Bucillamin - Bucillamine
 | |
 | |
| Jména | |
|---|---|
| Název IUPAC 2 - [(2-methyl-2-sulfanylpropanoyl) amino] -3-sulfanylpropanová kyselina[Citace je zapotřebí ] | |
| Identifikátory | |
3D model (JSmol ) | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| KEGG | |
| Pletivo | bucillamin |
PubChem CID | |
| UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| |
| |
| Vlastnosti | |
| C7H13NÓ3S2 | |
| Molární hmotnost | 223.31 g · mol−1 |
| log P | 1.032 |
| Kyselost (strK.A) | 3.012 |
| Zásaditost (strK.b) | 10.985 |
| Farmakologie | |
| M01CC02 (SZO) | |
| Související sloučeniny | |
Související alkanové kyseliny | |
Související sloučeniny | |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
| Reference Infoboxu | |
Bucillamin je antirevmatikum agent vyvinut z tiopronin. Činnost je zprostředkována těmito dvěma thiol skupiny, které molekula obsahuje. Výzkum provedený v USA ukázal pozitivní vlastnosti zachování transplantátu.[1] Bucillamin je v současné době vyšetřován COVID-19 je opětovně použitelný.
Bucillamin má dobře známý bezpečnostní profil a je předepisován k léčbě revmatoidní artritidy v Japonsku a Jižní Koreji po dobu více než 30 let. Jedná se o derivát cysteinu se 2 thiolovými skupinami, který je 16krát účinnější než acetylcystein (NAC) jako dárce thiolu in vivo, což mu dává výrazně lepší funkci při obnově glutathionu, a proto má větší potenciál předcházet akutnímu poškození plic během chřipkové infekce.[2] Bylo také prokázáno, že bucillamin zabraňuje oxidačnímu a reperfuznímu poškození v tkáních srdce a jater.[2]
Bucillamin má jak prokázanou bezpečnost, tak osvědčený mechanismus účinku podobný mechanismu účinku NAC, ale s mnohem vyšší účinností, zmírnění předchozích překážek terapeutického používání thiolů. Předpokládá se, že podobné procesy souvisí s reaktivní formy kyslíku (ROS) se podílejí na akutním poškození plic během infekce nCov-19, což může odůvodnit vyšetřování bucillaminu jako intervence pro COVID-19.[3]
31. července 2020 americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) schválil společnost Revive Therapeutics Ltd., aby pokračovala v randomizovaném, dvojitě zaslepeném, placebem kontrolovaném potvrzovacím protokolu klinické studie fáze 3 k hodnocení bezpečnosti a účinnosti bucillaminu u pacientů s mírným až středním COVID-19.[4]
Reference
- ^ Amersi, F .; Nelson, S.K .; Shen, X. D .; Kato, H .; Melinek, J .; Kupiec-Weglinski, J. W .; Horwitz, L. D .; Busuttil, R. W .; Horwitz, M. A. (2002). „Bucillamin, thiolový antioxidant, brání transpernačnímu reperfuznímu poranění“. Sborník Národní akademie věd. 99 (13): 8915–8920. Bibcode:2002PNAS ... 99.8915A. doi:10.1073 / pnas.132026099. PMC 124398. PMID 12084933.
- ^ A b Horwitz, Lawrence D. (2003). „Bucillamin: silný dárce thiolu s mnoha klinickými aplikacemi“. Kardiovaskulární recenze drog. 21 (2): 77–90. doi:10.1111 / j.1527-3466.2003.tb00107.x. ISSN 0897-5957. PMID 12847560.
- ^ "INFEKČNÍ ONEMOCNĚNÍ | Revive Therapeutics". Citováno 2020-08-14.
- ^ Ltd, Revive Therapeutics (2020-07-31). „UPDATE - Revive Therapeutics ohlašuje americké FDA schválení potvrzující klinické studie fáze 3 pro bucillamin v COVID-19“. GlobeNewswire News Room. Citováno 2020-08-05.
 | Tento lék článek týkající se muskuloskeletální systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |