Danoprevir - Danoprevir

Danoprevir
Klinické údaje
Ostatní jména	ITMN-191, RG-7227
ATC kód	Žádný;
Právní status
Právní status	Vyšetřovací;
Identifikátory
	Název IUPAC (2R,6S,12Z, 13aS14aR, 16aS)-6-[(tert-Butoxykarbonyl) amino] -14a- [N- (cyklopropansulfonyl) karbamoyl] -5,16-dioxo- 1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a, 14,14a, 15,16,16a-hexadekahydrocyklopropa [E] pyrrolo [1,2-A] [1,4] diazacyklopentadecin-2-yl 4-fluor-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-karboxylát;
Číslo CAS	850876-88-9;
PubChem CID	56841889;
ChemSpider	9460579;
UNII	911Z9PCQ5F;
KEGG	D09884;
ChEMBL	ChEMBL2311191;
NIAID ChemDB	488730;
PDB ligand	TSV (PDBe, RCSB PDB);
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C35H46FN5Ó9S
Molární hmotnost	731.84 g · mol−1
3D model (JSmol )	;
	ÚSMĚVY CC (C) (C) OC (= O) N [C @ H] 1CCCCC C = C / [C @ H] 2C [C @] 2 (NC (= O) [C @ H] 3C [C @ H] (CN3C1 = O) OC (= O) N4Cc5cccc (F) c5C4) C (= O) NS (= O) (= O) C6CC6;
	InChI InChI = 1S / C35H46FN5O9S / c1-34 (2,3) 50-32 (45) 37-27-13-8-6-4-5-7-11-22-17-35 (22,31 (44) 39-51 (47,48) 24-14-15-24) 38-29 (42) 28-16-23 (19-41 (28) 30 (27) 43) 49-33 (46) 40-18- 21-10-9-12-26 (36) 25 (21) 20-40 / h7,9-12,22-24,27-28H, 4-6,8,13-20H2,1-3H3, (H , 37,45) (H, 38,42) (H, 39,44) / b11-7- / t22-, 23-, 27-, 28 +, 35- / ml / s1; Klíč: ZVTDLPBHTSMEJZ-UPZRXNBOSA-N;

Danoprevir (HOSPODA )^[1] je k dispozici orálně^[2] 15členný makrocyklický peptidomimetický inhibitor NS3 /4A HCV proteáza.^[3] Obsahuje acylsulfonamid, fluoroisoindol a tert-butylkarbamátové skupiny. Danoprevir je klinickým kandidátem na základě příznivého profilu účinnosti proti více genotypům HCV 1–6 a klíčovým mutantům (GT1b, IC₅₀ = 0,2–0,4 nM; replicon GT1b, ES₅₀ = 1,6 nM).^[4]

Dějiny

Danaoprevir byl původně vyvinut společností Pole BioPharma poté licenci Roche pro další vývoj a komercializaci. V roce 2013 získal Danoprevir licenci pro Ascletis od Roche pro vývoj a výrobu v Číně pod obchodním názvem Ganovo.^[5]^[6]

Reference

^ „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek (INN). Doporučené mezinárodní nechráněné názvy: seznam 64“ (PDF). Světová zdravotnická organizace. str. 265. Citováno 25. února 2017.
^ Deutsch M, Papatheodoridis GV (srpen 2010). „Danoprevir, malomolekulární inhibitor proteázy NS3 / 4A pro potenciální orální léčbu HCV infekce“. Současný názor na vyšetřovací drogy. 11 (8): 951–63. PMID 20721837.
^ Jiang Y, Andrews SW, Condroski KR, Buckman B, Serebryany V, Wenglowsky S, et al. (Březen 2014). „Objev danopreviru (ITMN-191 / R7227), vysoce selektivního a silného inhibitoru proteázy NS3 / 4A viru hepatitidy C (HCV)“. Journal of Medicinal Chemistry. 57 (5): 1753–69. doi:10.1021 / jm400164c. PMID 23672640.
^ Levin J, ed. (2015). „7.4.1 Danoprevir (ITMN-191)“. Makrocykly v objevování drog. Objev drog. Královská společnost chemie. doi:10.1039/9781782623113. ISBN 978-1-84973-701-2.
^ Ng E (17. července 2018). „Singapurský svrchovaný fond bohatství GIC investuje 75 milionů USD do čínského výrobce drog Ascletis v Hongkongu“. South China Morning Post. Citováno 10. srpna 2018.
^ Speights K (21. února 2017). „Jak vysoká může být hodnota Array BioPharma Inc. Stock?“. Bláznivý blázen. Citováno 13. srpna 2018.

Další čtení

Seiwert SD, Andrews SW, Jiang Y, Serebryany V, Tan H, Kossen K a kol. (Prosinec 2008). „Předklinické vlastnosti inhibitoru proteázy NS3 / 4A proteázy viru hepatitidy C ITMN-191 (R7227)“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 52 (12): 4432–41. doi:10.1128 / AAC.00699-08. PMC 2592891. PMID 18824605.

Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[INN-1] „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek (INN). Doporučené mezinárodní nechráněné názvy: seznam 64“ (PDF). Světová zdravotnická organizace. str. 265. Citováno 25. února 2017.

[Deutsch-2] Deutsch M, Papatheodoridis GV (srpen 2010). „Danoprevir, malomolekulární inhibitor proteázy NS3 / 4A pro potenciální orální léčbu HCV infekce“. Současný názor na vyšetřovací drogy. 11 (8): 951–63. PMID 20721837.

[Jiang-3] Jiang Y, Andrews SW, Condroski KR, Buckman B, Serebryany V, Wenglowsky S, et al. (Březen 2014). „Objev danopreviru (ITMN-191 / R7227), vysoce selektivního a silného inhibitoru proteázy NS3 / 4A viru hepatitidy C (HCV)“. Journal of Medicinal Chemistry. 57 (5): 1753–69. doi:10.1021 / jm400164c. PMID 23672640.

[4] Levin J, ed. (2015). „7.4.1 Danoprevir (ITMN-191)“. Makrocykly v objevování drog. Objev drog. Královská společnost chemie. doi:10.1039/9781782623113. ISBN 978-1-84973-701-2.

[5] Ng E (17. července 2018). „Singapurský svrchovaný fond bohatství GIC investuje 75 milionů USD do čínského výrobce drog Ascletis v Hongkongu“. South China Morning Post. Citováno 10. srpna 2018.

[6] Speights K (21. února 2017). „Jak vysoká může být hodnota Array BioPharma Inc. Stock?“. Bláznivý blázen. Citováno 13. srpna 2018.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]