH] (N (C4) C (= O) [C @H] (C (C) (C) C) NC (= O) OC5CCCC5) C (= O) N [C @] 6 (C [CH] 6C = C) C (= O) O;
	InChI InChI = 1S / C40H49BrN6O9S / c1-8-21-17-40 (21,36 (51) 52) 46-34 (49) 27-15-23 (18-47 (27) 35 (50) 32 (39 ( 4,5) 6) 44-38 (53) 56-22-11-9-10-12-22) 55-29-16-25 (26-19-57-37 (43-26) 45-33 ( 48) 20 (2) 3) 42-31-24 (29) 13-14-28 (54-7) 30 (31) 41 / h 8,13-14,16,19-23,27,32H, 1, 9-12,15,17-18H2,2-7H3, (H, 44,53) (H, 46,49) (H, 51,52) (H, 43,45,48) / t21-, 23- , 27 +, 32-, 40- / ml / s1; Klíč: LLGDPTDZOVKFDU-XUHJSTDZSA-N;

Faldaprevir byl experimentální lék pro léčbu hepatitida C. (HCV). Bylo to rozvinutý podle Boehringer-Ingelheim a dosáhl fáze III klinické testy v roce 2011.^[1] Společnost Boehringer v roce 2014 oznámila, že již nebude usilovat o schválení této drogy, protože bude k dispozici lepší léčba HCV.^[2]

Mechanismus účinku

Faldaprevir je a virus hepatitidy C. inhibitor proteázy.

Studie

Faldaprevir byl testován v kombinačních režimech s pegylovaný interferon a ribavirin a v režimech bez interferonu s jinými přímo působícími antivirotiky, včetně deleobuvir.

Údaje ze studie SOUND-C2 prezentované v roce 2012 AASLD Liver Meeting ukázal, že trojkombinace faldapreviru, deleobuviru a ribavirinu fungovala dobře u pacientů s HCV genotypu 1b.^[3] Účinnost však klesla pod 50% u duálních režimů bez ribavirinu a u pacientů s genotypem 1a.

Reference

^ Číslo klinického hodnocení NCT01343888 pro „Účinnost a bezpečnost BI 201335 (Faldaprevir) v kombinaci s pegylovaným interferonem alfa a ribavirinem u dosud neléčených pacientů infikovaných genotypem 1 hepatitidou C (STARTverso 1)“ na ClinicalTrials.gov
^ „Hepatitida C: Aus für Boehringers Faldaprevir“. www.pharmazeutische-zeitung.de.
^ Léčba faldaprevirem bez hepatitidy C bez interferonu se ukázala jako bezpečná a účinná u lidí s cirhózou. Alcorn, K. Aidsmap.com. 20. listopadu 2012.

externí odkazy

Faldaprevir na chem.sis.nlm.nih.gov
Faldaprevir na Chemicalregister.com

[1] Číslo klinického hodnocení NCT01343888 pro „Účinnost a bezpečnost BI 201335 (Faldaprevir) v kombinaci s pegylovaným interferonem alfa a ribavirinem u dosud neléčených pacientů infikovaných genotypem 1 hepatitidou C (STARTverso 1)“ na ClinicalTrials.gov

[2] „Hepatitida C: Aus für Boehringers Faldaprevir“. www.pharmazeutische-zeitung.de.

[3] Léčba faldaprevirem bez hepatitidy C bez interferonu se ukázala jako bezpečná a účinná u lidí s cirhózou. Alcorn, K. Aidsmap.com. 20. listopadu 2012.

[1]

[2]

[3]

Klinické údaje

Ostatní jména	BI 201335
Trasy z správa	Pusou
ATC kód	J05AP04 (SZO)
Právní status
Právní status	Opuštěný
Identifikátory
Název IUPAC N- [(cyklopentyloxy) karbonyl] -3-methyl-L-valyl- (4R) -4 - ({8-brom-2- [2- (isobutyrylamino) -l, 3-thiazol-4-yl] -7-methoxy-4-chinolinyl} oxy) -N-[(1R,2S) -1-karboxy-2-vinylcyklopropyl] -L-prolinamid
Číslo CAS	801283-95-4
PubChem CID	42601552
DrugBank	DB11808
ChemSpider	26327117
UNII	958X4J301A
ChEMBL	ChEMBL1241348
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID20230084
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C₄₀H₄₉BrN₆Ó₉S
Molární hmotnost	869.83 g · mol⁻¹
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek
ÚSMĚVY CC (C) C (= O) Nc1nc (cs1) c2cc (c3ccc (c (c3n2) Br) OC) O [C @ H] 4C [CH] (N (C4) C (= O) [C @H] (C (C) (C) C) NC (= O) OC5CCCC5) C (= O) N [C @] 6 (C [CH] 6C = C) C (= O) O
InChI InChI = 1S / C40H49BrN6O9S / c1-8-21-17-40 (21,36 (51) 52) 46-34 (49) 27-15-23 (18-47 (27) 35 (50) 32 (39 ( 4,5) 6) 44-38 (53) 56-22-11-9-10-12-22) 55-29-16-25 (26-19-57-37 (43-26) 45-33 ( 48) 20 (2) 3) 42-31-24 (29) 13-14-28 (54-7) 30 (31) 41 / h 8,13-14,16,19-23,27,32H, 1, 9-12,15,17-18H2,2-7H3, (H, 44,53) (H, 46,49) (H, 51,52) (H, 43,45,48) / t21-, 23- , 27 +, 32-, 40- / ml / s1 Klíč: LLGDPTDZOVKFDU-XUHJSTDZSA-N