Beclabuvir - Beclabuvir - Wikipedia

Beclabuvir
Klinické údaje
Ostatní jména	BMS-791325
Právní status
Právní status	NÁS: Investigational New Drug ;
Identifikátory
	Název IUPAC (1a.)R, 12bS) -8-cyklohexyl-N- (dimethylsulfamoyl) -11-methoxy-la - {[(1R,5S) -3-methyl-3,8-diazabicyklo [3,2, l] okt-8-yl] karbonyl} -l, l, 2,12b-tetrahydrocyklopropa [d] indolo [2,1-a] [2] benzazepin- 5-karboxamid;
Číslo CAS	958002-33-0;
PubChem CID	56934415;
ChemSpider	27289076;
UNII	MYW1X5CO9S;
KEGG	D10610 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C36H45N5Ó5S
Molární hmotnost	659.85 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CN1C [C @ H] 2CC [C @ H] (C1) N2C (= O) [C @] 34C [C @]] 3c5cc (ccc5-c6c (c7ccc (cc7n6C4) C (= O) NS (= O) ) (= O) N (C) C) C8CCCCC8) OC;
	InChI InChI = 1S / C36H45N5O5S / c1-38 (2) 47 (44,45) 37-34 (42) 23-10-14-28-31 (16-23) 40-21-36 (35 (43) 41- 24-11-12-25 (41) 20-39 (3) 19-24) 18-30 (36) 29-17-26 (46-4) 13-15-27 (29) 33 (40) 32 ( 28) 22-8-6-5-7-9-22 / h10,13-17,22,24-25,30H, 5-9,11-12,18-21H2,1-4H3, (H, 37 , 42) / t24-, 25 +, 30-, 36- / m0 / s1; Klíč: ZTTKEBYSXUCBSE-QDFUAKMASA-N;

Beclabuvir (známé také pod názvem výzkumu BMS-791325; zkráceně BCV) je antivirotikum pro léčbu virus hepatitidy C. (HCV) infekce, která byla studována u klinické testy. V únoru 2017 Bristol-Myers Squibb začala sponzorovat postmarketingovou studii beclabuviru v kombinaci s asunaprevir a daklatasvir, ke studiu bezpečnostního profilu kombinace s ohledem na funkci jater.^[1] Od února 2014 do listopadu 2016, a klinické studie fáze II byla provedena na kombinaci asunaprevir / daklatasvir / beclabuvir (ve studii se beclabuvir označuje jako BMS-791325) u pacientů infikovaných oběma HIV a HCV.^[2] Kromě toho nedávná metaanalýza šesti publikovaných šesti klinických studií ukázala vysokou míru odpovědi u pacientů infikovaných HCV genotypem 1 léčených daklatasvirem, asunaprevirem a beklabuvirem bez ohledu na použití ribavirinu, předchozí léčbu interferonem nebo omezení u necirhotických pacientů, IL28B genotyp nebo základní varianty spojené s rezistencí^[3]

Farmakologie

Beclabuvir působí jako a NS5B (RNA polymeráza) inhibitor.^[4]

Reference

^ Číslo klinického hodnocení NCT03071133 pro „Asunaprevir / Daclatasvir / Beclabuvir Kombinovaná bezpečnostní kontrola fixní dávky u japonských pacientů s chronickou hepatitidou C (HCV) nebo japonských pacientů s kompenzovanou cirhózou“ na ClinicalTrials.gov
^ Číslo klinického hodnocení NCT02124044 pro „Bezpečnost, snášenlivost a účinnost asunapreviru a daklatasviru u subjektů infikovaných HIV-HCV“ na ClinicalTrials.gov
^ Ahmed AM, Doheim MF, Mattar OM, Sherif NA, Truong DH, Hoa PT a kol. (Květen 2018). „Beclabuvir v kombinaci s asunaprevirem a daklatasvirem pro infekci virem hepatitidy C genotypu 1: Systematický přehled a metaanalýza.“ Journal of Medical Virology. 90 (5): 907–918. doi:10.1002 / jmv.24947. PMID 28892235.
^ Tatum H, Thuluvath PJ, Lawitz E, Martorell C, DeMicco M, Cohen S a kol. (Srpen 2015). „Randomizovaná, placebem kontrolovaná studie inhibitoru NS5B beklabuviru s peginterferonem / ribavirinem pro HCV genotyp 1“. Journal of Viral Hepatitis. 22 (8): 658–64. doi:10.1111 / jvh.12372. PMID 25496007.

Tento antiinfekční lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[Japanese_Hepatic_Trio_Trial-1] Číslo klinického hodnocení NCT03071133 pro „Asunaprevir / Daclatasvir / Beclabuvir Kombinovaná bezpečnostní kontrola fixní dávky u japonských pacientů s chronickou hepatitidou C (HCV) nebo japonských pacientů s kompenzovanou cirhózou“ na ClinicalTrials.gov

[HIV-HCV_Coinfx_Trial-2] Číslo klinického hodnocení NCT02124044 pro „Bezpečnost, snášenlivost a účinnost asunapreviru a daklatasviru u subjektů infikovaných HIV-HCV“ na ClinicalTrials.gov

[3] Ahmed AM, Doheim MF, Mattar OM, Sherif NA, Truong DH, Hoa PT a kol. (Květen 2018). „Beclabuvir v kombinaci s asunaprevirem a daklatasvirem pro infekci virem hepatitidy C genotypu 1: Systematický přehled a metaanalýza.“ Journal of Medical Virology. 90 (5): 907–918. doi:10.1002 / jmv.24947. PMID 28892235.

[4] Tatum H, Thuluvath PJ, Lawitz E, Martorell C, DeMicco M, Cohen S a kol. (Srpen 2015). „Randomizovaná, placebem kontrolovaná studie inhibitoru NS5B beklabuviru s peginterferonem / ribavirinem pro HCV genotyp 1“. Journal of Viral Hepatitis. 22 (8): 658–64. doi:10.1111 / jvh.12372. PMID 25496007.

[1]

[2]

[3]

[4]