Filibuvir - Filibuvir - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | PF-00868554 |
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C29H37N5Ó3 |
| Molární hmotnost | 503.647 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Filibuvir (také známý jako PF-00868554, PF-868554) byl nenukleosid perorálně dostupný[1] NS5B inhibitor vyvinutý společností Pfizer pro léčbu hepatitida C.. Váže se na nekatalytickou alosterickou kapsu Thumb II virové polymerázy NS5B a způsobuje snížení syntézy virové RNA. Je to silný a selektivní inhibitor se střední hodnotou IC50 0,019 μM proti polymerázám genotypu 1.[2] Bylo identifikováno několik mutací rezistentních na filibuvir, M423 je nejčastější, která nastala po monoterapii filibuvirem.[3] Měl být užíván dvakrát denně.[4]
Jeho vyšetřování bylo přerušeno v únoru 2013 ze strategických důvodů.[5][6]
Reference
- ^ „Společnost Pfizer zastavuje vývoj filibuviru proti hepatitidě C: Zpráva“. FirstWorld Pharma. Doctor's Guide Publishing Limited. Citováno 5. prosince 2015.
- ^ Shi ST, Herlihy KJ, Graham JP, Nonomiya J, Rahavendran SV, Skor H a kol. (Červen 2009). „Preklinická charakterizace PF-00868554, silného nenukleotidového inhibitoru RNA polymerázy závislé na viru hepatitidy C“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 53 (6): 2544–52. doi:10.1128 / AAC.01599-08. PMC 2687230. PMID 19307358.
- ^ Jiao P, Xue W, Shen Y, Jin N, Liu H (duben 2014). „Porozumění mechanismu rezistence vůči viru hepatitidy C NS5B na PF-00868554 v důsledku mutací místa 423: výpočetní studie“. Molekulární biosystémy. 10 (4): 767–77. doi:10.1039 / c3mb70498j. PMID 24452008.
- ^ Beaulieu PL (prosinec 2010). „Filibuvir, nenukleosidový inhibitor polymerázy NS5B pro potenciální orální léčbu chronické infekce HCV“. Léky. 13 (12): 938–48. PMID 21154154.
- ^ Loftus P (8. března 2013). „Pfizer přestává vyvíjet lék na hepatitidu C“. The Wall Street Journal. Dow Jones & Company, Inc.. Citováno 5. prosince 2015.
- ^ Gentile I, Buonomo AR, Zappulo E, Borgia G (únor 2015). „Ukončené léky v letech 2012–2013: infekce virem hepatitidy C“. Znalecký posudek na vyšetřované léky. 24 (2): 239–51. doi:10.1517/13543784.2015.982274. PMID 25384989. S2CID 39936873.
 | Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |